宫颈炎康阴道泡腾片的工艺研究①

王熙平 唐新 梁燕

(1.广西桂玉医药有限责任公司 广西玉林 537000; 2.广西康华药业有限责任公司 南宁 530003)

宫颈炎康阴道泡腾片的工艺研究①

王熙平1唐新2梁燕2

(1.广西桂玉医药有限责任公司 广西玉林 537000; 2.广西康华药业有限责任公司 南宁 530003)

目的 筛选出最佳的宫颈炎康阴道泡腾片的处方及成型工艺。方法 以外观、硬度、发泡量、崩解时限、流动性为筛选指标,筛选出其处方中加入辅料的品种、配比及其最佳的成型工艺。结果 一份苦参的提取物、枯矾粉、冰片和苦杏仁粉加入200g硫酸钙、240g枸橼酸、180g碳酸氢钠、10g微粉硅胶、10g硬脂酸镁、70g乙基纤维素、2g聚维酮K30为最佳处方。结论 该处方的外观、硬度、崩解时限、发泡量均较好。

宫颈炎康阴道泡腾片 硬度 发泡量 崩解时限

宫颈炎康阴道泡腾片系广西康华药业有限责任公司拳头产品“宫颈炎康栓”经剂型改革而成,临床上用于慢性宫颈炎宫颈糜烂属湿热下注型。改成阴道泡腾片局部用药可增加药物与阴道和宫颈粘膜的接触,并使药物能渗入粘膜皱襞,从而充分发挥药效,同时,阴道泡腾片还有不易变软、起效快、吸收完全、不伤粘膜、不外溢、使用及存储方便等特点,其崩解速度比栓剂融变得快,吸收比栓剂好这些优点,是中药剂型现代化的不错选择。本文对本品的制剂工艺进行了研究,具有较大的推广价值。

1 仪器与试药

AE200型电子天平(上海精密仪器仪表有限公司),PHS-3C酸度计(上海虹益仪器仪表有限公司),ZP-19型旋转式压片机(上海第一制药机械厂),OH101-3型恒温干燥箱(中国上海科析试验仪器厂),RBY-4融变时限检查仪(天津药典标准仪器厂),KF-1A型水分测定仪(上海安亭电子仪器厂),HR-150A型手动洛氏硬度计(上海伦捷机电仪表有限公司)。苦参提取物(本公司自制,批号：080101);苦杏仁粉(本公司自制,批号：080505);枯矾粉(本公司自制,批号：080406);冰片(批号：070901);硫酸钙、枸橼酸、碳酸氢钠、乙基纤维素、羟丙纤维素、聚维酮K30、淀粉、乳糖等均为辅料。

2 制备工艺优选

2.1 吸收剂及稀释剂的预筛选

通过吸收剂及稀释剂的初步预筛选试验,我们选择使用200g(处方量)硫酸钙作为吸收剂,并以乙基纤维素作为本品的稀释剂,用量为70g(处方量)。

2.2 酸碱(崩解剂)比例的优选试验

由于本片为阴道用泡腾片,因此,必须添加适量的泡腾崩解剂,本品选用枸橼酸和碳酸氢钠为泡腾崩解剂,以满足阴道用泡腾片快速崩解且崩解后不能破坏阴道内的酸性环境的要求。采用单因素试验法,以pH值、发泡量及崩解时限为考察指标,对枸橼酸和碳酸氢钠的比例进行筛选,结果表明,碳酸氢钠和枸橼酸的比例在3∶4时,pH值、发泡量及崩解时限均能达到泡腾片的要求。

2.3 泡腾崩解剂总用量的优选试验

以上试验可知,本品泡腾崩解剂最适宜的比例是：碳酸氢钠：枸橼酸=3∶4,先固定此配比,比较泡腾崩解剂总用量分别为全部物料的20%、30%、40%、50%时的试验结果。称取由苦杏仁粗粉、苦参提取物、枯矾、硫酸钙、乙基纤维素制成的干燥粉末(处方量)600g,加入计算量的枸橼酸细粉,混匀,过6号筛,无水乙醇作润湿剂,1号筛制粒,60℃左右烘干,整粒。再加入计算量的碳酸氢钠细粉和适量硬脂酸镁,混匀,压成1000片。设泡腾剂总用量为X,由下列公式求出X,并按碳酸氢钠：枸橼酸=3∶4分别求出碳酸氢钠与枸橼酸的用量。

对不同崩解剂用量进行崩解时限等检查,结果见表1。根据下表结果,综合考虑后,认为总泡腾剂用量为40%时较好,最终选择碳酸氢钠及枸橼酸的用量分别为：170g、230g(每处方量)。

2.4 优选后泡腾片的制备工艺

(1)按处方量称取苦杏仁粗粉、苦参提取物、枯矾、硫酸钙200g、乙基纤维素70g,混匀,60℃左右烘干,取出,粉碎,过筛;(2)以上药粉加入枸橼酸细粉230g,混匀,过6号筛,以5%聚维酮K30无水乙醇液作粘合剂,混合,1号筛制粒,60℃左右烘干,整粒;(3)加入碳酸氢钠细粉170g、硬脂酸镁10g、微粉硅胶10g及冰片细粉,混匀,压成1000片,即得。

表1 泡腾崩解剂总用量优选试验结果表

2.5 优选后泡腾片的质量检查

按以上优选工艺进行了连续3批试验,检验结果表明,3批样品pH值、发泡量及崩解时限等指标均能达到中国药典对泡腾片的要求,证明该工艺可行、可控,可应用于工业化生产。

3 讨论

泡腾崩解剂在总物料中占40%,碳酸氢钠与枸橼酸之比是3∶4。枸橼酸有时含结晶水,水合枸橼酸中枸橼酸占91.43%,135℃干燥若干小时可除去结晶水,如加水合枸橼酸应扣除含水量。避免制备过程中酸、碱反应,保证产品的质量,环境湿度应控制在30%以下。压片过程中我们发现,本品的粘冲情况比较普遍,为解决此问题,我们选择加1.0%微粉硅胶作助流剂(润滑剂),并添加1%的硬脂酸镁,搅匀后压片,即可解决以上问题,所制颗粒休止角均＜30°,颗粒流动性较好、硬度较大,压片时无粘冲现象,外观光洁、均匀,发泡量等均符合要求。

[1]刘江华,戚苏明,曹燕锋,等.宫颈宁阴道泡腾片制备工艺的研究[J].职业圈,2007,67(15)：195～196.

[2]吕大玲,席秋红.黄连阴道泡腾片制备工艺研究[J].新疆中医药,2006,24(4)：16～18.

R711.74

A

1672-5654(2011)08(c)-0024-02

①通迅作者：唐新。

2011-07-28