蜂胶及复合制剂在口腔健康中的应用

■ 姚刚 徐义祥

（作者姚刚、徐义祥单位为艾蜂堂（上海）科技有限公司）

日常生活中，牙齿遇冷、热、酸、甜影响而产生酸麻、疼痛，这种现象经常出现，这就是人们通常所说的牙齿敏感。究其原因，大都由于牙齿磨蚀、牙龈萎缩、牙根外露等使牙本质暴露。在外来刺激下，造牙本质细胞的胞浆突起传导造成敏感症状；也可由牙髓血循环的改变，如牙釉质创伤，牙根尖部充血影响而出现敏感症状。随着年龄的增长，牙齿敏感的频率愈发突出，严重影响了人们的生活品质，因此研究开发安全显效、标本兼治型防酸脱敏牙膏就显得十分必要。

防酸、防敏感的基本原理

一、封闭牙本质小管，抑制牙小管内液体流动，切断牙本质与牙髓神经的传导，从而减轻或消除牙本质引起的酸痛。

二、镇静、麻醉牙髓神经，降低牙髓神经末梢的兴奋性，使对温度、机械刺激的敏感度降低，从而减轻疼痛。

三、主动性修复牙釉质，促进牙珐琅质表面再矿化，阻隔敏感传递路径。

四、提高免疫，增强口腔组织自身修复能力，强健牙龈，改善微循环，健康口腔，提高牙齿自身综合抗敏感能力。

防酸、防敏感牙膏材料选用

天然蜂胶

蜂胶具有独特的生物活性和抗菌、消炎、防腐、抗氧化作用，主要成分有黄酮类、酚类、内酯、香豆精类、醛、酮、甾类化合物，还含有维生素B1烟酸、维生素A原和多种氨基酸、糖、多糖等，及多种微量元素等。其药学作用表现在抗细菌、抗病毒、抗真菌、消炎止痛、促进伤口愈合及免疫调节等。蜂胶中的酶类和甾类化合物等具有生物活性的物质，具有较强的抗菌和消炎作用，蜂胶中的黄酮、酚酸、咖啡酸衍生物等是一种天然的抗病毒物质，芳香油、醚类物质有直接的表面麻醉和镇痛作用。蜂胶的协同作用有助增进免疫功能和促进组织再生。

应用中通常采取浓度为20%～35%之间的蜂胶液。

锶离子

锶离子能提高牙本质抗酸作用从而达到脱敏镇痛，它能渗透到牙齿根部，进入牙本质小管，与牙体组织中的钙发生反应，生成钙化锶磷灰石沉积于牙小管并封闭它，以此阻止牙齿酸痛。一般常用的有：氯化锶、乙酸锶、羟基磷酸锶等。锶离子是FDA公认有效并许可使用的牙齿脱敏剂，国内最高允许用量3.5%（以锶计）。

钾离子

钾离子亦能阻塞牙本质小管，同时能降低牙髓神经纤维末梢的兴奋性，从而使疼痛减轻。钾离子进入牙组织，接触到牙髓神经，电活性反应短暂爆发，使牙髓神经去极化，中断酸痛的传递，同时高浓度的钾离子进入牙本质生成不溶物封闭住牙小管，从而缓解或消除牙齿酸痛、敏感。

尿素

尿素作为脱敏剂由来已久，是最早期、最传统的基本药物，牙膏中使用尿素，都需经过重结晶达到食品级或药用级才能使用。尿素的主要作用是能抑制乳酸杆菌的滋生，溶解牙面斑膜并形成新的保护膜而起到脱敏作用。

丁香

丁香油是天然植物丁香罗勒草经蒸馏取得，为淡黄色澄清液体，是牙科中常用的抗菌、抗炎、镇痛药物（局部镇痛药剂），其脱敏原理主要是麻醉牙科神经减缓刺激而起到镇痛效应。并且，丁香油还有促进透皮组织吸收作用，是一种食用天然原料，符合绿色环保的健康需求。

丹皮酚

丹皮酚是牡丹的干燥根皮，经超临界二氧化碳萃取，精制而成白色粉末状，其脱敏功效与原理与丁香近似，但口感要更好。《本草纲目》记载丹皮酚：“滋阴降火，解斑毒，利咽喉，通小便血滞”。现代研究证明，丹皮酚有镇静、降温、解热、镇痛、解痉等中枢抑制作用及抗动脉粥样硬化、利尿、抗溃疡等作用。对牙周炎、牙龈炎、楔状缺损等导致的牙敏感症有效率高达90%。

另外此配方材料还选用具有中枢抑制、镇痛、局部麻醉作用的细辛。有舒张血管、辅助改善血液循环作用的维生素E烟酸酯。具有消除牙垢，防治早期龋齿，弥补牙齿表面微破损功效的纳米羟基磷灰石。

牙膏实际配方设计

通过基础配方的实验与筛选，基料配方以二氧化硅体系最为可靠，由于添加盐分较多，胶黏剂优先选择非离子型，复配常规CMC ,同时通过口感筛选，最终确定了糖精与发泡剂用量。具体基础配方组成如表1。

表2

表1

基于上述防酸脱敏原理，我们采用蜂胶和中药镇痛、麻醉、消炎，结合西药的靶向作用，封闭牙本质小管，同时依靠蜂胶添加长效改善口腔环境与微循环和修复牙釉质的再矿化物质，达到速效、持久、标本兼治的目的。功效性物质应用方案如表2。

工艺上采用传统的两步法制膏，预先制胶水，盐类与粉料一起加入，保证制膏时间与真空，控制：及时稠度9～12mm，比重1.28以上，pH 7～8.5。

配方效果

所有牙膏按GB 8372检测，均为合格，稳定性在45℃放置1个月，膏体不返粗，不分离，不坍塌、不失光泽。

口感测试：盲试刷牙，90人次，感觉稍涩10人次，分别为C：7人次，D：3人次，感觉苦味8人次，分别为E:7人次，C：1人次，其余口感：接受。

1分钟镇痛脱敏试验：5组，每组20人，分别为敏感型牙疼患者，刷牙1分钟后，用冷水漱口和气流刺激，结果A～E组，显效数11人以上，有效数4人以上，50人中只有一人无明显感觉。

受试者每天坚持使用，早晚两次，每次约3分钟。一月后，五个对照组都明显感觉到敏感度降低，酸痛缓解，均有脱敏效果。蜂胶含量高的略呈现显效，但尚未呈现统计学指标显著差异。

蜂胶牙膏是防酸脱敏趋势

蜂胶与现代生化技术的结合，能更好地发挥西药见效快，作用明显，蜂胶及部分中药结合，调理、培本固元等各自不同的功效途径与优点，复方配制防酸抗敏显效型牙膏是可行的。综合考虑口感与效果，我们认为B方案更为适宜。

以天然蜂胶和具有抗过敏效用的中草药为主要功效制剂，复方传统西药，辅以高科技的纳米、生物材料技术，制成的标本兼治型防酸脱敏牙膏，疗效快、显效好，是提高人民生活水平的需要，也是未来生态清洁和口腔健康护理的一种发展趋势。

（作者姚刚、徐义祥单位为艾蜂堂（上海）科技有限公司）