蛹虫草和枸杞口崩片的研究

宋佳音

【摘要】目的：研究蛹虫草和枸杞口崩片的制备工艺。方法：进行制备工艺的选择、辅料筛选、发泡剂、矫味剂的选择，选择合适的方法。结果：确定蛹虫草和枸杞口崩片的制备工艺，采取直接压片法，优化处方为：蛹虫草和枸杞粉末各占25%，采取崩解剂MCC/CMC-Na/L-HPC/PVPP比例为2：2：1：3，占片剂43%，发泡剂枸橼酸：NaHCO3配比为0.8：1占药剂5%，矫味剂采用橙味和薄荷1：1比例，占片剂2%。结论：口崩片可以达到崩解要求，并且口感适宜。

【关键词】蛹虫草，枸杞，口崩片

【中图分类号】R562.21【文献标识码】B【文章编号】1005-0019（2015）01-0066-02

现代人的生活节奏快，压力大，容易疲倦，根据现代的研究发现，蛹虫草和枸杞的多糖[1、2]成分都具有抗疲劳的功效，将蛹虫草[3、4]和枸杞做成口崩片，具有高效、服用方便、刺激性小等特点，符合现代用药的需要，使其在口腔内迅速崩解，加快药物的吸收，提高了依从性，且能迅速达到预期效果。

1 仪器与试剂

蛹虫草超细粉（长春省药材公司，已过80目筛），枸杞浸膏粉（枸杞原料采购于长春省药材公司，水提纯沉后，干燥后得到），电子天平XB320M，单冲压片机（上海机械厂，型号TDP-5）；微晶纤维素（MCC，FMC公司）；交联聚维酮（PVPP，BASF公司）；低取代羟丙甲纤维素（L-HPC，恒奥化工有限公司）；交联羧甲纤维素钠（CMC-Na，西安悦来医药科技有限公司）六管崩解仪（天津科达仪器厂，型号LB-881B）

2 实验方法

2.1 制备工艺的选择

取空白处方分别采用直接压片法和湿法制粒法制作口崩片（见表1）。有由表1可知：湿法制粒法制备的片剂在硬度和片重方面要优于直接压片法[5]，但片剂的崩解时间和外观要优于直接压片法，湿法制粒的崩解时间都超过30s。根据《中国药典》（2010）直接压片法的片重差异在其规定的范围内，可以满足口崩片的要求。且直接压片法在制作成本和操作流程也要优于湿法制粒法，所以，采用粉末直接压片法。

表1直接压片法和湿法制粒法的对比

评价指标直接压片法 工艺复杂湿法制粒法硬度30-40N60-90N片重差异在±8.0%以内在±5.0%以内崩解时间35-63s76-160s外观光洁美观麻点较多缺点 浪费材料 工艺复杂2.2辅料筛选实验

选择适合的辅料是制作片剂的关键，保证片剂的崩解时限，硬度和外观口感。最主要的是选择可以迅速释药，快速崩解的崩解剂，常用的崩解剂[6]有MCC、CMCNa，L-HPC，PVPP、微粉硅膠。其中MCC的溶胀性弱，一般不单独做崩解剂，可与溶胀性能好的L-HPC联合使用，微粉硅胶制作的片剂虽然崩解效果很好，但是口感差，粉末感强，故选择MCC、CMCNa，L-HPC，PVPP作为崩解剂。

2.2.1崩解剂配比的筛选

采用L9（34）正交实验的方法进行配比（均已过80目筛）、沿同一方向混匀，再与主药（均过80目筛）按1：1的比例进行混匀，充分混匀后直接压片，片的硬度为30-50N。测定不同的崩解时间，利用正交实验来找出最好的配比。

2.3发泡剂的比例的选择

采用2.2.1的配比崩解剂（MCC/CMC-Na/L-HPC/PVPP比例为2：2：1：3）与主药直接压片，测得的崩解时间时间虽然在1分内，但与药典所要求的在30s内完全溶解仍有差距，药物本身粘性大，水分不易渗透在水片剂中间，影响崩解时间，固在保持主药50%含量下，加入少量发泡剂[7]，选用常用的枸橼酸：NaHCO3，采用配比为0.8：1，进行实验。

2.4矫味剂的选择

选择不同的橙味、草莓味、柠檬香精和薄荷香精，以期改善口感。找9个志愿者，根据个人口感进行选择。根据个人爱好进行评分，从1-10分。加入的矫味剂占片剂的1%，对两种一起添加的矫味剂选择1：1的比例添加[8]。

3.实验结果

3.1崩解剂的配比，实验结果见表1.

4.讨论

口崩片可以在口腔内的唾液迅速释放，可以很快补充体能的缓解疲劳。在前期选择工艺的预实验中，经过笔者的亲身试验发现，过80目的蛹虫草和枸杞的口感较没过80目的要好，所以在进行实验中，采取全部过80目的原料药材。

在预实验中，采用选择不同崩解剂的配比，可以通过不同的配比找到适合药物崩解的配比，单一的崩解剂达不到药物分解的要求，并且加入单一的崩解剂对药物的口感影响很大，顾不选择单一的崩解剂，在研究中还发现，CMC-Na作为崩解剂对药物崩解起主要作用，其次是PVPP的用量也影响的药物的崩解速度，少量加入发泡剂可以显著增加药物崩解速度，但随着发泡剂用量的增加，崩解速度却下降，可能是因为发泡剂在接触水面后，产生CO2，聚集在片剂的表面，阻挡了水分浸润片芯，也影响了崩解剂接触水分，从而使崩解速度下降。对不同的矫味剂，每个人口味不同，对不同的矫味剂偏爱不同，所以打的分数也各不相同。

参考文献

[1]覃筱燕，枸杞提取物对小鼠抗疲劳作用的实验研究[J]，中医药学报，2009，37：8-10，

[2]郑哲君，枸杞子、枸杞多糖抗疲劳作用的研究[J]，中国食物与营养，2008，12：53-54

[3]马艳，汪宇等，蛹虫草口服液对小鼠耐缺氧和抗疲劳作用，[J]中国药师，2012，15：1375-1377，

[4]宁青，宋捷等，复方蛹虫草制剂抗疲劳作用的实验研究[J]，江苏中医药，2011，11：88-90

[5]刘文玲，王学应，黄桂花等，氯雷他定口崩片的制备及初步稳定性考察[J]，2010，29：108-110.

[6]任熙玲，王燕，积术口崩片制备工艺的研究[J]，2012，33：1225-1227.

[7]潘丽，王立冬，奥美拉唑口崩片的制备及质量控制[J]，科技论坛，2010；9

[8]王博研，盐酸苯海拉明口崩片的制备工艺及质量控制研究[J]，科技论坛，2011：33