白蔹研究进展

陈爱军 刘运美 蔡凤桃 宋秀道 丁 岚

1.南华大学药物药理研究所，湖南 衡阳 421001;2.湖南环境生物职业技术学院，湖南 衡阳 421005

白蔹Ampelopsis japonica(Thunb．)Makino首载于《神农本草经》，具有清热解毒，散结止痛，生肌敛疮的功效，是牛黄清心丸，万京红，痹克颗粒等多种中药成方制剂的重要组方。近年还发现其具有抗肿瘤，免疫调节等方面作用。为了更好的对白蔹进行开发利用，笔者就白蔹的资源分布、化学成分、质量控制及其药理作用方面的研究综述如下。

1 资源分布

白蔹为葡萄科蛇葡萄属植物白蔹的干燥块根。喜凉爽湿润气候，适应性强，耐寒，在全国各省区分布广泛，但多数野生资源破坏严重。因其对土壤要求不高，从亚热带到温带均能栽培。

2 化学成分

白蔹作为一味传统中药，化学成分复杂，目前国内外学者从白蔹中先后分离得到了黄酮类、甾醇类、蒽醌类、酚酸类及其糖苷、三萜类、木脂素类等多种化学成分。

2.1 黄酮类化合物 白蔹中所含黄酮类成分主要为槲皮素。郭丽冰等［1－2］在白蔹乙醇浸膏的乙酸乙酯部位首次得到槲皮素。俞文胜等［3－4］得到槲皮素－3－O－α－L－吡喃鼠李糖。

2.2 甾醇类化合物 目前从白蔹中分离得到的甾醇类成分主要为α－波甾醇、β－谷甾醇、豆甾醇、豆甾醇－β－D葡萄糖苷，5a，8a－过氧化麦角甾－6，22－二烯－3β－醇等。何宏贤等［5］从白蔹块根中首次分离得到β－谷甾醇。郭丽冰等［1－2］从广东产白蔹中分离得到豆甾醇、α－波甾醇、β－谷甾醇及豆甾醇－β－D葡萄糖苷。米君令［6］等得到β－谷甾醇、β－谷甾醇亚油酸酯、5a，8a－过氧化麦角甾－6，22－二烯－3β－醇。

2.3 蒽醌类化合物 蒽醌类是白蔹的主要有效成分之一，包括有大黄酚、大黄素、大黄素甲醚。邹济高等［7］从白蔹中提取分离得到了大黄酚、大黄素甲醚。赫军［8－9］等分离得到大黄素、大黄素－8－O－β－D－吡喃葡萄糖苷、大黄素甲醚、大黄酚。目前尚没有从白蔹中分离到大黄酸及芦荟大黄素的报导。

2.4 酚酸类及其糖苷 白蔹中所含酚酸类成分主要为:丹皮酚，α－生育酚;没食子酸，胡萝卜苷富马酸，棕榈酸，反丁烯二酸、三十烷酸、二十八烷酸、碳十六酸、酒石酸(tartaric acid)、苔藓酸 (bryonolic acid)、原儿茶酸、龙胆酸［8］。米君令［6］等从白蔹中分离得到α－生育醌、丹皮酚，α－生育酚。赫军［8－9］等得到白藜芦醇、没食子酸，齐墩果酸、棕榈酸，龙胆酸、原儿茶酸、胡萝卜苷，没食子酸。俞文胜等［3－4］从白蔹的乙醇提取物中取乙酸乙酯可溶部位经柱层析反复分离纯化后确证得到:没食子酸、1，2，6－三氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖、1，2，6－三氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷、1，2，3，6－四氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖、1，2，3，6－四氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷、1，2，3，4，6－五氧 －没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷、1，2，4，6－四氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖苷。并首次从该属植物中分离得到了1，4，6－三氧－没食子基－β－D－吡喃葡萄糖苷、6－氧－二聚没食子酰基－1，2，3－三氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖、二聚没食子酸、2，3，4，6－四氧－没食子－β－D－吡喃葡萄糖、2，4，6－三氧－没食子酰基－β－D－吡喃葡萄糖。

2.5 三萜类化合物 近年来，从白蔹中分离得到两个三萜类化合物。郭丽冰等［1－2］分离得到齐墩果酸 (oleanolic acid)。邹济高等［7］分离得到羽扇豆醇。

2.6 木脂素类化合物 赫军［8－9］及IK Hwi Kim［10］均从白蔹中分离得到一个木脂素类化合物，为五味子苷 (schizandriside)。这一发现与近年白蔹药理作用研究中抗肿瘤活性相一致。

