孔令钰,贺艳培,陶遵威,王 倩
(天津市医药科学研究所,天津 300020)
综 述
辣木生物活性的研究进展
孔令钰,贺艳培,陶遵威,王 倩
(天津市医药科学研究所,天津 300020)
辣木是多年生热带落叶乔木,辣木含有丰富的蛋白质、氨基酸和维生素等,营养价值非常高。近年来,国外的众多学者对辣木的药用价值进行研究,发现辣木的树皮、叶、籽的提取物具有降血糖、降血脂、抗肿瘤、保肝、抗炎抑菌等多种活性。在我国,对辣木的药用研究还处在刚刚起步阶段,深化研究辣木的化学成分和作用机理有助于开发新的药物,拓宽研究思路。因此,本文对辣木的生物活性研究进展做一个总结。
辣木,生物活性,降血糖,降血脂,抗肿瘤
辣木(MoringaoleiferaLam)又称鼓槌树,原产于印度。印度称其为“神奇之树”,在日本被称为“不可思议的树”,我国云南当地百姓称其为“神木”[1]。辣木有很高的经济价值,除了根、叶、果可食用,种子可榨油外,还具有多种药用价值。早在印度传统医学中就有广泛应用。近些年研究发现,辣木在降血糖、降血脂、抗肿瘤等方面表现出良好的活性。我国对辣木的研究刚刚兴起,本文对国内外的研究进展进行总结,以增加对辣木的了解。
辣木为辣木科辣木属植物,是多年生热带落叶乔木。辣木树高3~12米,其根有辛辣味,一般为3回羽状复叶,花序广展,果荚长20~60 cm,表面有纵型条纹[2]。辣木是速生树种,在亚洲、非洲热带和亚热带地区广泛种植,对土壤条件和降雨量有较强的适应性,耐寒耐高温,但忌积水[3]。
辣木含有丰富的蛋白质、氨基酸和维生素等,并含有人体无法自行合成或合成速率不能满足自身需要的必需氨基酸。 研究证实,辣木叶及种仁中蛋白质含量为牛奶的 4倍,氨基酸在辣木中总量达到20.49%,种类达到17种。其中谷氨酸含量最高,占总氨基酸含量的14. 52%。而且,辣木中还含有11种人体必需的氨基酸,尤其是赖氨酸和苏氨酸含量较高。辣木维生素 C含量是柑橘的 7 倍、维生素 A 是胡萝卜的 4 倍。钙是牛奶的4倍,钾是香蕉的3倍。辣木叶除了含有丰富的营养成分,还具有易于人体吸收的特性。辣木叶的代谢能量和有机物消化率分别为9.5 MJ/kg和74%;辣木叶蛋白质的消化率为50%。
辣木含有多种化学成分,主要有黄酮类[4]、皂苷类[5]、多糖类[6]、挥发油[7]等。其中辣木籽油中还含有植物固醇物质,如β-谷甾醇、菜油甾醇等,有降低胆固醇的功效且无明显副作用[8]。辣木种子中β-谷甾醇-3-O-β-D-吡喃葡糖苷、4(α-L-rhamnosyloxy)-苯甲基异硫氰酸盐和辣木叶片中的硫代氨基甲酸盐均对爱泼斯坦巴瑞病毒有明显的抑制作用[9]。辣木叶片中含有蔷薇苷和芹菜苷,可能与其抗氧化活性有关[10]。其所含辣木碱、玉米素、辣木素和山奈酚等物质, 具有抗肿瘤作用[3]。
3.1 降血糖作用 辣木的豆荚、树皮和叶子都具有一定的降血糖作用。以链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠为模型,发现辣木的豆荚甲醇提取物可以降低血清中的葡萄糖和一氧化氮,增加血清胰岛素和蛋白水平,具有明显的抗糖尿病和抗氧化活性[11]。辣木树皮提取物对地塞米松诱导的大鼠急慢性胰岛素抵抗有很好的作用[12]。大鼠地塞米松造模11 d后分别给予醇提取物和石油醚提取物。醇提物在慢性胰岛素抵抗模型和急性胰岛素抵抗模型中,都能够降低甘油三酯水平,阻止口服葡萄糖耐受不良,并对空腹血糖水平无作用;石油醚组在这两种模型中,除高剂量组(60 mg/kg)能够降低慢性胰岛素抵抗模型中甘油三酯水平外,其他均无作用,表明辣木树皮的乙醇提取物对地塞米松诱导的胰岛素抵抗具有一定的改善作用。采用乙醇回流大孔吸附树脂纯化所提取的辣木叶总黄酮,对四氧嘧啶糖尿病小鼠有降血糖作用[13],能显著降低模型组的血糖,提高血清SOD 活力,降低血清丙二醛含量,但对正常组的血糖水平无影响。
