安息香的研究进展

张璐，王建，王丽梅，黄大智，郑新光

·综述进展·

安息香的研究进展

张璐，王建，王丽梅，黄大智，郑新光

本文就芳香开窍药安息香近年的研究，包括资源状况、化学成分、药理研究等方面进行综述，其挥发性成分是表达辛味的重要物质基础，现阶段国内外对安息香的研究探讨较少。安息香是一种常用的芳香开窍药，有必要对其进行更深入的药理药化研究。

安息香；资源；化学成分；药理研究

1 安息香的本草文献记载

我国虽不盛产安息香，但却有悠久的应用历史。《唐本草》始载其“味辛、苦，平，无毒。主心腹恶气，鬼疰。出西戎。似松脂，黄黑色，为块。”《海药本草》称：“主男子遗精，暖肾，辟恶气。”李时珍《本草纲目》谓：“此香辟恶，安息诸邪，故名。”宋叶廷珪《香谱》记载：此乃树脂，形色类胡桃瓤，不宜于烧，而能发众香。《本经逢原》记载：安息香，紫黑黄相和如玛瑙，研之色白者为上；粗黑中夹砂石、树皮者为次，乃渣滓结成也；有屑末不成块者为下，恐有他香夹杂也。《中国药典》1953年开始收载至今[3]。

更有古籍对其描述如下：《新修本草》“主心腹恶气。”；《日华子》称：“治邪气魍魉，鬼胎，血邪，辟蛊毒，（暖）肾气，霍乱，治妇人血噤，并产后血运。”；《品汇精要》曰：“通神辟恶。”；《本草汇言》中称：“通心窍，治老人气闭痰厥失音”；《本草便读》曰“治卒中暴厥，心腹诸痛”；《本草用法研究》称“入心脾二经，为芳香开窍之品；入肺胃二经，为祛痰平喘之品”[4]。安息香通常与其他药物配伍后制成丸散剂使用。与麝香、苏合香、冰片等制丸，散服，以芳香辟秽，豁痰开窍，如《广济方》吃力迦丸。安息香可单味研磨服，或与木香、香附等芳香制品做丸、散服，用于心腹疼痛[3]；与麝香、天麻、乳香等同用，治疗顽痹血脉凝滞，遍身疼痛，不得伸屈者，如《局方》麝香天麻丸。

2 资源分布与开发利用研究

《中国药典》2010年版（一部）收载的安息香系安息香科植物白花树Styrax tonkinensis (Pierre)Craib ex Hart.的干燥树脂，其商品名为泰国安息香。而另一种常见的商品安息香是源于安息香树Styrax benzoin Dryand.的苏门答腊安息香。同时现今商品安息香中也有一部分为国产安息香，其来源有粉背安息香、青山安息香及白叶安息香等[5]。针对安息香多为进口这一现状，在保证质量药效的前提下，对于国内安息香资源利用的研究具有很大的意义。目前对安息香资源研究主要集中在安息香科植物分布的植物学研究。朱兆仪等[6]在我国云南东南至西南部发现安息香科植物，通过植物学鉴定并进行化学定性鉴别，表明进口和国产安息香成分差异不明显；黄立华等[7]首次对泰国安息香，苏门答腊安息香和中华安息香进行了苯甲酸含量对比研究，结果表明其含量无明显差异，为安息香资源的扩大以及国产安息香资源的开发利用提供依据。

3 化学成分研究

安息香药材主含树脂安息香含树脂70%～80%[8]，主要成分为具有挥发性的香脂酸类成分。对安息香属植物化学成分的研究中还得到有，木脂素类化合物，萜类化合物，甾体类化合物和其他类化合物[9]。

3.1 香脂酸类成分

香脂酸类成分中以苯甲酸含量最高，同时还含有3-桂皮酰苏门树脂酸、松柏醇桂皮酸酯、苏合香素、香草醛、桂皮酸苯丙醇酯及游离苯甲酸和肉桂酸等[11,12]。彭颖等[10]采用GC-MS联用技术将安息香乙醚和石油醚提取部位、水蒸气蒸馏提取得到的挥发油和顶空固相微萃取得到的挥发性成分进行了化学成分分析，其中水蒸气蒸馏得到的挥发油中鉴定出的成分最多且种类最全面，包括苯甲醛，异龙脑，苯甲酸烯丙酯，丁香酚，香草醛，苯甲酸苄酯，肉桂酸苄酯，肉桂酸肉桂酯，苯甲酸正戊酯等19中化合物。娄方明等[13]采用GC-MS联用技术对水蒸气蒸馏得到的挥发性成分进行化学分析，鉴定出48个化合物，其中14个为香脂酸类化合物，其含量占挥发性成分总量的45.51%，由此可见香脂酸类化合物是其主要成分。

