马奇
摘 要:人类科技日新月异的发展也促进了不同科学之间的融合和进步,化学作为研究物质自然科学的一种,对于整个社会科技的发展起到了带动作用。本文从有机化学药物的内容意义出发,经由现状探讨对发展研究做出分析,以期为各位同行提供参考。
关键词:有机化学;药物合成;研究;分析
一、有机化学药物合成的意义和方向
(一)有机化学药物合成的意义
有机化学药物合成,顾名思义,通过掌握制备药物中有机合成反应和药物合成设计原理来进行有机合成药物。近些年市面上很多新药,例如镇静催眠药、抗癫痫要、麻醉药、抗高血压药、抗肿瘤药等等都是通过有机化学药物合成的方式进行制备的,合成药物成为“潮流”因它具备实用的实际意义,其意义简要说来主要分三点:
其一,合成药物大大扩充了市场上的药品储备量,解决了药品来源不足、成本较高和环境资源破坏的问题,资源型的大量的药品的充足供应能为患者最快的治疗疾病减轻病痛。
其二,有机化学药物合成为人类生存生活提供了更健康的生活保障,通过改变有机物的内部结构的方式合成新药物能针对性的“对症下药”,举例来说,高脂肪含量的食物作为健康杀手,会大大增加人们患上冠心病的风险。通过相关实验人们发现食用白藜芦醇可以对冠心病起到抑制的作用,白藜芦醇所具有的杀菌、抗自由基、保护心血管的功效也能经由人工有机药物合成的方式所创造出来,以此向人类生活提供更好的保证。
其三,药物合成中产生了生物催化合成、逆合成法等合成方式,为有机化学的发展起到推动作用,为新药开发提供更坚实的基础。
(二)药物合成研究发展方向
药物化学研究主要有天然药物成分和生理活性、药物活性成分结构、药物全合成、分子设计和新药等几个方面,将有机化学与药物化学相结合,形成有机化学药物合成的新内容。20世纪中期,伍德沃德合成了喹啉碱为药物合成做出科学示范,之后伍德沃德又成功的合成了秋水仙碱、河豚毒、利血平等,对于药物构效和有机化学药物合成创新了理论方法,使得药物合成的重要性得到体现,也为后来的流行开拓有利条件。
二、有机化学药物合成研究发展
(一)有机化学药物合成建立基础
自然科学的沃土孕育了一片广袤的森林,“化学”作为富有生命力的实用型科学,名副其实的成为其中的“参天大树”,但它的枝繁叶茂也得益于其“枝干”的生长。19世纪初,化学内容的不断丰富也致使其分类更加细致化,不同的科学之间的互相交汇也使之长出新的枝蔓,有机化学同药理学的融合则使有机化学药物合成得到实现。随着新的日益增多的化学系统的建立和有机化学的进一步发展,有机物提纯、分析和合成理论体系也逐步建立起来。首先,19世纪中期大量理论的建立,例如原子假说、酸碱理论、价键理论等的成型更加促进了化学转化的合成探索。其次,有机化学这门科学具有极大的创造性,创造性是药物化学始于磺胺类药物的发现和后续药物的结构改造。据此,有机化学在药学中得到较大的发展,为有机化学药物合成奠定基础。
(二)有机化学药物合成的发展成果
从19世纪初期尿素被合成以来,使得有机化学获得独立的学科地位,再加上上千个有机反应的试用,有机化学取得重大发展。目前来说,合成的方式主要分为两种:
第一、探寻新的有机反应,通过对新反应的观察进行分析。新的探究是没有尽头的,采取新的材料、反应方式来进行更新,这种求索是创新展现方式,也是有机化学未来的趋势。将此种方法作为真正的“源头活水”能使有机化学药物合成具有更广阔空间。
第二、通过使用天然有机的产物或其他特定性能的材料。这种合成还需要其他学科相互助力、互相补充。经过两百年的发展后,进入新的世纪,药物合成取得了更长足的进步,合成的设计策略也更加精进,例如20世纪中期,“逆合成分析”设计的理念被提出,将药物合成的设计延伸到逻辑推理;“正向合成”的分析方式也为有机合成和药物合成增加了方法,促成了自然产物与药物合成;在20世纪末,化学家们通过合成砌块组成目标分子库,优化了从前的理念,又根据以前合成使用的原料利用率不高,提出了“多样性的导向合成”策略等等。
另一方面,为我国有机化学做出巨大贡献的黄鸣龙院士发展了醋酸可的松七步合成法,黄院士在有机化学的“反应和合成”和“结构与机理”两方面也获得具有深远意义的探索。在之后的对药物的研发中,将研究的目光放在天然植物资源上,理论得到证实,在实验中取得不断的进步。
三、有机化学药物合成发展研究中存在的问题
有机化学在理论和实践上获得许多成就,但仍然有尚待完善的地方,总结下来包括以下:
其一,受到局限性的影响,有机化学的发展到了一个冲刺点而不是终点,还需要进行大量的实验探索来保证科学性的提高,做到这点,还需要各位有机化学的践行者提高自己的荣誉感,以紧迫的使命感来催促自身不断的完成挑战。
其二,现在的有机化学的教育方式并未让作为化学科研“储备军”的学生具有最大的激情去动手动脑丰富所见所学,外国的学校更加注重学生动手实践能力的培养,而我国的课堂更多是一种硬性的知识灌输方式,很容易让学生们失去学习的兴趣和激情。因此还要注重在教学中提升学生参与化学实验探究的积极性。
最后,有机化学的发展也不是孤立的一点,不能静止的看问题,有机化学药物合成需要生物学、医学、物理学等多门科学的从旁协助,共同全面的发展,从不同科学中提取有利条件,才能更好地完成科学任务。
四、结语
科学家们对于药物的制备技术日益进步,但有机化学作为一门艰深的科学,还面临着一系列的现实问题亟待解决,对药物合成的探索还处在不完备的阶段,还有一些合成是依靠现今手段不能做到的,也还有许多为未知的新反应没有被化学家们所发现。为此,需要广大的科研工作者不断探究、总结,让有机化学药物合成内容得到创新,从而为人类社会的向前迈进创造有利的条件。
参考文献:
[1] 张霁,聂飚,张英俊.有机合成在创新药物研发中的应用与进展[J].有机化学,2015,02:337-361.