维A酸乳膏基质稳定性研究

王丽聪

（江阴职业技术学院化纺系，江苏江阴，214405）

维A酸乳膏为乳剂型基质的类白色或微黄色乳膏，气芳香。适用于寻常痤疮、特别是黑头粉刺皮损，老年性、日光性或药物皮肤萎缩，鱼鳞病及各种角化异常及色素过敏过度沉着性皮肤病、银屑病［1］。

基质是乳膏剂形成和发挥药效的重要组成部分。基质的性质和质量对软膏剂的质量影响极大［2］。制备乳膏剂的基本要求，必须使药物在基质中分布均匀，细腻，以保证药物剂量与药效［3］。本文通过恒温试验、离心试验以及镜检试验考察了维A酸乳膏基质的均匀性及稳定性。

1 实验材料

仪器与试剂：

离心机 （京立 LD5－10B）显微镜 （Nikon DSFi1）；所用药品1＃～15＃均为市售不同厂家维A酸乳膏样品。

2 稳定性实验

2.1 恒温试验

每份样品取5g装入称量瓶中，用封口膜封好，在不同温度下恒温24h。结果见表1。可以看出不同厂家的产品在4～40℃范围内均稳定，但低温（－20℃）及高温（45～65℃）质量发生变化，仅有三个厂家（1＃、7＃、8＃）的样品在55℃高温基质仍未发生变化，表明这三家处方中的油水比例、乳化剂的种类以及添加的量比其他的厂家更合理。

2.2 离心试验

乳剂长时间放置，粒径变大，进而产生分层现象。这一过程的快慢是衡量乳剂稳定性的重要指标。为了在短时间内观察乳剂的分层，用离心法加速其分层。用4000rpm离心15分钟，如不分层可认为乳剂基质质量稳定。以3750rpm离心5小时，相当于1年的自然分层的效果［4］，也可用此法估计乳剂的有效期。本次实验的15个厂家的样品有效期分别为18个月和24个月，见表2。每份样品取15g置离心管中，以4000rpm离心不同时间，实验现象见表3。

从表3可以看出，离心2个小时后有四家的样品出现了油水分层现象。离心试验表明：8＃、10＃、15＃将有效期定为18个月是不合理的，而14＃将其效期定为24个月还有待斟酌。从图1可以看出，6＃的样品4000rpm离心15min后离心管底部就出现了少量黄色的分层，维A酸析出，可能是维A酸含量高，在基质中不能完全溶解。

2.3 镜检

取每批样品涂片，40倍镜检。不同厂家的乳膏基质均匀性有所不同，有的基质细腻，颗粒大小均匀，有的颗粒大小不一。其中7＃、10＃和11＃的乳膏基质细腻、均匀，8＃和14＃的乳膏基质镜下颗粒大小分布不一，粒粗。6＃乳膏维A酸分布不均且已大量析出，可能是制剂过程中主药加入后搅拌不均匀或者主药加入时温度太低，析出粗大的维A酸结晶。

表1 温度对不同厂家乳膏基质稳定性影响

表2 不同厂家样品的有效期

表3 离心时间对不同法制备的乳膏基质稳定性影响

图1 离心试验结果

3 结论

不同温度下，对比乳膏基质，推断出不同厂家处方中的油水比例、乳化剂的种类以及添加的量；离心实验，乳剂的分层情况，验证了各厂家乳膏制定有效期的合理性；此外，镜检分析了不同厂家乳膏基质的均匀性。

不同厂家维A酸乳膏基质的稳定性差异较大，推测原因可能与药品的包装、贮存、运输及药品自身成分的稳定性有关，具体原因有待进一步深入研究。

［1］邵凤，张崇璞.维A酸软膏中抗氧剂的初步筛选［J］中国药房，2001，12（12）：714～715.

［2］黄丽萍.使用不同乳剂型基质配制乳膏的体会［J］海峡药学，2012，24（2）：20～22.

［3］邓伟，毛超一.中药软膏现状及在化妆品产业的前景展望［J］中国实验方剂学杂志2010，16（17）：250～252.

［4］王欣然.清乳剂的研制及其性质研究［D］.广东药学院，2011.