含量测定则主要集中在苯甲酸和肉桂酸的测定[9,14]。董重等[15]通过红外光谱分析表明，泰国安息香中香脂酸主要为苯甲酸及其酯类，而苏门答腊安息香中香脂酸主要为肉桂酸及其酯类。进一步研究表明泰国安息香，苏门答腊安息香以及中华安息香均检测到苯甲酸和肉桂酸的存在，其中苯甲酸含量集中在25.28%～32.02%，肉桂酸含量集中在0.047%～0.103%[16]。

3.2 三萜类成分

Q陈老师，您好！我儿子6岁3个月，今年9月份上小学，由于比较好动，专注力差，上课坐不住，而且零基础上学，经常挨老师批评，作业基本上都得回来我们手把手辅导，每天做作业得2个多小时。这样每天他的睡眠时间只有8个多小时。请问像现在这种情况我们该怎么办呢？孩子也有点厌学，我们也很焦虑。

王峰等利用色谱方法对安息香化学成分进行分离纯化，根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构，从白花树Styrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.树脂的95%乙醇提取液中提取得到11个化合物，其中三萜类成分9个，分别为:6β-羟基-3-氧代11α，12α-环氧齐墩果-28,13β-内酯；3β,6β-二羟基-11α,12α环氧齐墩果-28,13β-内酯；3β,6β-二羟基-11-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸；3β-羟基-12-氧代-13Hα-齐墩果-28,19β-内酯；19α-羟基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸；6β-羟基-3-氧代-齐墩果-12-烯-28-酸；苏门答腊树脂酸；泰国树脂酸；齐墩果酸[17,18]。

3.3 其他成分

此外，安息香中还含有其他芳香族化合物，如苯乙烯、苯甲醛等含量较高成分。同时还含有少量的挥发性萜类成分[13]。同时，安息香属植物还含有木脂素类化合物，其基本母核主要为以下三种：苯并呋喃类、双四氢呋喃类、四氢呋喃类。其中，苯并呋喃类是安息香属植物中最为多见的木脂素类。迄今，在该属植物中共发现32个苯并呋喃类木脂素化合物，但是安息香药材中木脂素类化合物具体含量则有待进一步的研究支撑[13]。

4 药理研究

《中华人民共和国药典》载：安息香性味辛、苦，平，归心、脾经。具有开窍醒神，行气活血，止痛的功效。用于中风痰厥，气郁暴厥，中恶昏迷，心腹疼痛，产后血晕，小儿惊风。国外对安息香属植物的药理活性研究表明：安息属植物所含成分，主要具有抗基质金属蛋白酶-1、细胞毒和抗溃疡、抗氧化、抗补体、抗菌和抗真菌等活性[22]。

4.1 抗基质金属蛋白酶-1(MMP-1)活性

Moon.H.-I等研究发现，Styraxjaponica的甲醇和水提取液具有抗MMP-1的活性。后对甲醇提取液进行萃取，发现二氯甲烷萃取部分的抗MMP-1的活性更为明显。通过柱色谱分离，继续追踪活性化合物，得到erythrodiol-3-acetate，并确定其在抗MMP-1活性中发挥重要的作用[14]。Mi-ranKim等人发现，从S.japonica的根茎中分离得到的styraxjaponoside B对MMP-1表现出很强的抑制活性，降低MMP-1蛋白表达水平达62.1%之多[15]。

4.2 细胞毒和抗溃疡活性

灌服乙酸引起小鼠胃部溃疡，同服S.camporun粗提物和抗溃疡药，结果显示S.camporun提取物降低溃疡面积，减少胃分泌物体积，增加胶原纤维数量[16]。Qi-linLi等从S.perkinsiae的种子中分离得到四个新的木脂素，分别为化合物trans-5-(3-hydroxypropyl)-7-methoxy-2-[2,3-dihydro-3-hydroxymenthyl-7methoxy-2-(3methoxy-4-hydroxyphenyl)-benzofuran-5-yl] benzofuran,5-(3-butanoyloxypropyl)-7-methoxy-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)benzofuran,5-(3-hydroxypropyl)-7-hydroxy-2-(3,4-methylenedixoyphenyl)benzofuran，发现其对乳腺癌细胞系MCF-7、MDA-MB-231具有一定的细胞毒性[17]。Teles等对从Styraxcamporun茎中分离得到的木脂素利用MTT法进行了活性研究，发现egonol对C6(ratglioma，IC50=3.2μg/mL)，Hep-2(larynxepidermoidcarcinoma，IC50=3.6μg/ mL)，homoegonol对C6(IC50=4.9μg/mL)，Hela(humancervixcarcinoma，IC50=5.3μg/mL)具有很强的细胞毒性[18]。

