栀子临床应用及药理研究概况

贾俊骅 刘红

【摘 要】栀子为茜草科植物，含有栀子素、栀子甙等，能利胆保肝、降压、镇静、降温、镇痛；具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、解热抗炎等作用，有进一步开发利用的价值。

【关键词】栀子；临床应用；药理作用

栀子（Cape Jasmine Fruit）为茜草科植物栀子的果实。别名：黄栀子、山枝子、大红栀、白蝉。栀子，其味苦、性寒，入心、肺、三焦经，具有清热泻火，凉血解毒，清热利湿的功效。在我国最早的药学专著《神农本草经》中，对栀子的药用价值就有记载。而李时珍在《本草纲目》中，不但介绍了栀子名称的来源，还进一步提到了栀子可“治吐血、衄血、血痢下血、血淋、损伤瘀血、伤寒劳复、热厥头痛、疝气、汤火伤”。现代研究发现，栀子中含有丰富的栀子素、栀子甙、去羟栀子甙、黄酮、鞣质、藏红花素、藏红花酸、熊果酸等，能利胆保肝、降压、镇静、降温、镇痛。为有利于栀子的进一步研究与开发利用，现就近几年来对栀子的药理和临床疗效研究综述如下。

1 临床应用

1.1 治疗软组织损伤[1]

栀子碾成粉未，加红糖与夹生饭适量调制成厚糊状，局部外敷。

1.2 治疗黄疸[2]

将茵陈蒿4g，栀子3g，黄芩2g，车前草4g煎制成药液，每日两次，对新生儿母乳性黄疸有明显的退黄作用。

1.3 治疗不寐[3]

《伤寒论》方栀子豉汤，败酱草15g，白茯苓50g，炒栀子10g，淡豆豉10g，加减，每日1剂，分别于午休及晚睡前半小时各服1次，功效清热除烦，主治虚烦不寐等症。

1.4 治疗寻常性痤疮[4]

栀子豉汤加减连翘、黄连、赤芍药、牡丹皮、浙贝母、天花粉、半夏、皂角刺、柴胡、黄芩适量，治疗痤疮有明显效果。

1.5 治疗反流性食管炎、急性胰腺炎[5]

西医常规治疗的同时加用复方栀子大黄汤（栀子10g，生大黄15-30g，丹参10g，绿萼梅6g，水煎15min，取药液200ml），每日分2次口服或经胃管注入。本方能促进毒物排出体外，缓解腹痛、腹胀，解决肠道细菌易位，是治疗急性胰腺炎的有效药物。

1.6 治疗卵巢囊肿[6]、功能性子宫出血、阴痒等妇科病

采用民间验方栀子辣蓼汤加味治疗卵巢囊肿，2个月为1疗程，疗效确切。

1.7 治疗脑出血急性期[7]

在完全遵循给予脱水、降压、预防并发症及对症治疗等西医常规处理治疗方案的同时加用栀子金花汤（栀子15g，黄连10g，黄芩10g，黄柏10g，大黄6g），每日水煎1剂，每次150ml鼻饲，每日2次。用本方治疗中风急性期，不但可使痰热速下，还可引亢火下行，急下存阴，防止脱证的发生。本方在改善临床症状、促进血肿吸收等方面均有较好疗效。

1.8 栀子的镇痛作用[8]

栀子内治多与黄芩、黄连、龙胆草等清热泻火之品相伍，而外治每与大黄、蒲公英、乳香、没药等清热解毒，活血消肿止痛药合用。其止痛作用，以外治为多，但栀子外治不仅治疗“外病”，也常用于治疗“内病”，如癌性疼痛等，现代临床还用于冠心病心绞痛的治疗。

2 药理研究

2.1 抗肿瘤作用[9]

分别采用荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌模型，灌胃栀子提取物10g.（kg.d）～（-1），qd×10d，结果栀子提取物能抑制荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌的增重（P<0.01），抑瘤率分别为44.8%和61.0%，下调荷瘤小鼠肝癌模型血清肿瘤凋亡相关基因bcl-2表达（P<0.01），小鼠肝癌细胞凋亡率为52.6%，表明栀子提取物对荷瘤小鼠S-（180）肉瘤和肝癌有抑制作用，抑瘤作用抑制是下调肿瘤凋亡相关基因bcl-2表达，从而诱导小鼠肝癌细胞凋亡。

2.2 抗病毒作用[10]

郭姗姗等采用异硫氰酸荧光素作为荧光探针标记病毒，以肝素钠为对照，借助流式细胞仪，通过收集多种不同的加药方式后细胞表面的荧光强度，来考察病毒吸附过程中病毒吸附量的变化及栀子提取物ZG对此变化的影响。结果单纯疱疹病毒I型（HSV-1）在Hep-2细胞表面吸附存在饱和性、特异性，肝素钠3种加药方式均能明显降低病毒吸附量，先加药后吸附及吸附和加药同时进行两种方式，优于先吸附后加药的方式，其吸附抑制率分别为84.76%和82.02%，栀子提取物ZG 3种加药方式均能明显降低病毒吸附量，其中以吸附和加药同时进行组最为显著，吸附抑制率为68.46%，结果表明栀子提取物ZG可能是通过作用于病毒吸附的多个环节来达到抑制HSV-1的吸附作用，以达到抗病毒作用。

2.3 降血糖作用[11]

