蜡梅属生物碱成分及生物活性研究进展

朱　瑞，谷永东，谢金峰，沈　政，王　瑜，郑绍军

(江苏科技大学生物与化学工程学院，江苏 镇江 212003)



蜡梅属生物碱成分及生物活性研究进展

朱瑞，谷永东，谢金峰，沈政，王瑜，郑绍军

(江苏科技大学生物与化学工程学院，江苏 镇江 212003)

蜡梅属生物碱是从蜡梅属植物中分离得到，因其结构新颖、种类丰富、生物活性较高而成为化学家关注的焦点。综述了蜡梅属生物碱的主要化学成分及生物活性研究进展，拟为蜡梅属生物碱的合理开发与利用提供参考。

蜡梅属；生物碱；化学成分；生物活性

蜡梅属隶属于蜡梅科，花大味香、叶形优美，既是珍贵园林绿化植物，又是一种具有多种生理活性的传统药材，具有较大的开发价值。研究表明，蜡梅属植物含有挥发油类、香豆素类、生物碱类、烯类、倍半萜类、黄酮类、甾体类等多种生物活性物质，这些生物活性物质可广泛应用于医药、农药、香料、食品、油料等领域，化学家们因此对蜡梅属生物活性物质的分离、合成及活性研究表现出强烈的兴趣。蜡梅属生物碱种类多，结构复杂，主要药用成分是吲哚并吡咯类生物碱，具有止咳、清热解毒、镇痛、杀菌、抗菌、抗肿瘤、细胞毒性、神经抑制和改善免疫系统功能等作用。

作者在此对蜡梅属生物碱的主要化学成分及生物活性的研究进展进行综述，并对蜡梅属生物碱的研究现状和前景进行简要分析，以期为蜡梅属生物碱的进一步研究与开发提供参考。

1　蜡梅属生物碱的主要化学成分

生物碱是蜡梅属植物的主要有效成分之一，具有很高的生物活性。目前，关于蜡梅属生物碱成分的研究并不多，有文献[1]报道了2种蜡梅属生物碱单体(洋蜡梅碱和山蜡梅碱)的结构，但有关其它蜡梅属生物碱的结构解析还有待进一步探索和研究。

蜡梅属植物含有较多的生物碱，且不同部位含有的生物碱成分不同，叶和花中含蜡梅碱，而根中含山蜡梅碱。赵浩如等[2]利用柱色谱技术分离蜡梅根的乙醇提取物得到D-洋蜡梅碱和DL-蜡梅根碱。肖炳坤等[3]从山蜡梅叶中分离鉴定出2种生物碱，分别为山蜡梅碱和蜡梅碱。肖炳坤等[4]用95%乙醇回流提取山蜡梅叶中的有效成分，得到D-夏蜡梅碱、L-蜡梅碱。李惠成等[5]用气相色谱-质谱联用技术测定蜡梅种子油中蜡梅碱约占12.74%。Kitajima等[6]利用柱色谱技术从蜡梅属植物中分离出2个新型的色胺衍生的生物碱类物质pyrrolidinoindoline-typealkaloid(CPC-1)和tryptamine-deriveddimericalkaloid(CPC-2)，并通过手性合成及波谱学鉴定等方法确定了2种化合物的绝对构型。Zhang等[7]从蜡梅属植物种子中分离出2种生物碱，并结合核磁和液相色谱-质谱联用技术鉴定其为D-蜡梅碱和L-叶坎质。Takayama等[8]从蜡梅的乙醇提取物中分离得到(-)-calycanthidine、(-)-folicanthine、(-)-chimonanthine、(+)-calycanthine、chimonanthidine、chimonamidine等多种生物碱，其中后2个是分离鉴定出的新化合物，并提出了其在蜡梅中的合成途径。

洋蜡梅碱

山蜡梅碱

2　蜡梅属生物碱的主要生物活性

2.1止咳化痰、解热镇痛、抑菌作用

Verotta等[9]从蜡梅属植物中分离得到的生物碱类物质CPC-1具有显著的镇痛、抗菌等生物活性。刁军成等[10]对山蜡梅叶的抗菌功效进行了深入研究，发现其温热蒸发物对金黄色葡萄球菌有较强的抑制作用，抑菌率达到93%，且其对流感病毒也有较强的抑制作用。Zhang等[7]从蜡梅属植物种子中分离得到D-蜡梅碱和L-叶坎质2种生物碱，并通过体外抑菌实验发现，这2种生物碱对5种致病性真菌(明脐菌、双极霉属、索兰尼链格孢、核盘菌属和镰刀菌属)均有显著的抑制作用，其中，双极霉属及核盘菌属分别对D-蜡梅碱及L-叶坎质最敏感，半抑制浓度(EC50)在29.3～61.2μg·mL-1之间。

