邱美榕 马少丹 阮时宝
(福建中医药大学药学院,福州350122)
泽泻汤组成药物化学成分的研究现状※
邱美榕 马少丹 阮时宝*
(福建中医药大学药学院,福州350122)
《金匮》泽泻汤由泽泻、白术两味药配伍而成,具有消饮利水、健脾制水之功效,系治疗饮邪上犯所致眩晕之效方。由于本方的化学成分复杂多样,目前尚不能确定其真正的有效化学成分,本文主要对泽泻与白术两味药各自化学成分的研究现状进行总结,为泽泻汤的进一步开发应用提供参考。
《金匮》泽泻汤;泽泻;白术;化学成分
泽泻汤为医圣张仲景所著 《金匮要略·痰饮咳嗽病脉证并治第十二》中之方,原书云:“心下有支饮,其人苦冒眩,泽泻汤主之”。心下为胃中,饮停胃中,脾失健运,致清阳不升,浊阴不降,上犯发为眩晕。治必予消饮利水,健脾制水之法。泽泻汤由泽泻、白术两味药物配伍而成,正如 《金匮要略·心典》所云:“水饮之邪,上乘清阳之位,则为冒眩,……泽泻泻水气,白术补土气以胜水也。”方中重用甘、寒之泽泻,利水渗湿,使水去饮消;臣以甘、苦、温之白术,健脾燥湿以制水,使水饮不生。两药配伍,共奏除饮利水,健脾制水之功,可作为治疗饮邪上犯之眩晕之效方。后世历代医家、学者也对本方进行了较为广泛和深入的研究。由于本方的化学成分复杂多样,目前尚不能确定其真正的有效化学成分,本文主要对泽泻与白术两味药各自化学成分的研究现状进行总结,为泽泻汤的进一步开发应用提供参考。
泽泻为泽泻科植物泽泻Alisma orientalis(Sam.) Juzep.的干燥块茎。本品呈类球形、椭圆形或卵圆形,长2~7cm,直径2~6cm。黄白色表面或淡黄棕色,有不规则的横向环状浅沟纹和多数细小突起的须根痕,底部有的有瘤状芽痕,质坚实,断面黄白色,粉性,多有细孔。气微味微苦;性味甘、淡,寒;归肾、膀胱经。功能主治:利尿渗湿,泄热,化浊降脂。用于小便不利,水肿胀溃,泄泻尿少,痰饮晕眩,热淋涩痛,高脂血症[1]。泽泻是一味常用中药,在历代本草中均有记载,《神农本草经》中,就已经将泽泻列为上品药。近几年来,随着科学技术的不断发展,泽泻也有了很多新的发现。
泽泻中含有的化学成分以萜类化合物为主,其中所含的三萜类化合物为其降血脂的活性部位,故质量评价一般均采用三萜类化合物作为其指标性成分。
1.1三萜类化合物从泽泻中获得的三萜,均为原萜烷型四环三萜。泽泻醇A(alisol A)及其乙酸酯、泽泻醇B(Alisol B)及其乙酸酯、泽泻醇C单乙酸酯(Alisol C 23-acetate)为首次从泽泻中分离得到的三萜类化合物。此后,各国学者又从不同产地、不同加工方法的泽泻饮片中分离得到了30多个三萜类化合物,其结构多为原萜烷型(Protostane)四环三萜,如24-乙酰泽泻醇A及其衍生物、23-乙酰泽泻醇B及其衍生物、乙酰泽泻醇E、泽泻醇F、泽泻醇H、泽泻醇G等。从生物途径归纳,三萜类都是由23-泽泻醇B衍生而来[2-3]。
1.2倍半萜二萜类化合物最早分离到的倍半萜化合物为泽泻醇(alismol)和环氧泽泻烯(alismoxide)。后来又分离得到Orientalol A、B、C和sulfoorientalol A、B、C和D以及10-甲氧基-环氧泽泻烯(10-O-methyl alismoxide)和桉烷-4(14)烯-1β,6α-二醇[eudesma-4(14)-en-1β,6α-diol]等倍半萜化合物。泽泻中仅发现1个四环二萜类化合物:16(R)-贝壳杉烷-2,12-二酮[4-7]。
