泥胡菜属植物化学成分与药理作用研究

董政起，李琳琳，2，徐 珍，2，张英华，王 威

(1.中国医学科学院药用植物研究所，北京 100091；2.黑龙江中医药大学，黑龙江 哈尔滨 150040；3.吉林省中医药科学院，吉林 长春 130021)

泥胡菜为菊科Compositae泥胡菜属植物泥胡菜HemisteptalyrataBunge的全草。分布于东亚、南亚和澳大利亚，我国除新疆、西藏外各省均有分布。生长于山坡、山谷、平原、丘陵、林缘、林下、草地、荒地、田间、河边和路旁[1]。泥胡菜又名苦马菜、牛插鼻(《质问本草》),石灰菜(《江苏野生食用植物》)，糯米菜、猫骨头(《贵州草药》)。性凉、味苦。以全草可入药，四季可采，洗净，鲜用或晒干扎捆，用时切段[2]。具有清热解毒，消肿祛瘀之功能，用于乳腺炎，颈淋巴结炎，痈肿疔疮,风疹瘙痒[3]。迄今为止，泥胡菜药理活性的研究报道不多，主要集中在抗炎及抗菌的领域有所应用，但国内外学者对其化学成分进行了大量研究，已分离鉴定了大约50多种化合物，主要为黄酮类、木脂素类和倍半萜内酯类。现将泥胡菜化学成分按结构类型进行综述，并对现有的药理活性研究进行整理，为更好地开发利用泥胡菜植物资源提供参考。

1 化学成分

1.1 黄酮类化合物 黄酮类化合物作为泥胡菜中最重要的有效成分之一，具有降血脂、抗血栓、抗氧化等多种生理活性。文献报道现已从泥胡菜乙醇提取物的氯仿和乙酸乙酯萃取部分中分离得到黄酮类化合物共22种，包括以金合欢素为苷元的黄酮类化合物：金合欢素(acacetin)[4-6]、金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖苷(acacetin-7-O-β-D-glucoside)[6]、金合欢素-7-O-芸香糖苷(acacetin-7-O-rutinoside)[5-6]、金合欢素-7-O-β-D-芦丁糖苷(acacetin-7-O-β-D-lutinoside)[6-7]；以芹菜素为苷元的黄酮类化合物：芹菜素(apigenin)[5，7]、芹菜素-7-O-芸香糖苷(apigenin-7-O-rutinoside)[7]、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯苷(apigenin-7-O-β-D-glucuronide 6′′-methyl ester)[8]、芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯苷(apigenin-7-O-β-D-glucuronide 6′′-ethyl ester)[ 8]、芹菜素-7-O-β-D-芦丁糖苷(apigenin-7-O-β-D-lutinoside)[7]；以山萘酚(kaempferol)为苷元的黄酮醇类化合物:山萘酚(kaempferol)[5-6]、山萘酚-3-O-β-D-葡萄糖(kaempferol-3-O-β-D-glucoside)[5-6]、山萘酚-7-O-β-D-葡萄糖苷(kaempferol-7-O-β-D-glucoside)[5]、山萘酚-3-O芸香糖苷(kaempferol-3-O-rutinoside)[5]；酰化黄酮碳苷类化合物:6′′-O-(2′′′-methylbutyryl)isoswertisin、2′′-O-(2′′′-methylbutyryl)isoswertisin、6′′-O-(2′′′-methylbutyryl)isoswertiajaponin 、2′′-O-(2′′′-methylbutyryl)isoswertiajaponin、2′′-O-(2′′′-methylbutyryl)orientin、2′′-O-(3′′′,4′′′-dimethoxybenzoyl)orientin[9]；及其他类黄酮：芦丁(rutin，)[4]、粗毛豚草素(hispidulin)[8]、玄参黄酮(cirsimaritin)[5]。

1.2 木脂素类化合物 中国医学科学院药用植物研究所的杨俊山课题组报道，已从泥胡菜分离得到2个双苄基丁内酯木脂素苷类化合物泥胡木烯苷(hemislienoside)[7]和络石苷(tracheloside)[10]。