4.3 抗补体活性

Byung-sunMin等对从S.japonica的根茎中发现的化合物进行了活性研究，发现styraxlignolideA、styraxosideB、egonol、sutakesideI具有抗补体活性，IC50分别为123、65、33、166μM[19]。

4.4 抗氧化活性

Byung-sunMin等用二苯代苦味酰肼(DPPH)法对从S.japonica分离得到木脂素类进行了活性研究，发现styraxlignolideC、styraxlignolideD、styraxlignolideE、(-)-pinoresinolglucoside显示活性较弱，IC50分别为380、278、194、260μM[20]。

4.5 抗菌和抗真菌活性

MendoncaPauletti等对从S.ferrugineus的叶提取物进行了研究。结果显示，其粗提取物对三种菌Cladosporiumsphaerospermum、Cladosporiumalbicans、Staphylococcusaureus都具有抑制活性，IC50分别为200、800、750μM。同时测定了从中分离得到的化合物抑菌活性，发现5-(3″-hydroxypropyl)-7-methoxy-2-(3′,4′-methylenedioxyphenyl)benzofuran(IC50=10,10,5μM),5-(3″-hydroxypropyl)-7-methoxy-2-(3′,4′-dimethoxyphenyl)benzofuran(IC50=10,12,10μM),5[3″-(β-d-g l u c o p y r a n o s y l o x y)p r o p y l]-7-methoxy-2-(3′,4′-methylenedioxyphenyl) benzofuran(IC50=15,15μM,NA),5[3′′-β-D-glucopyranosyloxy)propyl]-7-methoxy-2-(3′,4′-dimethoxyphenyl)benzofuran(IC50=20,20μM,NA),dihy drodehydro-diconiferylalcohol(IC50=20,15,NA)对这三种菌株具有较强抑制活性[21]。

此外雷玲等[22]发现安息香醇提物醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进均有抑制作用，可降低2，4-二硝基酚、内毒素所致大鼠体温的升高，证明其具有抗炎、解热作用。王丹丹等[23]对安息香的挥发性成分对缺血缺氧PC12细胞及Ca2+的影响进行研究，结果表明，安息香的挥发性成分发挥了良好的抑制细胞钙超载进而保护神经细胞的作用。

现阶段国内外对安息香的中药的功效机制探讨还不多，可查阅到的报道偏陈旧。对其研究主要是对其成方制剂的临床研究与质量控制，而其药理药效学研究也还处于起步阶段，尚待进一步的实验进行探索，为今后临床合理用药提供参考依据。

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（责任编辑：蒋淼）

The progress of Anxixiang research

ZHANG Lu, WANG Jian, WANG Li-mei, HUANG Da-zhi, ZHENG Xin-guang// (Pharmacy College, Chengdu University of Traditional Chinese Medicine; The Ministry of Education Key Laboratory of Standardization of Chinese Herbal Medicine; State Key Laboratory Breeding Base of Systematic Research, Development and Utilization of Chinese Medicine Resources Co-founded by Sichuan Province and MOST, Chengdu 611137, China）

In this paper, the recent studies of resuscitation drug Anxixiang are summarized, including resources, chemical composition, and pharmacological studies. The pungent volatile component is the important material basis for favor “Xin”. Now, little study on Anxixiang is carried out at home and abroad. Anxixiang is a commonly used drug, and worth more in-depth research of it.

Anxixiang; resources; chemical composition; pharmacological studies

R 282

A

1674-926X(2014)03-021-04

国家科技部重点基础研究发展计划（973计划）：中药系统药性的物质基础及其特异性效应表达规律的研究（2007CB512606）

成都中医药大学药学院 中药材标准化教育部重点实验室 中药资源系统研究与开发利用省部共建国家重点实验室培育基地，四川 成都 611137

张璐（1989-），女，在读硕士研究生，主要从事临床中药学研究工作Tel:18782967847 Email:413182269@qq.com

王建 ( 1959-)，教授，硕士，主要从事临床中药学研究工作 Email:jianwang08@163.com

2013-08-12