原花青素的生物活性

张蕾，吕宁，展雯琳（陕西理工学院化学与环境科学学院，陕西汉中723000）



原花青素的生物活性

张蕾，吕宁，展雯琳
（陕西理工学院化学与环境科学学院，陕西汉中723000）

摘要：原花青素是一种聚多酚类混合物，有着极强的抗氧化及清除自由基活性，还有调节脂质代谢、抗肿瘤、降血压、治疗眼科疾病、免疫调节等作用。综述了原花青素生理活性的研究进展，探讨了目前仍存在的一些问题，并对原花青素的发展前景进行了展望。

关键词：原花青素；生物活性

1　前言

原花青素简称OPC，是一种广泛存在于葡萄籽、葡萄皮、黑莓、落叶松树皮、沙枣果肉、板栗壳、高粱外种皮、山楂叶、稠李果实、大叶榕果实、花生种皮、紫色甘薯、龙眼皮等植物器官内，对人体无毒、无害的多酚类聚合物。原花青素是以黄烷- 3-醇为结构单元通过C- C键聚合而形成的化合物［1］，独特的分子结构和分子中含大量的酚羟基使原花青素拥有极强的抗氧化性及清除自由基的生物活性。原花青素可分为单体、低聚体、高聚体。聚合度不同会对其抗氧化活性及清除自由基的能力产生影响，一般随着聚合度的增加而增加。多年来关于原花青素的研究众多，发现原花青素有很强的生物活性，如抗氧化活性、防治心血管疾病、抗癌、抗高血压、降血脂、降血糖等，在药品、食品、保健品、化妆品等多个领域中具有广阔的应用前景。本文综述了原花青素的生物活性，旨在为原花青素的开发利用提供参考。

2　生物活性

2.1抗氧化性及清除自由基

自由基是机体代谢的正常中间产物，低浓度自由基是机体执行正常生理功能所必需的，但过量的自由基会引发机体内的自由基反应，造成生物膜损伤、酶失活、DNA突变等，损伤机体，从而引起各种衰老现象和疾病。原花青素结构中有多个酚羟基在体内释放H+，竞争性地与自由基结合，从而保护脂质不被氧化，阻断自由基链式反应，保持机体内自由基平衡，保护机体，延缓衰老。

原花青素具有独特的分子结构，且分子中含有大量的酚羟基［2］，从而使原花青素拥有极强的抗氧化性及清除自由基的生物活性，阻止自由基链式反应的发生。

2.2调节脂质代谢

原花青素能有效抑制脂质氧化。对不同原花青素聚合体而言，随着聚合度的增加，其对脂质体系抗氧化能力下降；对相同原花青素聚合体而言，随着浓度的增加，其对脂质体系抗氧化能力上升［3］。

原花青素可以通过调节脂代谢相关基因的转录，改善脂质代谢紊乱。细胞内胆固醇外流的最主要方式是以三磷酸腺苷结合盒转运体A1为基础的逆向转运，原花青素能够显著提高三磷酸腺苷结合盒转运体A1基因的表达水平，促进细胞内胆固醇外流［4］，降低总胆固醇，改善脂质代谢平衡。

原花青素对高脂动物模型肠道菌群具有重要的调节作用［5］，可改变益生菌群种类和数量，通过肠道菌群这一靶标进行脂质代谢的调节。通过食用含有原花青素的食物干预调节肠道菌群和宿主代谢之间的关系，可有效维持调节机体脂质代谢，预防高脂诱导的代谢性疾病。

体内胆固醇需要卵磷脂胆固醇酰基转移酶催化［6］，经过酯化形成胆固醇酯才能有效地进行转运。原花青素具有增强卵磷脂胆固醇酰基转移酶活性的作用，从而达到降低胆固醇的目的。原花青素有抑制肝脏合成胆固醇、甘油三酯或加速其排泄的作用，胆固醇经羟化反应可代谢生成胆汁酸，在肝肠循环的过程中未被吸收的部分构成了粪胆汁酸，实际上是肝脏间接排出胆固醇的一条途径，若有研究能够证实这一点，则可为降低机体胆固醇提供新的方向。

2.3抗肿瘤

原花青素可通过多种途径发挥抗肿瘤作用。自由基诱导细胞癌变，其主要原因是自由基导致DNA损伤且抑制修复，而原花青素强大的抗氧化和清除自由基的能力能保护DNA不被氧化损伤，这可能是其抗肿瘤的主要机制之一［7］。

