中药炮制减毒方法和机理探讨

李培海

（河南省洛阳市吉利区人民医院，471012）

中药炮制减毒方法和机理探讨

李培海

（河南省洛阳市吉利区人民医院，471012）

中药炮制 减毒方法 减毒机理

中药最早称为毒药，此“毒”是指药物的偏性，以毒攻毒是中药治疗的根本原则［1］。本文讨论的毒为药物对人体的毒害作用。中药是在中医理论指导下辨证选择的药物，必须经过炮制。中药的炮制是在长期的临床医疗实践中逐渐形成的，能够反映中医辨证施治理论特色的中药加工技术可减轻或消除药物毒性，同时还可增加药物的疗效［2］。

中药的毒性

《素问·异法方宜论》载：“其病生于内，其治宜毒药。”《医学问答》对此解释为：“夫药本毒药，故神农辨百草谓之‘尝毒’。药之治病，无非以毒拔毒，以毒解毒。”可见中药的毒性在古人看来正是药物的作用特性，以毒攻毒，即为以偏纠偏。后来，毒性才指对机体较大的毒害。中药的应用是在中医理论指导下，辨证配伍、合理炮制、依法服用，其中合理的炮制尤为重要。

有毒中药的常用炮制方法

中药的炮制总分为水制、火制、水火合制等，每种方法中又细含若干种具体方法，其中很多方法是为了去除中药的毒性。根据炮制方法和原理的不同，大致分为以下几类。

1.水制法去毒：是指用水或其他液体辅料处理药物，如浸、洗、泡、漂、润、水飞等，使有毒成分溶于溶剂中，弃溶剂留药，减少药物的毒性成分，从而减轻毒性。如天南星用水浸漂，雄黄、朱砂水飞。

2.火制法去毒：是指用火加热来处理药物，通过直接加热使药物的毒性成分分解破坏或是添加辅料同炒改变药物毒性成分，达到去毒目的。如清炒莱菔子、瓜蒌仁可去除其生品的臭闷气，从而减轻其胃肠道的毒副作用；代赭石煅制后，含砷量可由煅前0.03%降至煅后0.01%，显著降低其毒性；砂炒马钱子可使毒性成分士的宁和马钱子碱转变为毒性较小的其异构体和氮氧化物，从而减轻毒性。

3.水火共制去毒法：是指用清水或其他液体辅料与药物共同加热，使毒性成分溶于溶剂，或受热分解、结构改变，从而达到去毒的目的。如川乌、草乌、附子经久煮，禹白附经蒸制后毒性降低，甚至消失；醋煮芫花，可降低毒性成分芫花酯甲的含量，而减轻毒性。

4.净制去毒法：是指炮制时去除药物毒性部位，达到去毒目的。如麦门冬入药时应去心，因“凡使麦门冬，须用肥大者，汤浸，抽去心。不尔，令人烦”。甘草用时需去芦，芦指头尾尖处。动物、昆虫类入药时需去除毒性部位头尾足翅，如蕲蛇、乌梢蛇等入药时去头，斑蝥、青娘子、红娘子入药时均去头、足、翅等，从而减轻其毒性。

5.制霜去毒法：是指通过将种子类药材压榨去油或矿物药材重结晶或升华、煎熬成粉渣，从而去除毒性成分，降低毒性。油脂含量较高的种子类药物，通常具有润下或导下作用，有的作用峻烈，有较大毒性，经加热或压榨可去除部分油脂，减轻毒性作用。如柏子仁、瓜蒌仁、千金子等，但应注意控制好油量。将砷华矿石或毒砂砸成小块，除去杂石，置容器内，用煤、木炭或木柴烧炼升华，即得信石，炮制可显著减低毒性成分的含量。

常见有毒中药炮制减毒机理

1.去除毒性部位：麦门冬入药应汤浸，抽去心，以去除其致人烦的毒性作用；苦楝皮入药时去除毒性较大的外层，以减轻毒性；蕲蛇的头部毒腺含有多量抗凝血毒素，内服可引起内脏广泛出血而导致死亡，去头是为了消除毒性；斑蝥去头、足、翅后，有害元素铅含量降低，毒性亦降低。