1.3 倍半萜内酯类化合物 韩国学者Jang D S等从泥胡菜中分离得到2个新的愈创木烷型倍半萜内酯化合物hemistepsin[11]和6-O-(2-methylpropenoyl)-3-hydroxy-4(15),10(14),11(13)-guaiatrien-12,8-olide[12]。韩国学者Ha T J等[13]从泥胡菜中分离得到4个愈创木烷型倍半萜内酯类化合物aguerin B，8-acetoxyzaluzanin C，cynaropicrin和deacylcynaropicrin。

1.4 三萜类化合物 已从泥胡菜中分离得到五环三萜类化合物蒲公英甾醇乙酸酯(taraxasteryl acetate)，异蒲公英甾醇乙酸酯(pseudo-taraxasteryl acetate)[4]和蒲公英甾醇(taraxasterol)[14]；四环三萜化合物泥胡三萜醚(hemistriterpene ether)[15]。

1.5 有机酸类化合物 已从泥胡菜中分离得到有机酸类化合物琥珀酸(succinic acid),水杨酸(salicylic acid)[6]，原儿茶酸(protocatechuic acid)[8]，咖啡酸(caffeic acid)，8-羧甲基-对羟基肉桂酸(8-carboxymethyl-p-hydroxycinnamic acid)，3-O-p-香豆奎尼酸(3-O-p-coumaroylquinic acid)[10],8-羧甲基-对羟基肉桂酸乙酯(8-carboxymethyl-p-hydroxycinnamic acid ethyl ester)，8-羧甲基-对羟基肉桂酸甲酯(8-carboxymethyl-p-hydroxycinnamic acid methyl ester)[16],紫丁香苷(syringin)，水杨苷(salicin)和绿原酸(chlorogenic acid)[17]。

1.6 甾醇类化合物 已从泥胡菜中分离得到3个甾醇类化合物β-谷甾醇(β-sitosterol)[4]，豆甾醇(stigmasterol)[14]和胡萝卜苷(daucossterol)[6]。

1.7 微量元素 王艳梅等[18]用原子吸收分光光度法对泥胡菜中的K、Ca、Na、Mg、Cu、Zn、Fe、Mn 8种元素含量进行分析测定。结果表明：长白山产泥胡菜中微量元素含量较为丰富,各元素含量大小依次为:K>Ca>Mg>Na>Fe>Mn>Zn>Cu。

1.8 其他 尚从泥胡菜中分离得到三十一烷(hentriantane)，尿囊素(allantoin)[4]，尿嘧啶(uracil)[10]和泥胡鞘胺醇(hemisceramide)[15]。

2 药理作用

2.1 抗肿瘤活性 任玉琳[19]对从泥胡菜中提取的部分单体化合物进行了抗肿瘤活性的筛选，发现泥胡菜中部分黄酮类化合物具有较好的抗人白血病、人胃癌、人肝癌、人鼻咽癌的作用。这些化合物可以作为人类未来抗肿瘤的先导化合物进行进一步的开发。

2.2 抗炎作用 龚梦鹃等[20]采用二甲苯致小鼠耳肿胀法、大鼠棉球肉芽肿法、大鼠尿酸盐结晶所致痛风性关节炎模型，观察泥胡菜乙醇提取物的抗炎作用，并采用甲醛致小鼠足肿胀法观察其对炎症局部组织中前列腺素(PEG2)的影响。结果显示泥胡菜乙醇提取物能明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，减少大鼠棉球肉芽肿的形成，对微晶型尿酸钠致大鼠踝关节肿胀有显著抑制作用，降低炎性组织中PEG2的含量，泥胡菜具有明显抗炎作用。

2.3 抗菌作用 隆雪明等[21]用纸片法和试管法对泥胡菜水提取液进行体外抗菌作用试验，结果表明，泥胡菜水提取液对金黄色葡萄球菌、巴氏杆菌、链球菌、沙门菌、大肠埃希菌都有较强的抗菌作用。抑菌圈直径、最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC)均显示泥胡菜水提取液对金黄色葡萄球菌的抗菌作用最强。因此，泥胡菜水提取液可以用于各种化脓性疾病、乳腺炎、腹泻、仔猪黄痢、败血症及胃肠炎等细菌性疾病的治疗[22]。