2.2消脂、降压作用

据报道，以静脉注射的方式将山蜡梅碱注射到狗和猫的体内，发现其对麻醉猫、狗的心脏有抑制作用，血压下降约40%[11]，山蜡梅中的挥发油、乙酸乙酯萃取物、正丁醇萃取物具有减缓小鼠体重增长、抑制小鼠食欲、减少体脂的作用。此外，高剂量的山蜡梅挥发油、乙酸乙酯萃取物以及生物碱能降低小鼠的血清总胆固醇及甘油三酯水平[12]。

2.3神经抑制和兴奋作用

Adjibade等[13]研究发现，蜡梅碱在生物体内的分解产物与5-羟色胺具有相似性，因受体不同对脑和脊髓神经产生抑制或兴奋等不同效应。Verotta等[9]研究发现，在类鸦片结合测定模型实验中氨基甲酸酯类的蜡梅碱(+)-5和(-)-5与μ-阿片受体有很强的亲和力。

2.4抗病毒活性

史琳婧等[14]从蜡梅枝叶中分离得到了蜡梅碱(+)-calycanthine、(-)-folicanthine和(-)-chimonanthine，并测试了其对猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)的抑制活性。结果表明，(-)-folicanthine和(-)-chimonanthine对PRRSV均显示出了一定的抑制活性。Wang等[15]从蜡梅叶中分离出了山蜡梅碱型生物碱，该生物碱具有抗胃癌细胞NUGC3及肝癌细胞SNU739生物活性，EC50在10.3～19.7 mmol·L-1之间，并通过手性合成及波谱学鉴定等方法确定了该生物碱的绝对构型。

2.5农用抗菌活性

张继文等[16]首次从农药学角度对蜡梅种子的抑菌成分进行了研究， 采用硅胶柱层析从蜡梅种子中分离得到一种活性化合物D-洋蜡梅碱，并进行了杀虫活性和抑菌活性测定。结果表明，该化合物对粘虫的幼虫无毒杀活性、对油菜菌核病菌无抑制活性，但对西瓜枯萎病菌、玉米小斑病菌、玉米大斑病菌、番茄早疫病菌均具有显著的抑菌活性，EC50分别为3.878 mg·L-1、29.3 mg·L-1、103.1 mg·L-1、328.3 mg·L-1。

2.6其它活性

蜡梅属生物碱具有多种药用活性，但也有一定的毒性。据报道，有耕牛在食用蜡梅叶后出现了一系列中毒症状，对蜡梅的化学成分进行毒性试验和检测后发现，引起中毒的成分为其中的生物碱[17]。因此如何充分利用其有益的功效，抑制其毒性是急待解决的问题。

3　结语

蜡梅属植物化学成分丰富、活性成分众多、药理功效多样，具有很大的开发潜力。目前，随着各种现代分离和结构鉴定技术的发展，蜡梅属生物碱化学成分已逐渐被人们所发现。然而，目前对蜡梅属植物的生物化学和药理作用的研究还不够深入，缺乏系统性，限制了蜡梅属植物资源的开发。尤其是对应用前景较大的有效部位叶、花、根的生物碱药用活性成分及生理机制等都缺乏足够的理论基础。随着药物现代化研究的不断深入，蜡梅属生物碱化学成分将会得到进一步纯化，其药理功效及作用机制也将会深入探讨，为蜡梅属生物碱功能成分的合理开发与利用提供依据。

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Research Progress on Chemical Components and Biological Activity of Alkaloid fromChimonanthus

ZHU Rui，GU Yong-dong，XIE Jin-feng，SHEN Zheng，WANG Yu，ZHENG Shao-jun

(SchoolofBiologicalandChemicalEngineering,JiangsuUniversityofScienceandTechnology,Zhenjiang212003,China)

AlkaloidfromChimonanthusisisolatedfromChimonanthusplants,whilstitbecomesthefocusofthechemistsduetoitsnovelstructure,varioustypesandhighbiologicalactivities.Inthispaper,themainchemicalcomponentsandbiologicalactivitiesofalkaloidfromChimonanthuswerereviewed,whichprovidedreferenceforthefurtherresearchanddevelopmentofalkaloidfromChimonanthus.

Chimonanthus;alkaloid;chemicalcomponent;biologicalactivity

10.3969/j.issn.1672-5425.2016.08.001

国家自然科学基金资助项目(21502073)，江苏省自然科学基金资助项目(BK20150465)，江苏高校(高技术船舶)协同创新中心及江苏科技大学海洋装备研究院资助项目(HZ2016012)

2016-03-30

朱瑞(1982-)，女，河南郸城人，讲师，研究方向：天然产物合成，E-mail：zhurui991314@163.com；通讯作者：郑绍军，讲师，E-mail：zhengshaojun2008@163.com。

Q 946.91R 284.2

A

1672-5425(2016)08-0001-03

朱瑞，谷永东，谢金峰，等.蜡梅属生物碱成分及生物活性研究进展[J].化学与生物工程，2016，33(8)：1-3.