2.水解去除毒性成分：很多矿物如芒硝、朱砂、雄黄、信石经不同的炮制方法后可提高纯净度，从而去除含毒性成分的杂质，达到去毒目的。如皮硝（芒硝的粗制品）用鲜萝卜精制析出的结晶即称芒硝，如此可去除其粗制品中所含毒性成分铅；天然朱砂的主要成分为硫化汞，杂质中含有毒性极大的铅、游离汞和可溶性汞盐，经水飞处理后杂质被去除，大大降低了毒性。

3.降低药物的毒性成分：如斑蝥［3］的毒性成分斑蝥素的升华点为110℃，米炒后保持锅温在128℃的同时，还可以使斑蝥均匀受热，从而增加斑蝥素升华量。巴豆生品有大毒，其脂肪油的含量为34%～57%，只供外用，0.1～0.05g巴豆油即可导致泻下，大剂量的巴豆油可引起剧烈的呕吐、泄泻，导致机体脱水而死亡，所以需炮制降低其脂肪油含量。

4.破坏药物毒性成分的结构：如水蛭的主要毒性成分水蛭素，有高效抗凝血、抗血栓形成作用，经加热或稀酸处理后可破坏水蛭素，从而减轻毒性；巴豆中含有一种可溶解红细胞的剧毒成分巴豆毒蛋白，其受热（110℃）可变性失活；存在于苍耳子、蓖麻子、相思豆中的毒蛋白可强烈刺激、腐蚀胃肠道，引起广泛出血，但蛋白成分不耐热，经热处理后即可变性失活。

5.改变药物毒性成分的结构：此法可使毒性成分转变为具有相同药效但毒性较低的成分。如川乌含毒性极强的乌头碱，内服0.2mg即可中毒，3～4mg即可致死。乌头碱性质不稳定，久煎可被分解为疗效基本不变但毒性很小的苯甲酰乌头胺和乌头胺。马钱子毒性成分士的宁和马钱子碱在热处理后，醚键断裂开环，转变成具有类似药效但毒性极小的异型结构和氮氧化物。

6.辅料对毒性药物的解毒作用：辅料在中药炮制解毒增效的过程中发挥着极其重要作用，作用机理主要为辅料的吸附作用、解毒作用、维持药物受热的稳定温度、使受热均匀或是与毒性物质发生了复杂的反应，破坏或是改变毒性成分结构［4］。有大毒的天南星加生姜、白矾炮制后能解毒并增加疗效。生姜本身有解毒功能，白矾水化为氢氧化铝凝胶可吸附或中和毒物解毒。姜、矾共制是最常用方法。

小结

中药炮制减毒方法经过长期发展，方法多样、机理复杂，不同中药炮制方法不同，同一种中药不同临床需要也有不同的减毒炮制方法［5］。除此之外，还应加大对中药炮制的研究，开展新方法、新技术以增加炮制减轻有毒中药的效果，提高中药炮制减毒的生产效率，使中药炮制现代化，满足临床用药的需求。

［1］宿树兰，段金廒，李文林.基于物质基础探讨中药“十八反”配伍致毒、增毒机制［J］.中国实验方剂学杂志，2010，16（1）：123－129.

［2］包桂莲，冯阁辉.浅谈中药毒剧品种临床应用应遵循的几项原则［J］.中国药房，2007，18（18）：1436－1437.

［3］张振凌，赵丽娜，王一硕，等.毒剧中药斑蝥临床应用和炮制研究［C］.2010中药炮制技术、学术交流暨产业发展高峰论坛：298－304.

［4］彭成，王昌恩，林娜.有毒中药毒效相关性基础研究的意义与实践［J］.中药药理与临床，2008，24（1）：71－73.

［5］覃刚乎.认识中药的“毒”性［J］.中国药业，2009，18（8）：57－58.

2012－11－30）

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