美国FDA 批准Trametinib 上市

美国FDA 于2013 年5 月29 日批准葛兰素史克（GlaxoSmithKline）公司的Trametinib（商品名：Mekinist）片剂上市。用于治疗BRAF V600E 或V600K 基因突变（FDA 批准测试检测）的不可切除或转移性黑素瘤患者。

促分裂原活化细胞外信号调节激酶（MEK）为胞外信号调节激酶（ERK）通路的上游调节物，可促进细胞增殖。 BRAF V600E 突变导致BRAF 通路持续激活（包括MEK1 和MEK2）。Trametinib 是一种可逆的MEK1 和MEK2 以及MEK1 和MEK2激酶活性抑制药，能够抑制BRAF V600 突变阳性黑色素瘤细胞在体外和体内的生长。

一项国际性、多中心、随机、非盲的阳性对照试验证实了本药的安全性和有效性。 受试者为BRAF V600E 和V600K 突变阳性的不可切除或转移性黑素瘤患者。试验结果显示，与接受达卡巴嗪或紫杉醇治疗的阳性对照组患者相比，接受本药治疗的患者无疾病进展生存期（PFS）显著增加。

临床试验中本药常见的不良反应包括皮疹、腹泻和淋巴水肿。