3.2 降血脂作用 辣木叶能降低高脂鼠的肝脏、肾和血清中的胆固醇, 其效率分别达61.40%、111.09%和141.35%, 并使血清蛋白增加151.22%[14]。Tahiliani等[15]在研究辣木叶提取物调节甲状腺机能亢进作用时,发现辣木叶提取物能降低动物25%的胆固醇。辣木醇提物不仅对高脂模型大鼠的体重、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白与极低密度脂蛋白有显著的降低作用(P<0.001),同时也提高了高密度脂蛋白水平,显著降低动脉粥样硬化指数。辣木提取物降血脂作用是通过抑制HMG-CoA还原酶,从而减少胆固醇的生物合成[16]。
3.3 保护肝损伤 辣木对不同肝损伤模型均有保护作用。辣木叶和花的醇提物对大鼠体内对乙酰氨基酚引起的肝损伤有治疗效果。大鼠对乙酰氨基酚造模1 h后腹腔注射上述醇提物,以N-乙酰半胱氨酸作为阳性对照,检查了包括脂质过氧化水平的肝、肾功能及肝、肾的病理变化。结果发现该提取物能显著减少肝标记酶,降低了肝功能损害的严重程度,表明辣木花和叶提取物具有保护大鼠对乙酰氨基酚超剂量导致肝损伤的作用[17]。Fakurazi S等[18]也以对乙酰氨基酚引起肝毒性的大鼠为模型,以丙氨酸转氨酶等的肝指标水平和氧化损伤标志物的水平为指标,得出辣木花提取物的抗氧化能力最高,其次是辣木叶提取物。辣木还对7,12 - 二甲基苯并[a]蒽(DMBA)诱导的肝细胞损伤具有保护作用[19]。辣木豆荚能降低DMBA给药小鼠的肝天门冬氨酸转氨酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)、碱性磷酸酶(ALP),降低肝细胞损害,显着扭转了DMBA诱导的肝组织的改变。辣木籽油对四氯化碳诱导的大鼠脂质过氧化和肝损伤模型也有保护作用[20]。实验连续21 d大鼠口服辣木籽油,可使血清酶(谷草转氨酶、谷丙转氨酶等)和胆红素水平显著恢复正常化,提高肝组织中丙二醛、非蛋白巯基和总蛋白水平。并且,大鼠急性毒性试验未出现发病或死亡。辣木叶提取物还能减轻高脂饮食诱导的小鼠肝损伤[21]。实验经过对肝组织学及血清肝标记酶活性、过氧化脂质、三价铁还原抗氧化能力、还原型谷胱甘肽进行研究,得出辣木叶提取物具有预防性和治疗性的保肝活性。
3.4 抗肿瘤 辣木叶水提物具有一定的抗癌活性。辣木叶冷蒸馏水提取物(4 ℃;浓度300 μg/ml)明显诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长,并且能降低人肺癌细胞及其他类型癌细胞中的活性氧水平[22]。辣木叶水提物尤其对人肺泡上皮细胞(A549)癌变的抗恶性细胞增生有显著效果。实验采用辣木叶水提物处理24 h的细胞,进行氧化应激反应、DNA碎片和细胞凋亡蛋白酶活性试验,利用免疫印迹法检测Nrf2、p53、Smac/DIABLO和PARP-1的表达,用实时荧光定量核酸扩增检测系统来评估Nrf2和p53的mRNA表达。结果表明,提取物处理的A549细胞中活性氧有显著增加。同时,辣木叶水提物能显著降低Nrf2蛋白和mRNA表达,增加p53蛋白和mRNA表达及细胞凋亡蛋白酶活性。在提取物处理的细胞中还发现更高层次的DNA碎片。由此可以得出,辣木叶水提物通过增加氧化应激反应、DNA断裂和诱导细胞凋亡来产生抗恶性细胞增生作用[23]。辣木树皮提取物还被研发成一种抗癌纳米胶体银粒子,利用荧光激活细胞分选术证明其抗人宫颈癌机制是通过人宫颈癌细胞中的活性氧来诱导细胞凋亡[24]。
