利多卡因的临床应用

郑连文

利多卡因的临床应用

郑连文

利多卡因(Lidocaine)是一种酰胺类局部麻醉剂。盐酸利多卡因麻醉强度大、起效快、弥散力强。碱化利多卡因在临床上初步应用亦取得了较好效果。由于本药的药理作用逐步地应用于心血管系统、神经系统等疾病，并取得了良好的疗，现将临床治疗应用介绍如下。

1 药理

本药能使心脏浦肯野纤维去极化延长，动作电位的时程和有效不应期限缩短;能增速浦肯野纤维到心脏的传导速率，所以有抗心律失常的作用但随着剂量增加，室内传导时间延长，P-R间期延长，QRS波增宽，抑制窦房结起搏功能，引起窦性心动过缓和窦性停搏。本药可使心输出量增加，达毒性作用时则对心脏有抑制作用。低血药浓度时使血管平滑肌收缩，阻力增加。

本药能阻止Na+通过神经细胞膜，在一定条件下稳定生物膜的作用，还可缓解脑细胞缺氧时细胞内K+外流，Ca2+的内流，对脑细胞具有保护作用。利多卡因对中枢神经的影响，可因单位时间的剂量和而浓度的不同而异。本药能缓解或消除由化学或电刺激所致的惊厥，并可明显提高电诱发惊厥的阈值，故有抑制中枢作用。本药对中枢神经系统既有抑制作用也有兴奋作用，其作用机制很复杂，尚需进一步探讨。

对中枢神经系统的作用与脑血药浓度直接相关。血药浓度可受到其剂量、心输出量和注药速率的影响。血药峰值与其剂量成正比，与心输出量和注药时间成反比。本药具有降低颅内压作用，缓解动脉痉挛。脑缺血后脑组织中儿茶酚量升高，引起脑血管痉挛，若早期应用利多卡因，可使缺血区血管扩张，缩短缺血时间，且无“盗血”之虞，有抗惊厥与抗癫痫作用。本药有效地控制惊厥发作，但用药浓度不能过高，如过高反而诱发惊厥。常用量为200～300 mg/h，血药浓度2～5 mg/ml。抗癫痫的作用机制 :抑制中枢神经系统中神经细胞钠、钾离子的跨膜运动，并降低线粒体代谢及脑皮质耗氧量;促使神经细胞膜稳定或阻滞作用;癫痫活动时，神经细胞内钾离子大量外流，使细胞膜外间隙钾离子积聚，兴奋性更趋增高，本药对此过程进行对对抗或抑制。

2 临床应用

2.1 10%利多卡因霜:其内含有10%利多卡因、丹参、川芎、薄荷脑等，主要用于腰背部及四肢软组织损伤性疼痛及带状疱疹后神经痛。涂局部2～3次/d，其外用次数视疼痛程度而定。本药起效快，镇痛效果好，无副作用。

2.2 复方利多卡因痛点阻隔滞液 阻隔滞剂量的配制:2%利多卡因5 ml、维生素 B1，5 mg，亚甲蓝注射液 0.5 ml，注射用水1～2 ml，无消化性溃疡病史者可加入地塞米松5 mg。主要用于腰背部及四肢软组织工作损伤性疼痛，尤其对肩周炎、肱骨上髁炎、腱鞘炎、老年性膝关节病及足踝部疼痛点有强效镇痛与止痛时间表及延长作用。每次可选3个点阻滞，1次/15例，阻隔滞次数视局部疼痛程式度而定。本阻滞液的止痛时间，一般为1周至1个月，最长者可达3个月以上。对肩周炎的痛点阻滞后，还应配合按摩治疗，逐渐增加关节活动的范围力度，治疗后令患者自行功能锻炼。地塞米松具有抗炎、消肿作用，减轻局部炎性渗出。维生素B12促进糖类代谢，参与神经髓鞘修复，促进神经细胞功能恢复。维生素B12促进糖类代谢，参与神经髓鞘修复，促进神经细胞膜功能恢复。维生素B12亚甲兰注射液均有局部止痛作用。

2.3 用于抗心律失常 利多卡因早于1960年已广泛应用于临床治疗，是目击者前公认的治疗室性心率失常的首选药物。本药能恒定的降低浦肯野纤维系统与心室肌细胞内的动作电位以及相对地缩短有效不应期，有效地抑制心室异位心律，快速消除折返现象，恢复正常窦心律。本药对心肌缺血区的不应期有抵制作用，故对心肌梗死所致的室性心率失常也最为有效。

本药治疗中剂量(1～2 mg/kg静脉缓慢注射)对心肌收缩力无明显影响，无蓄积性，临床应用较为安全，可反复使用。

2.4 治疗眩晕、耳晕 本药可使耳蜗和前庭的感受器功能发生变化，改善内耳循环及减轻内耳淋巴积水，因此用于治疗眩晕、耳鸣等。

治疗方法:应用本药60～80 mg加入5%葡萄糖注射液50 ml内缓慢地静脉注射或利多卡因60～80 mg和纳洛酮0.4～0.8加入5%葡萄糖注射液250 ml内静脉滴注，1次/d，4次为1个疗程。或利多卡因50 mg加入5%葡萄糖注射液40 ml内，再根据病情配伍维生素B6100 mg或地塞米松5 mg或胞二磷胆碱250缓慢静脉注射，1～2次/d，3 d为1个疗程，复发者可重复应用本法治疗。还可采用利多卡因60～80 mg或配伍纳洛酮0.4～0.8 mg或胞二磷胆碱250 mg或三种药同时施行星状神经节阻滞，1次/d，两侧交换阻隔滞，4次为1个疗程式。利多卡因60～80 mg行穴位给药(合谷、内关、外关、曲池、风池、翳风等)，每次选2～3个穴位，1次/d为1个疗程。

