奥美拉唑注射液治疗上消化道出血患者42例

徐 影

大兴安岭加格达奇区人民医院（165000）

消化性溃疡是临床的常见病，是上消化道出血最常见的病因，笔者4年来应用奥美拉唑注射液治疗42例消化性溃疡出血，收到满意的效果，现将疗效报道如下。

1 资料与方法

1.1 临床资料

42例均来自大兴安岭加格达奇区人民医院内科的住院患者，其中男27例，女15例；年龄19～68岁，中位年龄34.5岁；十二指肠溃疡26例，胃溃疡11例，应激性溃疡5例；估计失血量500～1600mL，Hb（61±23）g/L，RBC（2.5±1.3）×1012/L。所有病例均因呕吐、腹痛或黑便入院，24h内均经胃镜及大便潜血试验检查确诊为急性上消化道溃疡出血。

1.2 治疗方法

对出血量较大、出现休克者采用常规抗休克治疗，同时给予输血、输液补充血容量、维持水与电解质平衡、纠酸防治氮质血症等支持疗法。本组给予奥美拉唑注射液（北京四环科宝制药有限公司生产，批准文号：国药准字H200593181）40mg加入0.9%生理盐水100mL中，静脉滴注，2次/d，连用72h，第4天改为口服20mg，1次/d，早上空腹口服。

2 疗效标准及结果

2.1 疗效评定标准

止血标准为：①呕血停止或大便转黄；②大便潜血阴性；③胃镜下观察无出血；④经胃镜抽出液体无色清亮。以上4项中有任何2项即可认为出血停止。24h内止血为显效，72h内止血为有效，显效+有效为总有效，出血时间超过72h为无效。

2.2 结果

2.2.1 止血效果

本组的显效率和总有效率分别为78.6%和92.9%。

2.2.2 药物不良反应

本组头痛、恶心各1例，发生率为4.8%。

3 讨 论

上消化道出血为消化性溃疡的常见并发症，病情取决于出血部位、速度和出血量，而消化性溃疡并出血是上消化道出血的常见病因，在上消化道出血中占50%～64%，其中尤以十二指肠溃疡为常见。目前消化性溃疡并出血的治疗多采取内科保守治疗，特别是基层医院。消化性溃疡的形成有诸多因素，其中酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素，由于胃蛋白酶活性受胃酸制约，因而在探讨消化性溃疡发病机制和治疗措施时，主要考虑胃酸的作用，而抑制胃酸药的应用是治疗消化性溃疡重要的措施之一。溃疡出血时，溃疡黏膜中的纤维蛋白溶解活性显著增强，从而使血凝块易于溶解。而止血过程呈高度pH依赖性，酸性环境不利于止血。延长胃内pH＞6的持续时间，可显著降低溃疡黏膜中的纤维蛋白溶解活性，稳定血凝块，这是抑酸药用于消化性溃疡出血的主要机制。奥美拉唑是H+-K+-ATP酶抑制剂，具有保护胃黏膜、改善胃黏膜循环的功能，可显著降低24h胃内酸度，使出血区域持续维持pH值在6.0以上水平，保证止血最佳效果，既阻断了高酸对溃疡面的侵蚀，又使体液与血小板诱导的止血作用得以发挥，有助于血小板聚集，凝血块的形成而促进止血作用。此外，该药还具有抗幽门螺旋杆菌活性作用，双重作用使溃疡更能尽快愈合[1]。

健康人体约分布容积约为0.3L/kg，肾功能不全患者也有相近的分布容积，老人或肝功能不全患者的分布容积稍低。血浆蛋白结合率约为95%。

静脉内给予奥美拉唑，药-时曲线的平均终末相半衰期约为40min，总血浆清除率为0.3～0.6L/min。治疗期间半衰期未变化。

奥美拉唑主要在肝脏中经细胞色素P450（CYP）酶系完全代谢，其中主要依赖特异的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羟化酶），该酶的遗传表达具有多态性。奥美拉唑经CYP2C19催化生成羟基奥美拉唑，这是血浆中的主要代谢产物。鉴于此，奥美拉唑与CYP2C19的其他底物之间可能会由于竞争性抑制而产生代谢上的药物-药物相互作用。奥美拉唑代谢物对胃酸的分泌没有作用。约80%的静脉内给药剂量以代谢物形式经尿液排泄，其余主要由胆汁分泌，经粪便排泄。肾功能衰竭患者奥美拉唑的清除未有变化，肝功能损害患者的清除半衰期增加，但每日一次口服剂量未见奥美拉唑积累[2]。

治疗上消化道出血主要是输血、止血、制酸、抗休克、保护胃黏膜等，传统制酸剂通常选用的是H2受体拮抗剂，近年来的研究结果表明，组胺的基础分泌以夜间为主，H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱，其不足之处在于不能完全抑制胃酸分泌，尤其是不能抑制白天餐后胃泌素刺激的胃酸。近年来质子泵抑制剂的应用则克服了H2受体阻滞剂的上述不足，几乎完全抑制胃酸分泌，不受进食或其他形式的刺激，抑酸效果更好[3]。本观察表明，奥美拉唑可显著改善胃、十二指肠溃疡出血患者呕血、黑便等出血症状，并可稳定患者生命体征，显著改善患者腹部体征，治疗过程中并未发生任何不良反应。说明奥美拉唑用于治疗胃、十二指肠溃疡并出血安全有效、不良反应少，是较为理想的治疗药物，值得临床推广使用。

[1] 王吉耀,廖二元,胡品津.内科学[M] .北京：人民卫生出版社,2005：421.

[2] 姒健敏.消化性溃疡的愈合质量[J] .中华消化杂志,2005,28(2)：127-128.

[3] 胡伏莲.消化性溃疡发病机制的现代理念[J] .中华消化杂志,2005,28(3)：189-190.