纳洛酮的药理分析及临床应用

马春花

同心县人民医院 宁夏吴忠 751300

纳洛酮的药理分析及临床应用

马春花

同心县人民医院 宁夏吴忠 751300

纳洛酮为特异性阿片受体拮抗剂，安全性高、副作用轻。使用纳洛酮，可抑制阿片样物质，阻断内源性阿片肽生理作用，使脑部神经功能障碍明显改善，作用显著。为了更好应用纳洛酮，确保药物应用的安全性和有效性，本文主要分析纳洛酮的药理特征，并探究其临床应用，一一陈述。

纳洛酮;药理;临床应用

纳洛酮为阿片受体特异性拮抗剂，进入机体后，迅速吸收，易透过血脑屏障，具有较高的阿片受体亲和力，缓解中枢抑制，作用效果。近年来，越来越多的报道表明，纳洛酮广泛应用于各种急性中毒、脑卒中、新生儿窒息、阿片类药物急性中毒的解毒等诊断和治疗，同时于麻醉后催醒后也可使用。现本文对纳洛酮药理特性进行不断研究，并分析其临床应用，总结如下。

1 纳洛酮的药理特性

纳洛酮是羟二啡酮的衍生物，属于阿片受体拮抗剂，无内在活性，具有较高的阿片受体，抑制阿片样物质和受体结合，缓解阿片类药物中毒症状。纳洛酮脂溶性高，进入机体后快速分布全身，快速通过血脑屏障，速度为吗啡的12倍［1］。脑内浓度高，重复给药可维持浓度，进入肝脏，结合葡萄糖醛酸，随尿排出。纳洛酮可增强神经细胞对CO2敏感性，使呼吸增强，改善呼吸功能，减轻脑水肿。纳洛酮拮抗β－内啡肽可抑制儿茶酚胺、前列腺素等，以此增强血管及心肌收缩力。另外，可以抑制中性粒细胞、血小板巨噬细胞，以免发生脂质过氧化。纳洛酮可增强腺苷酸环化酶活性，减轻ATP消耗，恢复组织细胞氧化磷酸化。

2 纳洛酮的临床应用

2.1 抗休克。纳洛酮可阻断β－内啡肽，减轻阿片样物质介导的应激反应，释放儿茶酚胺，改善血流动力学，改善微循环，促进心排血量，以此有效抗休克。同时纳洛酮会使心肌能量代谢明显改善，抑制溶酶体及心肌抑制因子的释放，以此抗出血性、内毒素、过敏性等休克，以免死亡。以15例休克患者为例，在采取综合治疗的同时采取纳洛酮静脉滴注，患者血压均恢复正常，疗效满意。

2.2 乙醇中毒。纳洛酮可抑制β－内啡肽效应，缓解呼吸抑制及血管交感抑制，减轻氧自由基损伤，促进乙醇转化，降低机体乙醇含量，减轻乙醇中毒。124例乙醇中毒患者，均采取高渗葡萄糖液静脉注射，并采取纳洛酮治疗。患者治疗后20－30min症状减轻，无不良反应。

2.3 镇静类药物中毒。镇静类药物中毒患者，呼吸中枢系统明显抑制，应用纳洛酮，与吗啡受体竞争性结合，减轻呼吸中枢系统、儿茶酚胺等抑制，具有高效的催醒作用。收治70例地西泮中毒患者，A组36例患者在B组34例患者常规治疗的基础上联合纳洛酮静脉注射，必要时2h重复注射。结果A组患者清醒时间(1±0.3)h明显快于B组清醒时间(10.4±3.7)h，且A组住院时间明显短于B组［2］。

2.4 心脑肺复苏。患者心跳呼吸骤停时，内源性阿片杨物质明显增加，具有较强的β－内啡肽生理效应，对儿茶酚胺的心血管效能及前列腺素的心血管效能起到抑制作用。采用纳洛酮不会抑制呼吸，促进前列腺素循环功能，恢复儿茶酚胺心血管效能，使机体平均动脉压和灌注压提高，可早期应用。

2.5 脑卒中。纳洛酮会抑制β－内啡肽产生，大剂量使用会直接作用于脑细胞，使Na+－K+－ATP酶活性产生保护作用，阻断自由基释放，避免脂质过氧化，保护脑细胞膜，减轻脑损伤。另外，应用纳洛酮会起到中枢催醒作用，若脑卒中患者伴有昏迷和呼吸抑制，纳洛酮可明显改善患者情况。且减轻呼吸中枢抑制，使脑微循环明显改善，维持通畅呼吸。临床早期使用纳洛酮，可明显促进脑神经功能恢复，降低患者死亡率。

2.6 呼吸系统治疗。纳洛酮具有较高的脂溶性，注射纳洛酮后，会对循环和呼吸系统抑制产生逆转作用，使通气和换气功能明显改善，减轻和改善呼吸困难。且纳洛酮可有效缓解呼吸抑制，减轻β－内啡肽抑制前列腺素和儿茶酚胺，以此改善肺水肿。

2.7 新生儿窒息。新生儿窒息会严重严重并发症，如脑水肿、呼吸衰竭等，患儿机体β－内啡肽不断增高，使儿茶酚胺明显抑制，导致患儿心动减慢，血压降低，抑制呼吸。采用纳洛酮会快速透过脑屏障，快速结合脑内阿片受体，及时有效抑制拮抗β－EP，以此减少新生儿窒息时间，使呼吸系统、循环系统明显改善。

2.8 有机磷中毒的治疗。患者有机磷中毒后，降低了体内胆碱酯酶活性，使游离的乙酰胆碱不断聚集，胆碱能神经元兴奋后，随即出现抑制作用，发生异常性中枢神经系统症状，主要为呼吸衰竭。采用纳洛酮后，促进中枢神经系统兴奋，加快呼吸速度，增加肺通气量，以免发生肺水肿，同时使用纳洛酮，会对心血管系统起到兴奋作用，增高血压，增加肾血流量，促进毒物排出。

2.9 手术麻醉催醒。目前纳洛酮广泛应用于手术麻醉催醒，可有效缓解麻醉性镇痛药急性中毒，抗呼吸抑制，促进患者苏醒，拮抗复合麻醉后残留的镇痛药物，若疑似为麻醉性镇痛药成瘾患者，采用纳洛酮可戒掉此种症状。

2.10 急性脊髓损伤的治疗。使用纳洛酮会对血压降低起到预防作用，使脊髓血液得到较大供应，使患者运动和感觉功能明显恢复，且使用大剂量纳洛酮，会对脊髓导致瘫痪起到明显阻断作用。

2.11 其他治疗。据相关报道，纳洛酮可广泛应用于精神分裂症、一氧化碳中度、心肌梗死、蛛网膜下腔出血、重症肺炎等，且效果较佳［3］。

3 不良反应

纳洛酮不良反应主要有心律失常、血压波动、过敏反应、呼吸困难、肺水肿等，若患者对阿片类药物有依赖性，心血管疾病及高血压等患者应谨慎使用此类药物。

4 结论

纳洛酮所存在的药理作用，在临床治疗中得到广泛应用，且副作用轻，安全性高，具有较为广泛的应用前景，制定临床更加深入研究。

［1］吴伟中.纳洛酮作用机制及临床应用探讨［J］.海南医学，2010，21 (10):112－114.

［2］陈健，王冰舒.纳洛酮药理研究及临床应用进展［J］.医学综述，2008，14(7):1095－1096.

［3］顾玉成.纳洛酮的药理与临床应用［J］.临床医药实践，2010，19 (7B):921－922.

R97

B

1009－6019(2014)10－0249－01