2.5 疗丛集性头痛 采用本药滴入鼻内治疗硝酸甘油诱发的丛集性头痛。方法是患者仰卧位，头向后倾45°，并向头痛侧偏30°～40°，缓慢滴入4%利多卡因液1 ml于头痛侧鼻孔内，保持该头位数分分钟。本法早期应用更为有效，并且于15 min内可以重复使用1～2次。于治疗后3 min头痛消失或减轻。可并发瞳孔缩小、眼睑下垂、结膜充血及流泪征象，于3 min内可消失，其鼻充血及流涕在5～7 min内消失。

2.6 治疗重症偏听偏信头痛 排除外颅内、外和其他疾病所致头痛。病程均超过3个月，反复发作3次以上，每次发作10 min至10 d不等，难以忍受的重症头痛。

治疗方法:于头痛发作时以2%利多卡因0.7 kg及地塞米松5 mg静脉注射，3 min注完。注药后60 s头痛明显减轻。疗效评定采用Pain Score 10分法(0=完全无痛，10=疼痛严重)，本法治疗后均可达到0。

偏头痛的病因至今未明，目前已知由于血管舒缩障碍所致，主要与神出鬼没经递质血管活性物质的改变有关。偏听偏信头痛发作时在病理上有如下特点:①头皮动脉扩张;②动脉管壁内痛阈降低;③因血管持续扩张，颈外动脉管炎及颈内动脉管炎分布区的动脉管炎壁及其临近组织工作水肿，动脉管炎管壁垒森严中因缓激肽的蓄积可发生"无菌性炎症"。利多卡因能使脑血管收缩，阻断了偏头痛发作的恶性循环.偏头痛发作时脑动脉、静脉吻合支是开放的，故出现向血流量灌注，本药能收缩动、静脉吻合反部位，使血流减缓，从而减轻血流对血管壁的冲击，同时解除头痛期扩张的颅内血管盗血现象。地塞米松可消除动脉壁及周围的水肿和动脉管壁中的“无菌性炎症”，并具有抗菌素过敏作用降低血管神经对胺类物质的敏感性。

2.7 治疗癫痫持续状态 治疗癫痫有多种治疗方法。亦可应用本药0.6～2 mg/kg缓慢静脉注射或以4～6 mg/kg加入10%葡萄糖注射液中，配成1～2%利多卡因静脉滴注，于1 h内滴完。亦可用本药100 mg静脉注射，一般于1～3 min内癫痫发作停止。复发者可重复上述剂量应用仍然有效。本药作用快，维持时间短，体内不蓄积，可反复给药。但若剂量过大，可引起抽搐发作，造成循环受到抑制及损害肾功能。

2.8 治疗急性脑梗死 汤克仁等报告用利多卡因0.4～0.5 g/d(约8 mg/kg·d)加入500 ml等渗溶液内静脉滴注，8 h滴完，1次/d，连用2周治疗40例急性脑梗死患者，并与40例常规治疗病例对照。按治疗后4～8周每周评定的神经功能缺损和生活能力状态分级，治疗组的治疗效果与对照相比有非常显著差异。发病后36 h内应用本药治疗比36 h后才用本药治疗的临床疗效果也有统计学差异。充分本药治疗急性脑梗疗效肯定。早期用药更好。治疗中少数病例出现嗜睡。治疗前后要临测心电检查肝肾功能、血像等。治疗时要控制静滴速度，每小时剂量200～300 mg为宜;高度房室内传导阻滞者及高龄患者慎用。

2.9 治疗糖尿病性神经痛 应用本药5 mg/kg加入100 ml等渗溶液内静脉滴注，30～40 min滴完，1次/d。其疗效于1～8 d使钝痛或撕裂痛，皮肤感觉障碍、麻木或麻刺感及疼痛影响睡眠明显改善，少数病例于3～21 d可风症状改善。本药治疗糖尿病性神经痛的机制尚需进一步探讨。

2.10 其他 利多卡因还可用于蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛，应用本药还可降低颅内压等。

3 不良反应与注意事项

超过正常用量，利多卡因血药浓度大于5 μg/ml时均可引起毒性反应，多表现为中枢神经系统的兴奋征象，如惊厥等。最有效的防止毒性反应的措施莫过于提高对利多卡因毒性反应的警惕性和使用本药时备有复苏准备。要做到合理用药，及早发现毒性反应和正确处理。如果发生毒性反应，其抢救方法是给氧、安定5～10 mgg静脉注射，2.5%硫喷妥纳液2～3 ml缓慢静脉注射。如发生呼吸功能障碍，必要时行人工通气，保持血氧饱和度。如发生中枢性高热，应按脑复苏抢救。

正常情况下，利多卡因临应常用剂量和浓度对神经并无毒性作用。但是将兔坐骨神经浸泡于0.6%利多卡因中25 min后，发现神经细胞核肿胀，轴浆内微管数量减少一半;浸泡75 min后，微管全部消失，神经也受障碍。临床上施行腰麻，硬膜外或区域阻滞后都有一次性或长期神经并发症的发生。

静脉注射本药时患者可有麻醉样感觉，头晕、眼发黑等，若改静脉滴注，则症状可明显减轻。心、肝功能不全者，应适当减少用药量。

有Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞，对本药过敏者，有癫痫大发作史者、肝功能不全者以及休克患者禁用本药。

132001吉林市中心医院麻醉科