魔芋粉片剂的制备研究

王雪莹，蒋 丽，钟 耕，*，罗金华

(1.西南大学食品科学学院，重庆 400715;2.重庆市生物技术研究所，重庆 400222)

魔芋粉片剂的制备研究

王雪莹1，蒋 丽1，钟 耕1，*，罗金华2

(1.西南大学食品科学学院，重庆 400715;2.重庆市生物技术研究所，重庆 400222)

目的:研制魔芋粉片剂。方法:在用单因素实验选择崩解剂和填充剂的基础上，采用以硬度和崩解时限为指标的正交实验设计确立最佳配方。结果:选用8%羧甲基淀粉钠(CMS－Na)、0.3%硬脂酸镁、3%聚维酮K30、30%可压性淀粉(PCS)，所得片剂崩解性能优良，各项指标均符合《中国药典》2005版相关规定。

魔芋粉，片剂，制备

魔芋粉又名魔芋胶，是从魔芋块茎中提取而来，其有效成分是魔芋葡甘聚糖(Konjac glucomannan，简称KGM)。葡甘聚糖是一种非离子型水溶性高分子多糖，是目前发现的最优良的可溶性膳食纤维之一，具有减肥、通便、降血脂、降血糖等生理功能，对预防和辅助治疗肥胖症、肠道癌、心血管病、糖尿病等现代富贵病具有重要作用［1］。利用魔芋葡甘聚糖的凝胶性能，可以制作出丰富多彩的功能魔芋食品，而发挥魔芋葡甘聚糖功能的最佳形式还是粉状魔芋葡甘聚糖。目前市售的粉状魔芋类保健食品主要有冲剂和胶囊制剂，冲剂的食用方便性和适口性较差，不利于老人和儿童服用。与之相比，胶囊剂有分散快、吸收好、生物利用度高等优点，但在生产上存在着效率低、成本高、重量差异大等诸多问题，大量服用后还会引起肠胃不适和血液粘稠度的升高［2］。因此，开发出一种服用方便、均匀度高、无副作用、适合大规模生产的以魔芋粉为主要原料的新型保健食品已成为必然趋势，而片剂是很好的选择，重点是要解决因魔芋粉吸水溶胀、粘度增加带来的片剂崩解时限的问题。本实验以魔芋微粉为原料，选择湿法制粒压片工艺［3］，采用正交实验确定最优配方，并对所得片剂的质量进行了综合分析和评价。

1 材料与方法

1.1 材料与仪器

魔芋纯化微粉 95%以上过120目筛，由重庆市里茂农产品开发有限公司提供;羧甲基淀粉钠(CMS－Na)、可压性淀粉(PCS) 湖州展望药业化学有限公司;聚维酮K30、无水乙醇 重庆川东化工集团有限公司;低取代羟丙基纤维素(L－HPC) 湖州食品化工联合公司;交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)

上海维酮材料科技有限公司。

FA2004A分析天平 上海精天电子仪器有限公司;DHG－9070A电热恒温鼓风干燥箱 上海齐欣科学仪器有限公司;LB－881B六管崩解仪 无锡科达仪器厂;170型旋转式压片机 上海天峰制药设备有限公司;TA.XT2i物性测定仪 英国 Stable Micro Systems公司。

1.2 实验方法

1.2.1 工艺流程

1.2.2 工艺要点

1.2.2.1 制粒酒精浓度的选择 润湿剂指本身没有黏性，但能诱发待制粒物料的黏性以利于制粒的液体，生产中常用30%～70%酒精［4］。魔芋葡甘聚糖水溶性强，可吸收80～120倍的水分而形成凝胶［5］，如使用酒精浓度过低，会产生颗粒溶胀而影响制粒效果。预实验表明，使用70%酒精制粒时，可以有效防止魔芋的吸水膨胀，又可使制得的颗粒大小均一、保持适宜的水分含量和可塑性，具有良好的压片效果。

表2 填充剂的选择结果

1.2.2.2 干燥时间、温度的选择 所制软材能够“轻握成团，轻压即散”时，过20目筛制成颗粒后烘干。干燥温度过高、时间过长会使湿物料结块，影响干燥和压片，故实验中将烘干温度设定为60℃，每5min翻动一次，干燥25～30min。

1.2.3 辅料的选择

1.2.3.1 崩解剂的选择 以聚维酮K30为黏合剂、硬脂酸镁为润滑剂，分别内加CMS－Na、L－HPC、PVPP做崩解剂，其它因素不变，压片后测定崩解时限。

1.2.3.2 填充剂的选择 将可压性淀粉分别以0%、10%、20%、30%的比例添加，其他因素不变，根据制粒和压片效果选择适宜的填充剂添加比例。

1.2.4 魔芋粉片剂配方优化实验设计 依据预实验和相关资料所选的辅料种类和用量设定因素水平，以片剂的崩解时限和硬度为指标，不考虑二者交互作用，设计正交实验。

1.2.5 检测方法 检测指标包括片重差异、硬度、崩解时限，具体方法参阅《中国药典》2005年版二部附录相关内容［6－8］。

2 结果与分析

2.1 崩解剂的选择结果

未经配方制成的魔芋粉片剂在遇水后，外表层迅速吸水溶胀形成黏性较大的白色絮状物，堵住毛细管和空隙入口，使水分难以深入内部，严重影响其崩解性。CMS－Na、L－HPC、PVPP作为最常用的药用崩解剂，性能优越，能够使水分渗透至片剂内部并迅速膨胀，缩短崩解时限。