2.4 抗酪氨酸酶作用 酪氨酸酶在黑素的生物合成过程中起着关键性的作用。酪氨酸酶活性增高会产生黄褐斑等色素沉着性疾病。中国协和医科大学皮肤病研究所用多巴色素法测定了泥胡菜的乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用，评估它们对酪氨酸酶的抑制作用。研究表明泥胡菜的乙醇提取物对酪氨酸酶有较强抑制作用，具有治疗因酪氨酸酶活性异常所致的色素增加性皮肤病的应用前景[23]。

3 结语

泥胡菜在我国资源丰富、分布广泛，内含化合物种类众多，且具有多方面的生物活性，尤其在抗炎及抗菌方面具有较好的发展前景。但就目前的化学成分及药理研究来看，两者结合不甚密切，对其单一成分的活性及构效关系研究尚未见报道，对药效学、体内代谢动力学和制剂学的研究也有待于进一步深入。因此，有必要对泥胡菜化学、药理及临床应用进行更进一步的研究，并进行开发利用，使其丰富的资源更好地为人类服务。

[1]中国科学院《中国植物志》编委会.中国植物志[M].北京:科学出版社,1987.

[2]《全国中草药汇编》编写组.全国中草药汇编[M].北京:人民卫生出版社,1977.

[3]江苏新医学院.中药大辞典[M].上海:上海科学技术出版社,1986.

[4]黄本东,张清华,缪振春,等.泥胡菜化学成分的研究[J].华西药学杂志,1991,6(1):1-3.

[5]邬秀娟,王黎,管丽娜,等.泥胡菜黄酮类化学成分研究[J].中国实验方剂学杂志,2011,17(9):107-110.

[6]邹忠杰,鞠建华,杨峻山.泥胡菜化学成分研究[J].中国药学杂志,2006,41(2):102-103.

[7]任玉琳,杨峻山.中药泥胡菜化学成分的研究[J].药学学报,2001,36(10):746-749.

[8]邹忠杰,杨峻山,鞠建华.泥胡菜化学成分的研究[J].中草药,2006,37(9):1303-1304.

[9]Dong FY,Guan LN,Zhang YH,et al.Acylated flavone C-glycosides from Hemistepta lyrata[J].J.Asian Nat.Prod.Res.,2010,12(9):776-780.

[10]邹忠杰,杨峻山,鞠建华.泥胡菜化学成分的研究[J].中国中药杂志,2006,31(10):812-813.

[11]Jang D S,Yang M S,Park K H.Sesquiterpene lactone from Hemisteptia lyrata[J].Planta Medica,1998,64:289-290.

[12]Jang D S,Yang M S,Ha T J,et al.Hemistepsins with cytotoxic activity from Hemisteptia lyrata[J].Planta Medica,1999,65:765-766.

[13]Ha T J,Jang D S,Lee J R,et al.Cytotoxic effects of sesquiterpene lactones from the flowers of Hemisteptia lyrata B[J].Arch.Pharm.Res.,2003,26(11):925-928.

[14]任玉琳,杨峻山.中药泥胡菜化学成分的研究(一)[J].中国中药杂志,2001,26(6):405-406.

[15]任玉琳,杨峻山.泥胡菜中两个新化合物的结构研究[J].药学学报,2002,37(6):440-443.

[16]邹忠杰,杨峻山.泥胡菜中新的酚酸类化合物的分离和鉴定[J].时珍国医国药,2008,19(11):2588-2589.

[17]邹忠杰,杨峻山.泥胡菜化学成分的研究[J].广东药学院学报,2007,23(5):492-493.

[18]王艳梅,王继龙,张秋,等.长白山区野生泥胡菜中总黄酮及微量元素的分析研究[J].北方园艺,2009(11):219-221.

[19]任玉琳.泥胡菜、西藏雪莲花和银背风毛菊化学成分及生物活性的研究[D].北京:中国协和医科大学,2001.

[20]龚梦鹃,邹忠杰.泥胡菜抗炎作用的实验研究[J].中医药导报,2010,16(2):59-61.

[21]隆雪明,游思湘,刘湘新,等.泥胡菜水提物的体外抗菌作用试验[J].动物医学进展,2007,28(11):37-40.

[22]瞿自明,徐方舟.兽医中药大全[M].北京:中国农业科技出版社,1996.

[23]傅国强,马鹏程,吴勤学,等.196味中药乙醇提取物对酪氨酸酶的抑制作用[J].中华皮肤科杂志,2003,36(2):103-106.