2型糖尿病患者选择口服磺脲类药原则及注意事项

任文艳 沈闻文

（解放军第85医院药剂科，上海 201103）

2型糖尿病患者选择口服磺脲类药原则及注意事项

任文艳 沈闻文

（解放军第85医院药剂科，上海 201103）

目的探讨2型糖尿病患者选择磺脲类用药原则及注意事项。方法通过6种口服磺脲类药。结果合理选择2型糖尿病药物，慎重药品注意事项。结论2型糖尿病患者必须个体化用药。

磺脲类用药原则；作用机制；注意事项

根据最近的流行病学调查显示，我国的糖尿病发病率已由15年前的0.67%，上升到近年来的3.21%，其中2型糖尿病患者占总数的95%以上，并呈现逐年增长趋势[1]。糖尿病是因遗传和环境因素引起胰岛B细胞损害,胰岛素分泌功能减退和（或）周围靶器官对胰岛素抵抗而造成持续性高血糖，以及由于长期代谢紊乱导致全身组织器官损害的临床综合征。2型糖尿病（即非胰岛素依赖型糖尿病）——主要是胰岛素分泌缺陷和靶组织对胰岛素敏感性降低引起的代谢紊乱。临床表现为多饮、多食、多尿和体质量减轻，即“三多一少”症状。作为一种常见病、多发病，其并发症多，对人体健康的威胁很大。糖尿病已成为世界上继肿瘤、心血管病后第3位严重的慢性病。良好的血糖控制可以减少糖尿病患者慢性并发症的发生，而口服降血糖药是控制血糖的有效方法。根据解放军第85医院多年来2型糖尿患者选择口服磺脲类药及注意事项给大家提供用药分析。

1 磺脲类药作用机制

①刺激胰岛素分泌，通过与胰岛B细胞膜上受体样结构的结合，引起细胞去极化，促使电压依赖型通道开放，钙离子内流而刺激胰岛素分泌。②增加周围组织对胰岛素的利用和敏感性。③减少肝糖原的产生。④作用在B细胞内颗粒膜上的磺酰脲类药受体，使颗粒膜上的离子传导发生变化，出现排粒作用。

2 口服磺脲类药原则[2]

目前解放军第85医院临床应用的该类药物主要为第二代，如格列吡嗪（美吡哒）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列喹酮（糖适平）等；第三代如格列波脲（克糖利）、格列吡嗪（控释片）等。由于每种药物的起效时间、达峰时间、半衰期、持续时间、日剂量、日服药次数、代谢途径不同，临床选择用药也不同。总之糖尿病用药强调个体化，应根据患者的具体情况（如空腹血糖值、有无其他疾病、年龄等）来选药。。针对每位患者的特殊性选择最适合的药品是合理用药的基本原则。

2.1 格列吡嗪（美吡哒）

半衰期短，降餐后血糖效果好，老年人使用较安全。具有降脂和凝血作用。适用于饮食治疗未能良好控制的轻、中型及伴有血管病变糖尿病。

2.2 格列齐特（达美康）

能抑制血小板聚集，改善血管并发症。长期使用能明显降低胆固醇、三酰甘油、脂肪酸。适用于肥胖型、老年性及伴有血管病变糖尿病。

表1 解放军第85医院常用磺脲类降糖药物作用特点[3]

2.3 格列本脲（优降糖）

与磺脲类受体结合后不易分离，降糖作用强.且持久。白天服药后夜间仍有降糖作用，但易发生低血糖反应。适用于轻、中型及稳定型糖尿病。

2.4 格列喹酮（糖适平）

属于短效制剂，降糖作用相对弱一些，但该药主要从胆道排泄，因此特别适用于糖尿病并发糖尿病肾病的患者。

2.5 格列波脲（克糖利）

属于长效制剂，作用中等。适用于单靠饮食疗法不能很好控制的糖尿病，特别适用40岁以上2型糖尿病患者。

2.6 格列吡嗪 （控释片）

属于长效制剂，作用中等。能有效维持血中药物浓度，平稳降低血糖。适用于饮食疗法和减轻体质量不足以控制血糖水平的成人胰岛素2型糖尿病。

2.7 解放军第85医院常用磺脲类降糖药物作用特点[3]

见表1。

3 磺脲类药物注意事项[4]

