南天竹化学成分及药理研究进展

舒积成， 彭财英， 刘建群， 王亚莉

(江西中医学院，江西南昌 330004)

南天竹为小檗科南天竹属Nandina南天竹Nandina domesticaThunb.植物，原产于我国及东亚［1］，是一种具有观赏、生态、药用等多种价值的树种。据《本草纲目拾遗》记载［2］，其根、茎、叶、果均可入药。根、茎苦寒，入肺、肝经。具有清热除湿、通经活络、强筋骨、消炎解毒，主治感冒发热、肺热咳嗽、结膜炎、湿热黄疸、尿路感染、跌打损伤等功效。现代药理研究表明南天竹具有抗菌、降压、止咳、平喘等药理作用，为其在临床上的应用提供了理论支持。据文献报道该植物主要含有生物碱、黄酮、挥发油类等化学成分，植物中的生物碱成分为主要的活性成分之一。为了更好地利用南天竹这一宝贵资源，更充分的为人类健康服务，本文对南天竹的化学成分、药理作用、临床应用做一详细综述。

1 化学成分

国内学者对南天竹研究主要集中在种质资源、组织培养、育苗、栽培等方面，而对其化学成分及药理研究涉及较少。在国外20世纪70年代日本学者Kunitomo与Morita对其化学成分进行了较为系统的研究，报道了生物碱、黄酮、木脂素及挥发油类化学成分［3-9］。

报道的生物碱有南天竹碱 (nandinine)、小檗碱 (berberine)、原阿片碱 (protopine)等，大部分属于原小檗碱生物碱类为母核的衍生物 (主要化合物结构见图1)，此类成分具有较好的生物活性，是该植物中主要的活性成分之一。文献报道南天竹叶、根及茎均含有大量的生物碱，其中南天竹根的含有量是4.37%，茎的含有量达4.43%［10］，另有文献报道南天竹中生物碱在小檗科植物中的含有量很少，并且难于检测［11-12］。出现以上两种相反的实验结果是否是由于药材不同的产地而引起的有待于进一步研究。

南天竹植物中含有较多的黄酮类成分，其叶总黄酮的含有量在4.63%［13］。所报道的黄酮如蹄纹天竺素-3-木糖葡萄糖苷、翠菊苷、黄芩素等［14］(结构见图2)，此植物中黄酮类成分主要是以花色素类为母核的衍生物，此类成分具有较好的抗炎、抗病毒的活性。

南天竹植物中还有木脂素类化合物的报道，如 (－)episyringaresinol，这种木脂素成分以骈双四氢呋喃类为母核的衍生物 (结构见图3)，其结构在它们烃基链和苯环上含氧取代基种类和立体构型不同，这些结构上细微的差别造成了同一类型化合物分离和结构鉴定的困难，是否与在此植物中报道木脂素成分少有关需进一步研究。

此外，南天竹叶中挥发油成分主要含有顺3，3，5-三甲基乙酸环己酯，占 14.21%，6-甲基-5-庚稀-2-酮，占13.66%，并且发现有含氮成分，如:N-氰基-3-甲基-丁-2-烯胺，占4.83%。这种特征性的成分是否为其挥发性药效成分，有待进一步研究［15］。除有机成分外，南天竹根、茎、叶含有人体必需的 Co、Mo、Ni、Cr、Fe、Cu、Zn、Mn 8种微量元素，且含有量较高，而Pb、Cd等有毒微量元素含量不高，并且南天竹不同部位其微量元素的含有量有一定的差别。南天竹有多种临床疗效与这些必要的微量元素是否有关尚需进一步探讨［16］。

从文献检索结果发现，在南天竹植物中除应用GC-MS鉴定出17个挥发油成分以外［15］，分离鉴定的化学成分总数不及20个，且自上世纪70年代之后末见其化学的相关进一步报道。所以南天竹化学成分有待深入研究。

2 药理研究

药理学研究表明，南天竹在止咳平喘、抗菌、降压等方面均有明显活性，主要活性成分为以南天竹宁碱、南天竹碱、小檗碱为代表的原小檗碱生物碱类成分。

图1 南天竹中主要生物碱类化合物结构

图2 南天竹中主要黄酮类化合物结构

图3 南天竹中木脂素类化合物结构

2.1 止咳平喘 南天竹种子粗提取物在剂量为0.1～1 g/L对离体豚鼠气管平滑肌有松驰作用。通过竟争及非竟争两种混合的方式抑制组胺，联合通过竟争性方式抑制5-羟色胺而起作用的。而南天竹宁碱在剂量为2～20 mmol/L没有观察到具有抑制组胺诱导气管收缩的作用，并对抑制5-羟色胺诱导气管收缩作用细微。由此可以得出南天竹宁碱单独不具有松驰平滑肌的作用，提示南天竹平喘作用机制是通过抵制组胺诱导气管收缩，而发挥此种药理功效并不是此植物中特征性成分南天竹宁碱单一的成分［17］。经过对南天竹提取物活性追踪，从40%甲醇提取物中分离得到的去甲乌头碱具有较为明显的抵制组胺诱导气管收缩作用［18］。去甲乌头碱抵制组胺诱导气管收缩的作用特点是快速激活β-肾上腺素能受体，而南天竹宁碱则是缓慢拮抗Ca2+，两种成分药理作用不同从而形成了南天竹提取物松驰平滑肌具有开始时可见有短暂之抑制现象的作用特点［19-20］。