细胞凋亡过程严重受阻使细胞在数量上无限恶性增生，发展成为恶性肿瘤细胞，诱导细胞凋亡从而抑制肿瘤细胞的生长是治疗恶性肿瘤的途径之一。原花青素具有选择性抑制肿瘤细胞的生长、促进其凋亡而不对正常细胞造成损伤的能力［8］。如白细胞介素6、蛋白激酶C等物质对维持机体的生理平衡具有重要意义，一旦其分泌或表达异常，就会诱导细胞癌变。亚硝酸胺等物质也会在人体内经一系列酶的催化诱导癌变，原花青素可能具有阻止促癌因子诱导的癌前病变的活性［9］。

2.4治疗眼科疾病

年龄相关性白内障的发病关键环节是氧化损伤［10］。原花青素可提高氧化损伤晶状体的抗氧化能力，降低脂质过氧化物水平，减小晶状体损伤程度。晶状体纤维经历的水肿等一系列形态学变化的病理过程是可逆的。若在白内障形成早期，应用抗氧化药物，逆转晶状体水肿状态，从而可以治疗年龄相关性白内障。

用眼过度会造成视觉疲劳［11］，长时间处于搜索注视造成眼外肌和睫状肌代谢废物（包括氧自由基），视细胞能量消耗过度，所需营养物质不能及时供应，造成黄斑及视网膜恢复时间较平时延长。原花青素能够清除自由基，缓解视疲劳，减少黄斑恢复所需时间，改善视觉。

原花青素对视网膜光化学损伤后的保护具有较好疗效，视网膜外层光感受器细胞会因为低能量的可见光慢性照射而凋亡，导致视网膜变性。视网膜光化学损伤保护与自由基及脂质过氧化物有关。原花青素可能通过增加清除自由基的作用阻止细胞凋亡，达到保护视网膜的目的［12］。

2.5免疫调节

NO是其中一种重要的介质分子，它在免疫调节中具有重要的作用。小鼠模型中［13］，原花青素刺激脾细胞增殖，能显著增强巨噬细胞的吞噬功能，增强巨噬细胞对中性红的吞噬能力及NO的分泌量。NK细胞是机体抗肿瘤、抗感染的重要免疫因素，原花青素能刺激T、B淋巴细胞增殖，提高NK细胞活性。且原花青素的促增殖活性，在一定范围内与浓度和时间呈正比关系［14］。

2.6降血压

原花青素具有降血压的功效，机制可能与内皮释放的NO有关［15］。强大的抗氧化性能够增强机体总抗氧化能力，同时促进VECs合成和释放舒张血管物质NO，减少收缩血管物质ET- 1蛋白的表达，达到降压目的［16］，还可能是通过抗炎保护高血压靶器官来实现降压作用［17］。

3　结束语

目前原花青素的各项研究多是以动物实验和体外实验为主体，仍不能很好地解释原花青素的生物活性作用机理。此外原花青素有不同的聚合体和异构体，如原花青素A- 1体可以通过刺激淋巴细胞增殖来进行免疫调节［18］。原花青素B- 2体可以抑制NADPH氧化酶的作用，从而保护心肌细胞不凋亡［19］，但目前关于不同聚合度和异构体对其同一生物活性的影响的研究并不多。另外，目前关于原花青素的使用是否会降低其它药物生理活性的研究报道较少。

原花青素实验多是以其抗氧化性及清除自由基的能力为基础，研究其抗衰老、调节脂质代谢、抗肿瘤、治疗眼科疾病、免疫调节、治疗糖尿病、降血压、抗炎等生理活性，这对食品、美容、医疗、保健等行业均有重要意义。随着研究的深入，原花青素为人们带来了越来越多的好处。原花青素来源众多，且多为植物副产物，若加以很好地利用，不仅可以增加种植者的收入，还可以变废为宝，扩大经济、社会、生态效益。

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Biological Activity of Procyanidins

ZHANG Lei，LV Ning，ZHAN Wen-lin
（College of Chemistryand Environmental Science，Shaanxi Universityof Technology，Hanzhong723000，China）

Abstract：Procyanidins，a mixture of polyphenols，is confirmed to have the high abilities to withstand oxidability and scavenge free radical，which can also regulate fat metabolism，resist tumour，reduce blood pression，cure ophthalmic diseases，regulate immunization and so on. The biological activities of procyanidins are introduced. Some problems which are still existingup tonoware discussed. For the more the development for prospect ofprocyanidins are expected.

Key words：procyanidins；biological activity

doi：10.3969/j.issn.1008- 553X.2016.03.001

中图分类号：O636

文献标识码：A

文章编号：1008- 553X（2016）03- 0001- 03

收稿日期：2015- 12- 22

作者简介：张蕾（1995-），女，化学工程与工艺本科在读，18142359039，15388602931，zl＿jy6@sina.com。