由于磺脲类降糖药物作用机制是促进胰岛素分泌，所以只适用于2型糖尿病患者，特别是非肥胖患者。磺脲类药物单药疗效：空腹血糖下降60～70mg/dL，HbA1c下降1.5%～2%。此类药物主要不良反应为低血糖反应及消化道不适、皮肤过敏、体质量增加、白血球下降、有脑细胞损害等，老年人用药需注意。服药时间为餐前30min，用药期间注意血糖监测及肝功能的监测。对于糖尿病患者，如果选择药物不当，或者对药物注意事项不慎重，将会产生一系列毒副作用，同时也会增加糖尿病并发症概率。下面就解放军第85医院常用口服磺脲类药注意事项分别加以说明。

3.1 格列吡嗪（美吡达）——注意事项

①患者用药时应遵医嘱，注意饮食控制和用药时间。②治疗中注意早期出现的低血糖症状：头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静滴葡萄糖液。③对有创伤、术后感染或发热的患者应给予胰岛素，以维持正常血糖代谢。④避免饮酒，以免引起类戒断反应。

3.2 格列齐特（达美康）——注意事项

①2型糖尿病患者在发生感染、外伤、手术等应激情况下及酮症酸中毒和非酮症高渗性糖尿病昏迷，应改用胰岛素治疗。②不适用于1型糖尿病患者。③与非甾体抗炎药（特别是水杨酸盐）、磺胺类抗菌药、双香豆素类抗凝药、单胺氧化酶抑制剂、β-受体阻断剂、苯二氮 、四环素、氯霉素、双环己乙哌啶、氯贝丁酯、乙醇等药合用时，剂量应减少，以免发生低血糖反应。

3.3 格列本脲（优降糖）——注意事项

①用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。②体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人慎用。③1型糖尿患者禁用。④2型糖尿患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。⑤对肝、肾功能不全者、磺胺药过敏者、白细胞减少的患者禁用。

3.4 格列喹酮（糖适平）——注意事项

①糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。②治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。③改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。④若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重患者可静脉给葡萄糖。⑤胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。

3.5 格列波脲（克糖利）——注意事项

①严重肾功不全、对磺酰脲类不能耐受者禁用。②有糖尿病昏迷史及昏迷前的青年型糖尿病者、有酮症酸中毒、妊娠妇女禁用。③伴有肥胖症的成年型糖尿者，可试着从胰岛素改服本品，剂量须以经常检测血、尿糖值为依据。

3.6 格列吡嗪（控释片）——注意事项

①有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。②下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。③用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血象，并进行眼科检查。④本品每日只需服药一次，且不需在餐前约半小时服。一般在早餐时服药最为方便。⑤本品应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。粪便中可出现药片样物，为正常现象是包裹片剂的不溶性外壳。

4 讨 论

糖尿病是一种临床常见慢性疾病。若得不到良好的治疗，易并发心脑血管疾病。如冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑梗死、肾病变、视网膜病变等。对于2型糖尿病患者，正确选择口服磺脲类药，可以有效控制血糖，减少并发症。磺脲类降糖药物治疗时发生的最主要的不良反应是严重低血糖。为了降低磺脲类降糖药物引起的低血糖，应该注意从低剂量开始；经常评估患者的饮食习惯、进餐方式以及营养状态；评估肾脏功能。由于引起糖尿病的因素复杂，药物治疗的个体差异大，治疗糖尿病的各类药物有不同的作用模式和作用部位，对药物的选择要考虑各种药物的优越性和安全性。我院根据患者的具体情况选用不同的磺脲类药物治疗方案，使药物使用个体化，有助于改善糖尿病代谢异常和防止并发症，达到最佳的治疗效果。为临床合理用药提供依据。

[1]李立明,蚀克勤,孔灵之等.中国居民2002年营养与健康状况调查[J].中流行病学杂志,2005,26(7):481.

[2]邢小燕.口服降糖药的合理应用[J].中国医刊,2007,10(42):12-16.

[3]张石革.药师咨询常见问题解答[M].北京:化学工业出版社,2009:336.

[4]张熙瑞,纪承寅.临床药物速查[M].3版.济南:山东科学技术出版社,2003:252.

Type 2 Diabetes Oral Sulfonylurea Selection Principles and Precautions

REN Wen-yan, SHEN Wen-wen
(Department of Pharmacy, 85 Hospital of PLA, China)

ObjectiveProbe type 2 diabetes oral sulfonylurea selection principles and precautions.MethodsBy six oral sulfonylurea drugs.ResultsReasonable choice of type 2 diabetes drugs, medicines carefully note.ConclusionType 2 diabetes must be individualized medicine.

The principle of sulfonylurea drug use; Role mechanism; The matters needing attention

R587.1

B

1671-8194（2011）04-0020-02