假蒟的研究进展

周璐丽　王定发　周汉林

摘 要 综述国内外在假蒟提取物的化学成分、药理活性如抑菌、杀虫、化感、驱避、抗氧化作用等研究进展，旨在为假蒟作为饲料添加剂在畜禽养殖业中的开发利用提供科学依据。

关键词 假蒟 ；天然抗生素 ；抑菌活性 ；杀虫作用 ；抗氧化作用

分类号 S59

Abstract Pipe sarmentosum Roxb. is a medicine and food dual purpose plant， which range over south China and rich in resources. This paper will present the chemical constituents and pharmacological activities of domestic and external aspects of Pipe sarmentosum Roxb. Extract. Such as antibacterial activity， insecticidal effect， allelopathy effect， repellent effect and antioxidant effect. The review will provide scientific basis for the purpose of Piper sarmentosum as natural antibiotics in livestock and poultry industry.

Keywords Pipe Sarmentosum Roxb. ； natural antibiotic ； antibacterial activity ； insecticidal effect ； antioxidant effect

假蒟（Pipe Sarmentosum Roxb.），别名蛤蒟、假蒌、荜茇子、假著、巴岩香，多年生葡匐草本，为胡椒科属（Piperaceae）植物，主要分布在福建、广东、海南、广西、贵州及西藏南部等地。喜生于山谷密林中或村旁湿润处，植物资源丰富，性味，微辛、温、无毒。具有温中散寒，祛风利湿，消肿止痛等功效。可用于治疗牙痛、血箭疮，和鸡卵煮食可治疗疟疾，水煎内服和外用治疗脚气症[1]。也可用于治疗胃腹寒痛，风寒咳嗽，肾炎水肿，煎服或倍量浸酒内服外搽治疗风湿痹痛，跌打损伤。茎、叶水浸液对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌等有抑制作用[2]。它也是“中华跌打丸”的重要组方之一，并收载于2010年版《中国药典》[3]。

1 化学成分研究及其理化性质

王道平等[4]采用顶空固相微萃取-气质联用法分析新鲜假蒟的挥发性化学成分，共鉴定出48种化合物，按峰面积比占假蒟挥发油化学成分的88.7%，主要含有烯烃类、醇类、醛酮类、杂环化合物、酯类、有机酸等6类成分，其中β-月桂烯含量为34.4%、α-水芹烯为5.5%、柠檬烯为8.9%、芳樟醇为6.0%为主要化合物，有研究表明[5-6]，β-月桂烯具有令人愉快的香气，可作为合成萜类单体香料的主要原料；柠檬烯是单萜类化合物，对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、苏云金芽孢杆菌、啤酒酵母、面包酵母和黑曲霉均具有较好的抑菌效果，具有广谱抗菌活性。宋艳平等[7]采用常规水蒸气蒸馏法提取出假蒟精油，经气相色谱—质谱联机分析，分离出60多个峰，共鉴定出67种化合物，他们主要是2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯（23.2%），顺-石竹烯（13.33%），1，2-二甲氧基-4-（1-丙烯基）苯（12.63%），细辛脑（9.94%），4-甲氧基-6（2-丙烯基）-1，3-苯并二恶茂（5.71%），δ-杜松烯（3.03%），占总峰面积的67.84%；其中2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基苯，别名为α-细辛脑，细辛醚，具有平喘、止咳、祛痰、镇静、解痉、抗惊厥等作用。临床用于成人和儿童细菌性肺炎、肺内感染、急慢性支气管炎、支气管哮喘、阻塞性肺气肿、肺心病、支气管扩张及支气管肺癌以及感冒引起的咳嗽、咯痰、喘息。Tuntiwachwuttikul等[8]从新鲜假蒟根中分离出了16种化合物，其中（+）-芝麻素、hosfieldin、几内亚胡椒酰胺、苯并二氧戊烷酰胺B、2个四氢吡咯氨基化合物为其新发现的化学成分。Rukachaisirikul等[9]通过索氏抽提法，用正己烷和甲醇提取假蒟的果实，从中分离出了墙草碱、几内亚胡椒酰胺、苯并二氧戊烷酰胺B、假蒟亭碱、1-（3，4-亚甲二氧基苯基）十四碳-1E-烯、垂盆草甙、细辛脂素、芝麻素、胡椒酸甲酯等14种化合物。Sim等[10]从假蒟叶乙醇提取物中发现了1种新的生物碱，化学结构式为N-（3，4，5-三甲氧基-顺-肉桂酰）吡咯烷，并将其命名为Sarmentomicine。Qin等[11]采用气相色谱-质谱联用法测定假蒟叶精油的成分，发现精油中主要含有肉豆蔻醚（65.22%）和β-石竹烯（13.89%）。