1.3其他成分泽泻还含有β-谷甾醇(β-sitosterol)、硬脂酸、甘油醇-1-硬酸脂、三十烷、胆碱、植物凝聚素、泽泻多糖PH、PIIIF、生物碱、黄酮大黄素、淀粉、蛋白质、氨基酸等成分[8-11]。
白术为菊科植物白术Atractylodes macrocephala Koidz.的干燥根茎。本品为不规则的肥厚团块,长3~13cm,直径1.5~7cm,表面灰黄色或灰棕色,有瘤状突起及断续的纵皱和沟纹,并有须根痕,顶端有残留茎基和芽痕。质坚硬不易折断,断面不平坦,黄白色至淡棕色,有棕黄色的点状油室散在;烘干者断面角质样,色较深或有裂隙。气清香,味甘、微辛,嚼之略带黏性;性味苦、甘,温;归脾、胃经。功能主治:健脾益气,燥湿利水,止汗,安胎。用于脾虚食少,腹胀泄泻,痰饮眩悸,水肿,自汗,胎动不安[11]。白术的药用始载于《神农本草经》,时至今日,白术的临床应用更加广泛,国内外对其展开了较多的研究。
白术的化学成分较为复杂,现已知主要含有挥发油成分、内酯类成分、苷类、多糖类成分以及氨基酸等。白术为一种临床常用的补虚药,目前对其化学成分的研究主要集中在苍术酮和白术内酯类成分阶段,对黄酮及其他成分如氨基酸、微量元素的研究则相对较少。
2.1挥发油成分白术的主要有效成分为挥发油,其含量约为1.4%,根据药材的品质及产地略有不同,因此各文献报道不甚一致[12]。挥发油呈金黄色,黏稠,有香气。随着检测技术的提高和提取工艺的优化,从白术挥发油中分离出的成分越来越多,有苍术醇、苍术酮、倍半萜类化合物等100多种,而讨论较多的集中在苍术酮、白术内酯以及萜类物质上。许多研究表明,苍术酮在白术挥发油中含量最高,可以达到60%~70%,而且被认为是主要有效成分之一。白术内酯具有抗菌消炎作用,萜类物质也有重要的生理功能,它是由两个或多个异戊二烯碳骨架组成的化合物 (C5H8)n。
2.2苷类成分白术中的苷类成分主要是倍半萜糖苷和黄酮苷,目前已发现的苷类成分有:从白术甲醇提取物的水溶性部位分离得到9个苷类化合物[13]以及从白术地上部分的30%和60%甲醇提取物中分离出的5个黄酮苷[14],另外还发现一种核苷:尿苷[15]。
2.3多糖类从白术中得到的多糖主要是由半乳糖、鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖组成的白术多糖PSAM-1和由木糖、阿拉伯糖、半乳糖组成的白术多糖PSAM-2[16]。梁中焕等[17]从白术中分离纯化出由葡萄糖、半乳糖、鼠李糖、甘露糖组成的水溶性多糖AMP。
2.4其他成分另外,白术中也含有多种氨基酸和微量元素,迄今为止,从白术中测定出了Asp等17种氨基酸,其中有7种是人体必需氨基酸。胡长玉[17]、汤洪波[19]等分别用不同的方法测出了白术中丰富的微量元素Ca、Mg、Mn、Fe等。
本文通过对泽泻及白术两味药各自化学成分和药理作用的总结,以期在今后开展泽泻汤的药理研究中提供理论指导,开展动物实验,筛选出其真正的有效成分,为泽泻汤的开发和临床应用提供依据。
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10.3969/j.issn.1672-2779.2013.22.091
:1672-2779(2013)-22-0119-02
吴义红
2013-09-25)
福建省自然科学基金项目[No:2012J01385]
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