口服固体制剂药用辅料的研究进展

王亚欣

摘要 ：药用辅料是口服固体制剂生产过程中的一个重要组成部分，药剂在生产过程中，会应用原料和辅料两种基本原料，药用辅料不仅赋予药物一定剂型，，而且可以改变给药途径以及药剂的质量，对药物的作用、副作用等都有重要的影响。因此在药剂的生产过程中科学合理地选择辅料，对于药剂的开发和研究有十分重要的意义。本文对口服固体制剂药用辅料的应用进行分析和探讨，旨在提高口服固体制剂生产过程中的药用辅料的使用效率。

关键词 ：口服固体制剂 药用辅料 应用

引言

任何一种药剂的生产，都包括两个重要的部分，一是具有一定活性成分的原料，二是辅料，辅料是药剂生产过程中必不可少的一个重要部分，没有辅料也就没有药剂的生产，药用辅料的基本任务是将药物制成适于临床应用的剂型，并且能够实现安全、 有效、 稳定的口服固体制剂的批量生产。因此对药用辅料的研究以及应用变得越来越重要，药用辅料的应用与药剂的剂型有十分紧密的联系，药用辅料的研制对各种新的剂型的开发和研究有一定的促进作用，为了使得现代口服固体制剂的剂型更加适应制药行业的发展，应该要加强药用辅料的研究，对药用辅料的安全性、功能性等进行研究和分析，不断提高口服固体制剂的整体水平。

一、药用辅料的发展概况

我国药用辅料的应用具有悠久历史，对于不同的药剂生产，使用的辅料是不相同的，但是在药用辅料的发展过程中，其悠久的历史可以追溯到公元前，我国在公元前创造出了以水为溶剂的药用辅料，即汤剂，这也是世界上最早的药用辅料，从此以后，我国开始加强了对其他辅料的研究，开始使用动物胶、蜂蜜、淀粉、植物油、动物油等作为药用辅料进行药剂的制作和生产。常用的口服固体制剂的辅料包括淀粉、糖粉、糊精、乳糖等。口服固体制剂的辅料品种较少，因此在口服固体制剂的制作过程中存在一些问题，第一，制剂的质量层次不高，外观不够美、药剂的硬度、崩解度、溶出度等都不够高，最终导致药剂的疗效不够。第二，药用辅料的限制导致口服固体制剂的各种新剂型的开发受到影响和限制。第三，传统的辅料规格不全，比如传统辅料的细度、纯度、重金属等指标都存在一些问题，不能适应新的医药制药标。因此在医药行业的发展过程中，应该要大力发展各种药用辅料的研究和分析，结合实际生产过程中的各種问题，研究出更多新的辅料品种，提高药剂的质量。近年来，我国关于药用辅料的研究力度逐渐加深，当前已经形成的药用辅料的品种不断增加，比如口服固体制剂的辅料已经有了上千种，近年来开发的各种药用辅料，其品种多，型号全，规格多，对于药剂的新剂型的开发和应用有十分重要的作用。

二、 药用辅料的作用研究

在口服固体制剂的生产过程中，对辅料的研究也越来越多，关于药用辅料的作用的研究越来越丰富，在任何一种药物中，最主要的部分是药物，这对整个药剂的效果有至关重要的作用，但是对于药物的吸收效果、产生疗效的时间而言，则与药用辅料有关，药用辅料是确保药物在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放的关键，因此在药物的制造过程中应该要选择合适的辅料，对药物的实际应用和疗效的发挥产生积极的作用。当前我国制药行业的发展过程中，对药用辅料的作用的研究越来越多，研究表明，当前药用辅料的作用主要有以下几个方面。

第一，有利于制剂形态的形成，即有助于口服固体制剂的成型，口服固体制剂有很多种不同的形态，不同的形态是由不同的辅料形成的，比如在片剂中加入稀释剂、黏合剂等，可以使得药物有一个基本的形态。常见的口服固体制剂主要是片剂型、胶囊型。第二，药用辅料的选择可以使得制备过程顺利进行。在口服固体制剂的制作过程中加强药用辅料的应用，可以使得药剂的成型更快，比如在口服固体制剂的制作过程中加入助流剂、润滑剂可以有效地改善药物的粉体性质，使固体制剂的生产更加顺利。第三，可以调节有效成分的作用或改善生理要求。在口服固体制剂的生产过程中，加强对辅料的应用，可以使得药剂的速释性、缓释性、肠溶性、生物粘附性等性能得到改善，从而有效地提高药剂的质量。

三、药用辅料的选择

口服固体制剂生产过程中，对药用辅料的选择有一定的原则，确保药剂的安全、稳定是选择药用辅料的一个基本原则，当前我国对于口服固体制剂的药用辅料的研究越来越多，在选择药用辅料的过程中，也得到了以下经验。

（一）无不良影响

药用辅料选择的一个基本原则是对药物没有不良的影响，即不会降低药物的疗效，不会产生任何毒副租用，不会干扰药剂的质量。因此在选择辅料的过程中，应该要选择物理、化学、生物学性质稳定的辅料。

（二） 要对药用辅料的性质进行了解

在选择辅料之前，应该要对辅料的基本性能、质量规格、配置的禁忌等多种参数的了解，对辅料与口服固体制剂之间的相容性、流动性、粘度等指标进行了解，从而能够在口服固体制剂的生产过程中加强对辅料的合理选择和应用，防止由于不当的选择对口服固体制剂的生产带来影响。

（三）对口服固体制剂的制备工艺进行了解，进行合理的辅料选择

在辅料的选择过程中，应该要根据口服固体制剂的生产工艺进行选择，因此需要对口服固体制剂的生产工艺进行了解，从而能够根据具体的生产工艺来选择合适的辅料。当前口服固体制剂的生产过程中，常用的工艺有湿法制粒、直接压片、流化床制粒等，不同的生产工艺中所形成的药物的剂型有所不同，因此要根据具体的药物制造工艺选择辅料，以提高药物的质量。

（四） 根据药物的剂量进行辅料选择

在辅料的选择过程中应该要根据药物的剂量进行选择，满足口服固体制剂成型、有效、稳定的最低用量原则进行辅料的选择和使用，在选择辅料的过程中应该要对用量进行有效地控制，不浪费原料，但是也不能为了节约成本而使得用量不足，可以在确保药效的前提下降低成本。

结语

药剂生产过程中离不开辅料，药用辅料的应用可以有效地提高药剂生产过程中的安全性、稳定性，当前对于药用辅料的研究和应用越来越多，因此加强对药剂生产过程中的药用辅料的选择和应用，可以有效地提高口服固体制剂的生产水平。

参考文献：

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