呋喃西林溶液处方和制备方法的改进及其稳定性观察

鞠增娟

【摘要】 目的 探讨呋喃西林溶液的处方与配制方法，以提高其稳定性。方法 按改进的处方组成、配制方法制备呋喃西林溶液，用紫外分光光度法测定呋喃西林的含量，通过留样观察法对呋喃西林溶液作稳定性实验。结果 改进法制备的呋喃西林溶液稳定性好，放置6个月以上不析出棕红色沉淀。结论 改进后的处方科学，配制方法操作简单、准确，能够很好的控制呋喃西林的质量，切实地解决了临床实际应用的难题，具有很好的实用价值。

【关键词】 呋喃西林溶液；处方；制备方法；稳定性观察

doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2013.08.045 文章编号：1004-7484（2013）-08-4150-02

呋喃西林溶液主要用于多种革兰阳性及革兰阴性菌引起的耳、鼻、皮肤疾病，常用于腔道冲洗、湿敷及皮肤感染，是临床应用多年、效果确切的外用制剂，但在大量配制及储存过程中，特别是秋冬低温季节，常易析出棕红色沉淀，从而影响质量及疗效，本实验对原处方及配制方法进行了改进，并通过留样观察法进行了稳定性考察，现报告如下：

1 仪器与试药

UV-910型紫外分光光度计；呋喃西林、氯化钠、苯甲酸钠；可控温电冰箱；DG-1多功能恒温箱。

2 处方及配制方法的改进

2.1 改进处方 呋喃西林0.2g，氯化钠8.5g，苯甲酸钠2g，纯化水加至1000ml。

2.2 制备工艺 取苯甲酸钠、氯化钠溶解于20%量的热纯化水中，加热至沸腾后加入呋喃西林，并在配制过程中充分搅拌，使完全溶解，并保持溶液沸腾状态3-5分钟，加纯化水至全量，搅匀，冷却至常温，过滤，取样测定其含量，合格后分装，经100℃流通蒸汽30min灭菌，即得。

3 含量测定方法

精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（中国药典2005年版二部附录ⅣA），在375nm的波长处测定吸光度，按C6H6O4N4的吸收系数（E1%1cm）为790计算，即得。[1]计算：C6H6O4N4%（g/ml）=Ax0.03165（g/ml）。

4 稳定性考察及结果

4.1 改进法与原制备方法对呋喃西林溶液澄明度影响的比较 按原《中国医院制剂规范·西药制剂》第2版[1]的处方、配制方法（A组）及本文改进的处方、工艺（B组）分别配制呋喃西林溶液各50瓶（每瓶500ml），再将各组的每10瓶分为一小组，分别在0℃、5℃、10℃、15℃、25℃的冰箱或电热恒温箱中观察一周，后取出观察各溶液的澄明度，见表1。

5 讨 论

5.1 处方及配制方法 《中国医院制剂规范·西药制剂》第2版[1]的处方为呋喃西林0.2g，氯化钠8.5g，苯甲酸钠1g，纯化水加至1000ml；具体配制为取呋喃西林、氯化钠、溶于适量热纯化水中，滤过，自滤器上加纯化水使成1000ml，搅匀，灌封，灭菌，即得。但在实际工作中因呋喃西林在水溶液中的溶解度较低（通常为1：4000-5000（g/g））而使呋喃西林的溶解较为困难，同时我们观察到呋喃西林溶液在低温贮存条件下（如秋冬季节）易析出结晶或棕红色沉淀，我们便依据盛国荣的研究[2]，增加助溶剂苯甲酸钠的使用量为0.2%，并改进配制方法，另考虑到呋喃西林在临床还常用于腔道冲洗，为保证溶液卫生学合格，我们在测定呋喃西林溶液含量合格分装后，将其经100℃流通蒸汽30min灭菌，但考虑在加温灭菌后，呋喃西林易分解，浓度出现下降的因素，建议应酌情增加呋喃西林的配制投入量。

5.2 澄明度影响的比较 呋喃西林溶液遇光，色泽会逐渐加深，一般应在密闭、避免光条件下保存，但我们还发现呋喃西林溶液在低温贮存条件下（如秋冬季节）易析出结晶或棕红色沉淀，本文便通过试验1对A、B两组呋喃西林溶液的澄明度进行了考察，结果显示：改进组仅在0℃出现1瓶结晶，而中国医院制剂规范组在0℃、5℃、10℃分别出现了3、2、1瓶结晶，因而显示改进的处方及配制方法在澄明度方面优于原处方及工艺。

5.3 有效期的考察 我们以改进的处方及配制方法制备了三批次的呋喃西林溶液，并对其稳定性进行了考察（试验2），数据显示：呋喃西林溶液稳定性好，在避光、密闭、室温环境中有效期可保存6.0个月以上，因而改进后的处方科学，配制方法操作简单、准确，具有很好的实用价值。

参考文献

[1] 中华人民共和国卫生部药政局.中国医院制剂规范·西药制剂[M]第2版.北京：中国医药科技出版社，1995：7-10.

[2] 盛国荣.苯甲酸钠对呋喃西林的助溶作用[J].中国医院药学杂志，1997，17（6）：264.