3 药理作用

3.1 抗菌作用 白蔹中含有大黄素，大黄酚，没食子酸，大黄素甲醚等化学成分，具有抗菌活性。朱长俊［11］等取白蔹乙醇提取物的正丁醇部位进行体外抗菌试验，结果证实白蔹提取物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效，且抑菌作用的强弱与提取液浓度呈正相关。闵凡印［12］对白蔹的体外抗菌作用研究发现其对金黄色葡萄球菌，绿脓杆菌，福氏痢疾杆菌，大肠杆菌等有抑菌作用，且以炒焦的作用最好。

3.2 抗肿瘤作用 对白蔹的进一步研究发现:其具有抗肿瘤药理活性。Lee等［13］实验研究表明，白蔹的甲醇提取成分以及从中分离纯化得到的momordin能激活蛋白 (AP－1)活性、抑制肿瘤细胞的增生。Kim［14］等研究发现momordinI能诱导白血病HL－60细胞凋亡。唐海谊［15］等研究发现，白蔹水提物对酪氨酸酶有很强的抑制作用。张梦美［16］对白蔹乙醇提取物的研究结果表明乙醚和乙酸乙酯部位是白蔹的抗肿瘤活性部位，能引起HepG2细胞凋亡。其中乙酸乙酯部位活性最强。杭佳［17］等从乙酸乙酯部位中分离纯化没食子酸，并研究考察了没食子酸对人肝癌细胞株HepG2细胞的抑制作用。试验结果表明，没食子酸在12.5～200 mg/L对HepG2细胞的增殖有较强的抑制作用，且抗肿瘤活性随着浓度的增加而增大，并且呈现一定的时间依赖性。经过系列研究杭佳［17］等推断没食子酸可能为白蔹抗肿瘤的主要活性成分之一。张寒［18］等取白蔹甲醇提取物，用4种有机溶剂萃取，其中的乙醚萃取物和乙酸乙酯萃取物对SP20骨髓瘤细胞增殖有显著的抑制作用。

3.3 兴奋作用 赵翠兰等［19］通过给小鼠灌喂白蔹煎剂观察其痛阈变化试验发现:白蔹煎剂不同剂量对小鼠有一定的兴奋作用。

3.4 调节免疫活性作用 俞琦［20］等用白蔹醇提物对小鼠进行灌胃给药，分别测定对照组和给药组小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性率、脾淋巴细胞增殖能力、腹腔巨噬细胞吞噬功能，结果证实:白蔹醇提物可增强小鼠T淋巴细胞和巨噬细胞的免疫功能。

3.5 敛疮生肌促进溃疡面愈合 苗晋鑫等［21］研究了白蔹水煎剂外用对烫伤皮肤面积纸重差值的影响以及烫伤的症状与病理变化观察，并对照分析证实白蔹外用有很好的敛疮生肌作用。汤佩佩［22］等通过白蔹外用对大鼠和豚鼠疮疡模型的影响试验，发现白蔹油糊和白蔹煎液均可显著改善疮疡的症状及病理变化。马金荣［23］研究发现，疮愈速 (主要成分白蔹)对口腔溃疡膜的治愈率高于冰硼散。

4 提取工艺与质量控制

白蔹的质量控制除了法定标准规定的外观、性状、鉴别、杂质总量检查及浸出物要求外，有效成分提取工艺研究、定量分析指标与方法都尚未有明确的标准，仍处于初步探索阶段。杨颖［24］等以大黄素的含量为指标，用甲醇提取白蔹，通过对固液体积比、粒度、煎煮时间等因素对提取效果影响对大白蔹有效成份的提取工艺进行了优化，得到较好工艺 ∶固液比=1∶8，粒度大小:20目，提取1 h。汪兴军［25］等研究并确立了采用高效液相色谱法对白蔹中大黄素含量进行测定的方法。并建议以大黄素含量的高低作为评价白蔹生药材质量的指标之一。

5 小结

目前，白蔹作为中药组方在临床上使用相当广泛。其组方配伍、互相作用研究较多;白蔹化学成分较多，其单一成分的药理活性研究还处于初级阶段;药材有效成份提取工艺与药材质量控制方面研究报导甚少，还处于起步阶段。没食子酸及大黄素等有效成分的发现，有望成为白蔹药材质量控制的定量指标。白蔹药理活性的挖掘与质量标准的建立具有广阔的发展空间及探索前景，这需要对其进行更深入系统的研究。

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