2 药理作用研究

2.1 作用于植物

2.1.1 抑制植物细菌和真菌作用

毕仁军等[12]测定了2%假蒟微乳剂的杀虫抑菌活性，结果显示，假蒟微乳剂对弯孢霉属的抑制效果最好，其EC50仅为3.26 mg/L，远低于对照药剂多菌灵；对胶孢炭疽菌（Colletotrichum gloeosporioides）亦呈现较好的抑制效果，其EC50仅为14.40 mg/L。袁宏球等[13]采用生长速率法测定假蒟叶甲醇提取物对香蕉炭疽病菌等9种植物病原真菌的生物活性，其提取物在2 mg/mL浓度时对9种菌都有一定的抑制作用，证实假蒟叶甲醇提取物中含有抑制真菌活性的次生物质，该物质溶于石油醚、乙酸乙酯、正丁醇等有机溶剂，但其作用方式、作用机理有待进一步研究。孙丹等[14]以香蕉炭疽病、芒果炭疽病、香蕉枯萎病等8种病原菌为供试菌种，对假蒟和草胡椒2种胡椒科植物的甲醇提取物进行了室内抑菌活性试验，结果显示，2种胡椒科植物的甲醇提取物对供试的病原菌均有一定的抑制作用，假蒟的抑菌效果优于2种胡椒科植物粗提物。

2.1.2 杀灭植物害虫活性作用

毕仁军等[12]采用浸渍法进行杀虫剂毒力测定的试验结果显示，2%假蒟微乳剂对蚜虫的杀虫活性最高，其LC50为7.11 mg/L，对斜纹夜蛾、小菜蛾、菜青虫、橡副珠蜡蚧和椰心叶甲都有较好的杀虫活性。林江等[15]采用叶片浸渍法测定了不同浓度的假蒟石油醚萃取物对螺旋粉虱成虫、若虫和蛹的抑杀效果，并用生化方法测定了成虫体内几种代谢酶的活性变化，结果显示，假蒟石油醚萃取物对螺旋粉虱具有良好的生物活性，且随着处理时间的延长而作用增加；经假蒟石油醚萃取物处理24 h后，螺旋粉虱成虫体内的AchE、CarE、GSTs等代谢酶均受到一定程度的抑制。10 mg/mL的假蒟石油醚萃取物对3种酶的抑制率分别为82.53%、82.79%、52.26%，但低浓度的假蒟石油醚萃取物对螺旋粉虱成虫CarE、GSTs两种酶的活性反而有诱导现象，其中对GSTs诱导效应较为明显。由此表明，假蒟石油醚萃取物对螺旋粉虱有明显的毒杀作用。刘红芳[16]等分别用石油醚、氯仿、乙酸己酯、乙醇、甲醇等系列溶剂，采用索氏抽提法得到假蒟不同极性溶剂提取物，发现不同溶剂中，以石油醚提取物对斜纹蛾卵的触杀活性较高，且假蒟根、茎、叶石油醚提取物对斜纹夜蛾24 h卵龄卵的致死中浓度分别为1.737%、1.68%和1.98%，显示假蒟的石油醚提取物对斜纹夜蛾卵有较高的生物杀虫活性，是一种极具开发潜力的杀虫植物。张方平等[17]通过索氏抽提和乙醇浸渍法提取假蒟杀虫活性成分，研究其对皮氏叶螨各龄虫的触杀及对成螨驱避、产卵抑制等方面的生物活性。结果显示，乙醇浸提物和石油醚索氏提取物对皮氏叶螨卵的毒杀效果均较好，用20 mg/g的浓度处理后，杀卵效果均在95%以上；且对皮氏叶螨均有良好的驱避作用。冯岗等[18]采用生物活性示踪法从假蒟乙醇提取物中分离纯化出一种活性成分，经分析鉴定为胡椒碱，以螺旋粉虱为供试对象，采用叶片浸渍法测试胡椒碱及假蒟乙醇提取物对螺旋粉虱成虫和若虫的毒杀作用，结果表明，胡椒碱及假蒟乙醇提取物均具有很好的杀虫活性，其中，胡椒碱杀虫活性明显高于假蒟乙醇提取物，二者作用方式亦有所不同，胡椒碱对初孵幼虫有较高的致死率，而假蒟乙醇提取物则明显影响螺旋粉虱卵的孵化。Qin等[11]采用气相色谱-质谱联用法测定假蒟叶精油的成分，发现精油中主要含有肉豆蔻醚（65.22%）和β-石竹烯（13.89%），其中肉豆蔻醚对椰心叶甲可发挥拒食素、抗AchE、CarE、GSTs和抑制Na+，K+-ATP酶和直接毒性作用。刘雨晴等[19]采用β-石竹烯处理棉蚜或离体酶，发现对AchE、多酚氧化酶、羧酸酯酶和 GSTs都有明显抑制作用，具有较强的杀虫活性。Chieng等[20]研究表明，假蒟精油还具有较强的防蚁作用，是一种具有开发前景的杀蚁物质。