黄洪林等采用外源性葡萄糖致高血糖、肾上腺素致高血糖、地塞米松致胰岛素抵抗和四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型方法分别观察栀子对正常和糖尿病模型小鼠血糖的影响，结果栀子能显著降低葡萄糖、肾上腺素、地塞米松和四氧嘧啶致高血糖小鼠的血糖，对正常小鼠也有一定的降糖趋势，表明中药栀子对正常小鼠和数种糖尿病模型小鼠具有降低血糖的作用。

2.4 解热抗炎作用[12]

杨鸿等通过家兔细菌内毒素发热、大鼠干酵母发热实验观察其解热作用，通过大鼠角叉菜胶所致足肿胀、小鼠二甲苯耳肿胀模型观察其抗炎作用，结果复方栀子注射液2ml/kg剂量组能明显减轻细菌内毒素所致家兔发热反应和干酵母所致大鼠发热反应，2、4ml/kg剂量组能显著抑制角叉菜胶所致大鼠足肿胀和二甲苯所致小鼠耳廓肿胀，表明复方栀子注射液具有明显的解热、抗炎作用。

2.5 保肝利胆作用

张德权[13]等取健康小鼠50只，按体重随机分成5组，即正常组（喂正常饲料），CCl4肝损伤组（正常饲料+ CCl4），低剂量组（正常饲料+ CCl4+0.1ml栀子黄色素溶液/只），中剂量组（正常饲料+ CCl4+0.2ml栀子黄色素溶液/只），高剂量组（正常饲料+ CCl4+0.4ml梔子黄色素溶液/只），栀子黄色素溶液提前5天每天灌胃，对照组与肝损伤组灌胃0.4ml生理盐水，末次灌胃后2h给0.10% CCl40.4ml致伤，18h后摘除眼球取血，测定血清谷丙转氨酶（SGPT）、谷草转氨酶（SGOT）、乳酸脱氢酶（LDH）活性，破腹取肝脏，测定肝脏丙二醛（MDA）、谷胱甘肽（GSH）含量及肝脏指数，并对肝细胞的组织形态学进行观察，结果预先灌栀子黄色素溶液，具有显著地抑制CCl4引起的小鼠血清SGPT、SGOT、LDH及肝脏MDA含量、肝脏指数的升高以及肝脏GSH含量的降低，并能显著地减轻CCl4引起的肝小叶内的灶性坏死，表明栀子黄色素对CCl4致小鼠肝损伤具有保护作用。

孙旭群[14]等采用灌胃的方法，观察栀子苷对正常大鼠和由异硫氰酸1萘脂所致的肝损伤大鼠6h内胆汁排泌量及胆固醇、总胆红素、直接和间接胆红素的影响，结果栀子苷0.2、0.4、0.8、1.6g/kg，均能明显促进正常大鼠和由异硫氰酸1萘脂所致的肝损伤大鼠6h内胆汁排泌量（P<0.05或P<0.01），对胆固醇、总胆红素、直接和间接胆红素没有明显影响，表明栀子苷具有利胆作用。

2.6 中枢神经系统方面作用

将大鼠随机分为假手术组、脑出血模型组和栀子总环烯醚萜苷（20、10、5mg/kg）组，采用自体血注入诱发大鼠脑出血模型，结果20～10mg/kg栀子环烯醚萜苷组脑出血后H0-1表达水平及脑组织MDA含量明显低于脑出血组（P<0.05），SOD活性明显高于脑出血组（P<0.05），表明栀子总环烯醚萜苷可以抑制脑出血后H0-1表达，增强抗氧化能力，从而减轻脑水肿[15]。

李伟华[16]等选用SH-SY5Y细胞，采用缺氧、复氧结合缺糖、复糖的方法，对其进行攻击，模拟人体神经细胞的缺血再灌注损伤，观察黄芩苷、栀子苷对此损伤的治疗作用，结果缺氧、缺糖8h结合复氧、复糖12h对神经细胞可造成明显损伤，导致SH-SY5Y细胞突起皱缩、变圆，可见有部分细胞漂起，细胞轮廓不清，凋亡率明显上升，线粒体的活性下降，而黄芩苷、栀子苷可以显著减轻上述损伤，表明黄芩苷、栀子苷对缺氧缺糖/再灌注损伤的神经细胞有保护作用。

朱江[17]等用3.0g和1.0g浸膏/kg2个剂量进行试验，探讨单味栀子75%甲醇提取物对炎症组织的影响，结果表明栀子浸膏对醋酸诱发的小鼠扭体反应有一定抑制作用，抑制率分别为26.8%和18.9%，提示生栀子甲醇提取浸膏有显著的抗炎和一定的镇痛作用。

2.7 毒性作用[18]

王波等用大鼠作为实验動物，研究了栀子水、醇提取物的毒性作用。方法是灌胃给药3d后，解剖大鼠，栀子水提物、醇提物、京尼平苷大剂量组肝重量增加，指数增大，与空白组相比（P<0.01），肾脏重量轻度增加，光镜下可见各给药大剂量组肝细胞明显肿胀变性，部分肝细胞坏死，汇管区有大量的毛细胆管增生，肾曲管不同程度肿胀，表明大剂量的栀子水提物、醇提物及京尼平苷导致明显的肝、肾病理学改变，具有肝、肾毒性。

3 结语

栀子作为原产于我国的中药材，在各地广有栽培。栀子花、叶、果实等均可入药，随着现代技术的发展，栀子的有效活性成份被进一步的开发利用，在解热镇痛、镇静催眠、保肝利胆、抗炎杀菌、降压、防动脉粥样硬化、抗血栓、免疫抑制等方面，取得了良好的治疗效果，故应深入研究其有效成份，并进行分离提取，进一步证明它们的毒性和疗效，以便开发研制毒性小、疗效高的新型药剂。

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