由表1结果可见，未添加任何崩解剂的片剂，崩解时限达到75.36min，而添加了单一崩解剂的片剂的崩解时限大大缩短，其中以添加CMS－Na的效果最为理想，故实验选择CMS－Na为崩解剂。

表1 崩解剂的选择结果

2.2 填充剂的选择结果

可压性淀粉、糊精、淀粉等均可作为填充剂使用，但淀粉可压性较差、所得片剂过于松散，糊精黏结性较强、使用不当时，片剂表面会出现麻点或影响片剂的崩解和溶出速度，故不宜选用。可压性淀粉又称预胶化淀粉，具有良好的流动性、可压性，并具有较好的崩解作用，可作为多功能辅料选用。

选择可压性淀粉添加比例时，既要考虑到配方的成型性，又要尽可能的增加有效成分KGM的含量，综合上述因素和表2，可压性淀粉的添加量选择为30%。

2.3 魔芋粉片剂配方优化结果

为确定魔芋粉片剂的最优配方，考虑CMS－Na、硬脂酸镁、聚维酮K30与可压性淀粉的用量，采用L9(34)正交实验，以片剂的崩解时限和硬度为指标进行优选。正交实验因素水平表和结果见表3和表4。

表3 正交实验因素和水平表

表4 L9(34)正交实验结果

由表4可以看出，对魔芋片剂硬度影响最大的因素是黏合剂聚维酮K30的添加量(C)，其他影响因素按由强到弱递减的顺序依次为崩解剂CMS－Na的用量(A)、润滑剂硬脂酸镁的用量(B)以及填充剂可压性淀粉的用量(D);硬度的最优水平组合为A3B3C3D2。

对魔芋片剂崩解时限影响最大的因素是崩解剂CMS－Na的用量(A)，其他影响因素按由强到弱递减的顺序依次为润滑剂硬脂酸镁的用量(B)、黏合剂聚维酮K30的添加量(C)以及填充剂可压性淀粉的用量(D)，崩解时限的最优水平组合为A3B1C2D2。

综合上述的分析，因素A、D的水平分别选取A3、D2时对硬度和崩解时限最为有利;对因素B而言，其对硬度的影响排在第三位，对崩解时限的影响排在第二位，因此应以崩解时限这一指标考虑，故B选择水平B1;对因素D而言，其对崩解时限的影响排在第四位，属次要因素，充分考虑该因素对硬度的影响，选择水平D2为宜。因此，本实验的较优条件为A3B1C2D2，即CMS－Na用量为8%，硬脂酸镁用量为0.3%，聚维酮 K30用量为3%，可压性淀粉用量为30%。

2.4 验证实验

为验证实验结果的正确性，对最优配方制得片剂进行硬度、片重差异、崩解时间的测定，结果见表5。

表5 魔芋粉片剂质量验证结果

《中国药典》规定，平均片重大于或等于300mg的片剂，片重差异限度须在±0.50%范围内;压制片的崩解时间不得超过30min［9］，由表5可知，用最优配方制得片剂的各项指标均符合相关规定。

3 结论

利用湿法制粒压片技术制备魔芋粉片剂的工艺是可行的。配方为8%羧甲基淀粉钠、0.3%硬脂酸镁、3%聚维酮K30，30%可压性淀粉;工艺参数为干燥温度60℃，干燥时间25～30min。

魔芋粉片剂的各项指标均符合《中国药典》规定，能够大批量、连续化生产，提高企业的生产率;服用方便，崩解性能优良，方便使用人群。

［1］黄明发，张盛林.魔芋膳食纤维保健作用研究进展［J］.中国食物与营养，2010(5):75－77.

［2］左曙辉，孙程.膳食补充片剂(胶囊)的生产［J］.食品添加剂，2004(2):70－72.

［3］胡杰，于华芝，陈颖，等.干湿法制粒技术在片剂生产中的对比应用［J］.医药工业，2009(4):249.

［4］范青生.保健食品工艺学［M］.北京:中国医药科技出版社，2006:230.

［5］颜治，刘勤晋.魔芋葡甘聚糖的特性、保健功能及作用［J］.饮料工业，2003，6(2):33－36.

［6］周鑫，郭伟英.扁蓄总黄酮片的处方优化［J］.辽宁医学院院报，2008，29(6):492－495.

［7］陈钢，彭静，柳庆.丹黄心血安浸膏片的成型工艺研究［J］.湖北中医学院院报，2008，10(4):32－33.

［8］刘璧，龙敏玲.螺旋藻片辅料筛选及稳定性考察［J］.国际医药卫生导报，2007，13(17):72－75.

［9］中国药典2005年版［S］.二部.附录，2005:74.

Preparation of konjac flour tablets

WANG Xue－ying1，JIANG Li1，ZHONG Geng1，*，LUO Jin－hua2
(1.College of Food Science，Southwest University，Chongqing 400715，China; 2.Biotechnological Institute of Chongqing，Chongqing 400222，China)

Objective:To prepare konjac flour tablets.Method:Design single factor tests to compare different disintegrants and filler.Then，disintegration time and hardness as index，the formulation of konjac flour tablets was optimized by orthogonal design test.Results:The optimized konjac flour tablets，which were prepared by selecting 8%CMS－Na，0.3%magnesium stearate，3%K30，30%PCS.The disintegration of above formulation was excellent，and all its indexes were conformed to the requirement of China Pharmacopoeia.

konjac flour;tablets;preparation

TS201.1

B

1002－0306(2011)11－0332－03

2010－11－02 *通讯联系人

王雪莹(1987－)，女，硕士研究生，研究方向:农产品加工与贮藏研究。

重庆市科技攻关项目(CSTC，2009AC5183)。