2.2 作用于动物机体

Ridtitid等[21]利用大鼠模型试验对假蒟叶甲醇提取物进行了研究，发现假蒟叶甲醇提取物对角叉（菜）胶诱导的大鼠爪水肿具有较好的抗炎作用，对酵母菌诱导的大鼠发热具有较好的解热作用。Seeewaboon等[22]利用大鼠模型试验对假蒟根甲醇提取物进行了研究，发现假蒟根甲醇提取物能减少棉球致肉芽肿引起的慢性炎症的渗出和肉芽肿的体积，发挥抗炎作用。以上结果显示，假蒟叶、根甲醇提取物对机体均具有较好的解热、抗炎作用。Damsud等[23]对假蒟叶研究表明其具有抑制α-葡萄糖苷酶活性，降低血糖的作用。Hafizah等[24]证实假蒟对H2O2诱导的人脐静脉内皮细胞具有显著的抗氧化活性。Estai等[25]采用放射学研究手段，证实假蒟提取物对切除卵巢引起骨质疏松的大鼠有促进骨折愈合的作用。另有研究表明，假蒟提取物具有抗结核杆菌、杀疟原虫活性及抗真菌作用[8-9]。

2.3 其它药理作用研究

Piyatida等[26]研究认为，假蒟具有敏感的化感作用，可将其应用于生物除草剂的开发。

3 前景展望

目前，随着畜禽养殖业的快速发展，畜禽粪污的排放量逐年增加，畜禽抗生素的滥用及其农产品抗生素残留对人类和动物的健康安全、畜禽粪污的资源化利用带来了很大的危害，农产品的安全形势日益严峻。寻找绿色环保、无污染的植物提取物来替代抗生素越来越受到人们的重视。假蒟是一种药食两用植物，资源丰富，对人畜和环境安全性高，其含有丰富的生物活性成分，已有研究表明它具有抑菌、杀虫、抗氧化等药理作用，把它作为饲料添加剂应用于畜禽养殖业将具有较大的开发利用前景。

参考文献

[1] 袁 钟，图 娅，彭泽邦，等. 中医辞海（中册）[C]. 北京：中国医药科技出版社，1999.

[2] 严世芸，李其忠. 新编简明中医辞典[C] . 北京：人民卫生出版社，2007.

[3] 国家药典委员会. 中华人民共和国药典[C]. 北京：中国医药科技出版社，2010.

[4] 王道平，危 莉，彭小冰. 顶空固相微萃取-气质联用法分析新鲜假蒟挥发性化学成分[J]. 中国实验方剂学杂志，2013，19（10）：142-145.

[5] 王金娥，朱岳麟，熊常健. 月桂烯的来源及其在香料化学中的应用[J]. 山东化工，2011，40（3）：47-50.

[6] 王雪梅，谌 徽，李雪姣，等. 天然活性单萜—柠檬烯的抑菌性能研究[J]. 吉林农业大学学报，2010，32（1）：24-28.

[7] 宋艳平，徐明忠，梁 勇. 假蒟挥发油化学成分气质联用分析研究[J].分析试验室，2006，25（1）：24–28.

