服肠溶阿司匹林 防治心脑血管病

罗发瑞

简略概说

阿司匹林是百余年的老药，早期仅作为退热、止痛、消炎药而用于临床。如今，随着科学发展和对阿司匹林的进一步认识，已将它作为抗血小板、防血栓的基础用药，国内外已广泛应用于心脑血管病的一级或二级预防，尤其是对中老年人的冠心病、心肌梗死和脑卒中的预防。大量循证医学表明，对抗血小板治疗可使严重心脑血管事件发生的风险下降25％，对适宜于应用此药的人群，長期小剂量应用，可使非致死性心肌梗死发生率下降33.3％，脑卒中的发生率下降24％，心血管病的死亡率减少16.7％。另有研究表明，本药可使首次心肌梗死发生率降低44％，而出血性脑卒中发生率和安慰剂对照组并无显著差异。由此可见，阿司匹林对心脑血管病的预防治疗效果甚佳，且相对安全，价格便宜，是对心脑血管病防治的良药。

阿司匹林对心脑血管病防治的作用原理

阿司匹林是从柳树皮中提炼出来的一种化学物质(乙酰水杨酸)，用在心脑血管病防治方面的药理作用原理，就是利用它能抑制血小板的血栓素A2(TXA2)的生成，从而抑制血小板的聚集。具体作用步骤是，阿司匹林通过抑制血小板环氧化酶(前列腺素的合成酶)，使环氧化酶乙酰化，从而抑制环内过氧化酶的合成。减少TXA2的生成。由于血小板内环氧化酶不可再合成，故对TXA2诱导的血小板聚集将产生不可逆的抑制作用。同时对二磷酸腺苷(ADP)、‘肾上腺素、胶原、凝血酶所诱导的血小板聚集也有抑制作用。此外，它还能使血小板膜蛋白乙酰化，抑制血小板膜酶，也有助于抑制血小板的功能。从而，有利于畅通血流，减少栓塞，故用来对心脑血管病进行防治。

阿司匹林防治心脑血管病的适应症

阿司匹林对心脑血管病防治的适应症，综合国内外各医学会及我国的具体情况，可归纳如下：

1男性大于40岁或50岁并有两项或一项以上心血管事件危险因素者，女性大于50岁或60岁具有一项或一项以上危险因素者。对高血压病人来说，即使小于50岁，如合并有心血管事件危险因素，也要考虑应用此药(心血管事件危险因素包括高血压、糖尿病、血脂异常、吸烟、腹型肥胖、冠心病家族史等)。

2缺血性心脏病(冠心病)、急性冠脉综合征(包括不稳定性心绞痛、急性心肌梗死)、慢性稳定性心绞痛、曾有过急性心肌梗死病史者。

3缺血性脑血管病，如急性脑缺血性卒中(脑梗塞)，或短暂性脑缺血发作(TIA)，以及既往有脑缺血或短暂性脑缺血发作病史者。

4外周血管疾病和有发生栓塞风险的病人(如脉管炎、心房纤颤)；预防大手术后卧床过久病人的深部静脉血管发生血栓，防止脑栓塞等。

5对动脉外科手术后或对心脑血管行介入性治疗者，手术前后，如经皮冠状动脉装支架成形术(PTCA)，或冠脉旁路术(CABG)，以及颈动脉内膜剥离术、动一静脉分流术和心脏瓣膜置换术后，都必须应用。

6Ⅱ型糖尿病患者有下述因素，如大于40岁、有高血压、高血脂、嗜烟、蛋白尿及心血管病家族史者，宜在降血压、降血糖治疗的情况下，使用本药。

使用阿司匹林的剂型和剂量

目前市面上供应和临床上应用的，大多是肠溶阿司匹林片(即拜阿司匹林，化学名称2-[乙酰氧基]苯甲酸，每片100mg)和胶囊制剂(每粒25mg)。使用剂量应视病情而有所不同：

对预防心脏病和脑卒中以及降低心肌梗死等致病危险因素。一般都用小剂量，以每天75-100mg为宜，可于餐前或餐后用水送服。高于这个剂量，其预防效果并不一定更大，而副作用的风险可能更高(尤其是和其他抗血小板药如氯倍格雷等合用时)。如服用者无任何不良反应，可以长期或终身服用。

特殊情况下，如缺血性脑卒中的急性早期或急性心肌梗死初起，可用较大剂量，即300mg(上接第54页)一次顿服，然后再改为每天服100mg～200mg。这对降低死亡率，减少脑卒中的再发，有较好效果。

为降低短暂性脑缺血、继发性脑卒中及心绞痛发病风险，也可每天服100mg-200mg；为降低心肌梗死风险以及具有心脑血管事件危险因素者可每天服100mg。

对于被施行动脉外科手术以及冠脉介入手术或冠脉搭桥手术之后的患者，每日也应服用100mg。

阿司匹林的副作用(不良反应)

凡药都有副作用，阿司匹林也不例外。阿司匹林的不良反应，一般剂型可有胃肠道不适，如消化不良、上腹隐痛、恶心呕吐等，但肠溶制剂小剂量服用却较少见。长期或大剂量的服用要特别注意以下副作用：①胃肠道溃疡出血甚至穿孔，故有胃肠道溃疡病变或胃肠道出血病史者不宜服用此药。②可增加出血的风险，如出现齿龈出血、皮肤紫癜、鼻出血或尿血等，特别是和其他抗凝药物同服时，更应警惕。如出现症状即应及时停服。对原有血小板减少症者及血液病出血体质者忌用，避免招致威胁生命的脑出血或胃部出血。③对有药物过敏、皮疹、哮喘史的病人，特别是对非甾体退热止痛消炎药有过敏史者，均应禁用。④极少数情况下用药后可有一过性肝转氨酶升高，故肝功能不好者不宜用。⑤服药过量可能会出现耳鸣、头晕等反应，须多加注意。