3.5 抗炎抑菌 将辣木叶的水提物改造成辣木异硫氰酸酯后,发现水提物和辣木异硫氰酸酯能够显著降低RAW巨噬细胞中炎性标志物的基因表达和产物[25]。辣木籽的醇提物和氯仿提取物对乙酸诱发的结肠炎大鼠有抗炎作用,两者都能有效的减少结肠溃疡的严重程度和面积以及黏膜炎严重程度和范围[26]。辣木籽水提物也具有抗炎活性,实验证实水提物是通过减少小鼠巨噬细胞中的一氧化氮、TNF-α和IL-1β来产生抗炎作用,减少角叉菜胶诱导的小鼠胸膜炎的白细胞移动,降低了白细胞数量,同时也减少了髓过氧化物酶活性[27]。
辣木不仅具有抗炎作用,还有抑菌作用。通过对来自世界各地13个辣木品种进行抗菌研究,发现所有品种的丙酮提取物对肺炎克雷伯氏菌有良好的抗菌活性[28]。另外,辣木油能够抑制蜡状芽孢杆菌、绿脓杆菌和真菌的生长[29]。
3.6 解热作用 辣木树皮醇提物对家兔具有解热作用。实验以大肠杆菌引起的发热家兔为对象,以对乙酰氨基酚为对照药,给药后的4 h内每1 h记录1次肛温。高剂量提取物组(100 mg/kg)体温下降最高,与模型组比有显著差异[30]。
辣木不仅营养丰富,而且药用价值极高,有巨大的开发潜力。我国已有部分地区大面积种植,但现阶段多用于净化水质和作为绿色食品。国外近年来对辣木研究很多,证实辣木的树皮、叶、果实都具有很强的生物活性。深化研究辣木的化学成分和作用机理有助于开发新的药物,拓宽研究思路。
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Research progress on biological activities of Moringa
Kong Lingyu,HE Yanpei,Tao Zunwei,Wang Qian
(Tianjin Institute of Medical and Pharmaceutical Sciences,Tianjin 300020)
Moringa is a perennial tropical deciduous trees. Moringa contains rich proteins,amino acids and vitamins,so it’s nutritional value is very high. In recent years,many reachers have studied of moringa medicinal value,and found that the extract of moringa tree bark,leaf,seed can not only lower both glycemic and lipodemic levels,have anti-tumor,anti-inflammatory and antibacterial activity,but have liver protection effects. In our country,medicinal research about moringa is still at the beginning. The study on the chemical composition and mechanism of moringa will help us to develop new drugs and stimulate the research work. Therefore,in this paper, we summarized the biological activities of moringa .
Moringa,biological activities,hypoglycemic effect,reducing blood lipid,anti-tumor
2015-01-21
天津市中医药管理局中医中西医结合科研课题项目(No.13113)
R284
A
1006-5687(2015)02-0057-04