[8] Tuntiwachwuttikul， P.， Phansa P.， On Y.， et al. Chemical constituents of the roots of Piper sarmentosum. Chemical Pharmaceutical Bulletin. 2006， 54： 149-151

[9] Rukachaisirikul T， Siriwattanakit P， Sukcharoenphol K， et al. Chemical constituents and bioactivity of Piper sarmentosum. Journal of Ethnopharmacology. 2004， 93： 173-176

[10] Sim K.， Mak C.， Ho L. A new amide alkaloid from the leaves of Piper sarmentosum. Journal of Asian Natural Products Research， 2009， 11（8）： 757-760

[11] Qin W Q， Huang S C， Li. C X， et al. Biological activity of the essential oil from the leaves of Piper sarmentosum Roxb. （Piperaceae） and its chemical constituents on Brontispa longissima（Gestro） （Coleoptera： Hispidae）[J]. Pesticide Biochemistry and Physiology， 2010， 96： 132-139.

[12] 毕仁军，韩冬银，李 敏. 2%假蒟微乳剂对几种病虫的毒力测定[J]. 热带农业工程，2009，33（2）：7-10.

[13] 袁宏球，孙 丹，张世瑞. 假蒟甲醇提取物的抑制真菌作用[J]. 安徽农业科学，2009，37（17）：8 044-8 045.

[14] 孙 丹，刘业平，张世瑞，等. 假蒟和草胡椒提取物对植物病原菌的抑制作用初探[J]. 广东农业科学，2008（8）：95-96.

[15] 林 江，符悦冠，黄武仁. 假蒟石油醚萃取物对螺旋粉虱的生物活性及代谢酶活性的影响[J]. 中国生态农业学报，2012，20（7）：921-926.

[16] 刘红芳，邸仕忠，符悦冠. 假蒟不同极性部位提取物对斜纹夜蛾卵的生物活性[J]. 南方农业学报，2014，45（6）：995-999

[17] 张方平，王 帮，毕仁军. 假蒟提取物对皮氏叶螨的生物活性测定[J]. 热带作物学报，2009，30（6）：851-855.

[18] 冯 岗，袁恩林，张 静. 假蒟中胡椒碱的分离鉴定及杀虫活性研究[J]. 热带作物学报，2013，34（11）：2 246-2 250.

[19] 刘雨晴，薛 明，张庆臣，等. 黄荆中β—石竹烯对棉蚜的毒力和作用机理[J]. 昆虫学报，2010，53（4）：396-404

[20] Chieng TC， Assim ZB and Fasihuddin BA. Toxicity and antitermite activities of the essentialoils from Piper sarmentosum[J]. The Malaysian Journal of Analytical Sciences， 2008， 12（1）： 234-239.

[21] Wibool R， Peerati R. Studies of the anti-inflammatory and antipyretic activities of the methanolic extract of Piper sarmentosum Roxb. leaves in rats[J]. Songklanakarin Journal of Science and Technology， 2007， 29（6）： 1 519-1 526.

[22] Sireeratawong S， Vannasiri S， Sritiwong S， et al. Anti-Inflammatory， Anti-Nociceptive and Antipyretic Effects of the Ethanol Extract From Root of Piper Sarmentosum Roxb[J]. Journal of the Medical Association of Thailand， 2010， 93： S1-S6.

[23] Damsud T and Adisakwattana S. Three new phenylpropanoyl amides from the leaves of Piper sarmentosum and their a-glucosidase inhibitory activities[J]. Phytochemistry Letters， 2013， 6（3）： 350-354.

[24] Hafizah AH， Zaiton Z， Zulkhairi A， et al. Piper sarmentosum as an antioxidant on oxidative stress in human umbilical vein endothelial cells induced by hydrogen peroxide[J]. Journal of Zhejiang University Science B， 2010， 11（5）：357–365.

[25] Estai MA， Suhaimi FH， Das S ， et al. Piper sarmentosum enhances fracture healing in ovariectomized osteoporotic rats： a radiological study[J]. Clinics， 2011， 66（5）： 865-872.

[26] Piyatida P， Hisashi K. Allelopathic Activity of Piper sarmentosum Roxb[J]. Asian Journal of Plant Sciences， 2011： 1-6.