2.2 抗菌及抗真菌 文献报道小檗科中宽叶十大功劳、十大功劳、日本小檗及南天竹四个种均具有抑制革兰氏阳性菌作用［21］，从这4种植物中化学成分分析，其共有的化学成分是小檗碱类生物碱，小檗碱类生物碱是否为抑菌功效的主要成分，有待进一步研究。另外有文献报道，南天竹各个部位的挥发油和南天竹叶正己烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇提取物均具有抗菌作用，并且指出其抗真菌作用更为突出，具有较好的开发治疗皮肤真菌感染的新药前景［22-24］。

2.3 降压 南天竹甲醇粗提物具有明显的抑制组胺收缩大动脉血管的作用，经过活性追踪显示提取物非竞争性抑制组胺收缩血管作用主要成分是南天竹宁碱［25］。另有实验表明，在小鼠体内给予剂量为0.03～3 mg/kg南天竹宁碱对多种物质引起的升血压均有抑制作用，且呈剂量依赖关系，并指出南天竹宁碱能竟争性抑制α-，β-肾上腺素能受体及5-羟色胺受体，但对心率无影响［26-27］。

2.4 抗痉挛 小鼠经腹腔注射剂量为1 mg/kg南天竹宁碱，具有抑制氯吉灵 (单胺氧化酶抑制剂)诱导5-羟色胺在神经未梢部位显著增加而引起头项抽搐的副作用，其可能的机制与5-羟色胺受体阻断药凯坦色林类似［28］。另有文献也类似的报道，南天竹所含的小檗碱类生物碱具有抗痉挛的作用［29］。

2.5 解毒作用 清代赵学敏著《本草纲目拾遗》中有记载:“解吡毒刘霞裳云:凡人食吡垂死者，用南天竹种子四两，擂水服之立活”［30］。另在杨仓良著《毒药本草》中也有相同的记载［31］。刘建群等应用现代药理方法研究发现南天竹种子与三氧化二砷联合用药可显著增加三氧化二砷的LD50值，对三氧化二砷致肝及心肌损伤具有很好保护作用，并能维持三氧化二砷抑制体内人白血病细胞株HL-60细胞增殖的作用。大大改善动物的生长状况，降低三氧化二砷的毒性［32］。

3 不良反应

南天竹毒性较小，其毒性比日本小檗、粉防己及日本黄连均弱［29］。其急性毒性主要表现为:大量食用南天竹易引起肺部、胸膜及气管充血和出血，导致死亡。其中毒症状以组织器官充血和出血为特征，并于肺部充血及出血最为显著。中毒的原因可能是南天竹中含有氰化物，大量食用后致氰化物过量致毒。

另有文献报道，南天竹的毒性主要是对神经系统具有麻痹作用。因南天竹植物中南天竹碱、南天竹宁碱具有吗啡样的“菲类”结构，对横纹肌有直接麻痹作用;南天宁碱具有“原小檗碱”样结构，属于原浆毒，对心肌、骨胳肌作用较强，对中枢神经系统作用较弱［33］。

4 临床应用

在临床和民间，南天竹应用治疗多种疾病，如南天竹经水提取后，提取液涂抹皮肤，具有润泽皮肤，用于皮肤保养［34］;南天竹提取物可以有效地刺激毛发生长，防脱发，用于治疗秃头症［35］;另有报道，南天竹提取物可增强身体的适应性、缓解疲劳［36］;南天竹叶、果实、小枝、根等部位提取物或其粉末与甘油及薄菏油制成的药膏可以用于治疗接触性皮炎［37］;南天竹叶、果实、根及树皮经粉碎，其粉末直接敷于患处，均可治疗牙槽脓溢［38］;此外，在抗菌方面应用也较广，如用于皮肤真菌感染［23］，抗肺亲和性菌［39］，食品的防腐［22］，并且具有高效、无毒及安全性高等特点;南天竹乙醇及正己烷提取物治疗风湿性关节炎及抑制肿瘤细胞转移有效［40］等。

5 讨论

从现有的文献来看，在化学成分研究方面，南天竹的化学成分数目报道较少，除通过GC-MS方法鉴定挥发油成分外，报道的化学成分不及20个。在药理研究方面，其止咳平喘、抗菌、降压作用机制仍然不清晰，并且其止痛、抗炎、致毒、解砒霜毒等作用机制相关研究几乎是空白。所以南天竹化学成分和药理研究有待进一步研究以缓解目前化学成分和药理研究相对临床及民间应用严重滞后的现状，更好利用这一宝贵资源。

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