吴启南 李晓辉 刘汉清
1979年11月28日,日本的竹本常松教授在广岛召开的人参讨论会上宣布,在绞股蓝中发现的4种皂甙,与部分人参皂甙的结构完全相同。这一发现,引起了人们的普遍关注。从此,绞股蓝不再只是用于消炎解毒、止咳化痰,还成了滋补强壮药。精明的商家更是抓住商机,相继推出各种绞股蓝保健品。为让广大读者全面认识、合理地选用绞股蓝,本刊特邀请国内对绞股蓝颇有研究的药理专家为大家谈谈。
南方人参绞股蓝
南京中医药大学中药系主任、教授 吴启南
绞股蓝为葫芦科植物,又名七叶胆,别名公罗锅底、落地生、小苦药、遍地生根、小叶五爪龙、五叶参生等。《中草药通讯》中记载绞股蓝“带根全草,味苦、性寒,具有消炎解毒,止咳祛痰的功效”。
绞股蓝属于补虚药,中医认为具有益气健脾,化痰止咳,清热解毒的功效,主治体虚乏力,虚劳失精等症。现代药理学研究证实,绞股蓝具有增强免疫力、调节血脂、保肝、延缓衰老、抗缺氧、抗疲劳、抗寒、镇静催眠、镇痛、抗癌、抗溃疡、降压、增加心脏冠状动脉流量和脑血流量等多方面作用。尤其在增强免疫力方面,它对因免疫抑制剂环磷酰胺、糖皮质激素地塞米松等原因引起的免疫功能低下,有显著的对抗作用,具有类似黄芪、人参等中药的免疫双向调节作用。加之绞股蓝又多产于陕西南部及长江以南地区,因此,它又被称为“南方人参”。
绞股蓝的主要成分是三萜皂甙类,同时,还含有黄酮类、氨基酸类、糖类等化合物及铁、锌、铜、锰、硒等20多种微量元素。目前皂甙类成分中有80余种已被分离鉴别出,其中数种与人参皂甙相同。但是同一种绞股蓝,部位不同,皂甙含量也不同。一般来说,其叶含量最高,茎次之,根最少。全草都可入药。
目前,市场上的绞股蓝制剂主要有两大类:一类是取得生产批准文号的药品,如绞股蓝总甙片、绞股蓝口服液、绞股蓝颗粒、绞股蓝分散片等;另一类是具有预防、保健作用的制剂,如绞股蓝茶、绞股蓝饮料、绞股蓝啤酒等,还有的将绞股蓝作为食品添加剂,或者用绞股蓝提取物制成化妆品。
根据实际情况,可采用不同的给药途径。主要是内服、外用两种方式。内服:可煎汤、研末或泡茶饮。外用:适量,捣烂涂搽。
那么,长期使用绞股蓝有没有什么副作用呢?试验表明:口服绞股蓝是没有毒性的,但向腹腔注射绞股蓝总皂甙达到一定量时,可能引起实验动物死亡。临床中,有少数患者在使用注射绞股蓝总皂甙的过程中出现恶心、呕吐、腹胀、腹泻(或便秘)、头晕、眼花、耳鸣等轻微不适,程度不重,仍可坚持服药。
调脂良药
□ 南京中医药大学中药系主任、教授 吴启南
绞股蓝的有效成分是绞股蓝总皂甙。国内外许多药理试验都已证明,绞股蓝总皂甙可调节血脂、减肥。绞股蓝调节血脂和抑制肥胖的作用机制,主要有两个方面:第一,它可抑制脂肪细胞产生游离脂肪酸,同时合成中性脂肪。第二,它可阻止肠管对蔗糖和脂肪的吸收、防止肝组织内过氧化作用。
在临床应用中,关于绞股蓝调节血脂的报道较多,而减肥的报道较少。
◆治疗原发性血脂异常
这方面的临床研究报道较多。浙江医科大学附属一院,曾采用口服绞股蓝总皂甙口服液治疗原发性血脂异常病人。结果显示,绞股蓝总皂甙不仅能显著改善临床症状,还能明显降低胆固醇和甘油三酯,升高高密度脂蛋白,总有效率达77%,而且没有毒副作用。另外,口服液与片剂比较,在调节血脂方面没有显著性差异,但在改善临床症状方面,口服液则优于片剂。
◆治疗糖尿病合并继发性血脂异常
有报道称,用绞股蓝总皂甙片治疗糖尿病合并继发性血脂异常的病人8周后,病人的血糖、糖化血红蛋白、总胆固醇、低密度脂蛋白、甘油三酯、全血黏度及血浆黏度均较治疗前显著降低,而高密度脂蛋白则明显升高。
因此,绞股蓝是预防、治疗糖尿病合并血脂异常的理想药物。
◆血脂异常如何服用绞股蓝
在确诊为血脂异常后,首先依据医生处方,合理、正确地使用药品。如选择绞股蓝制剂,可选择绞股蓝总皂甙口服液、片剂或颗粒,按照药品说明书使用;也可用绞股蓝为君药,配伍其他中药组成复方,煎汤服用,但是必须在执业中医师的指导下服用。服用时注意剂量和疗程,定期行血脂全套检查。
专家简介
吴启南,南京中医药大学药学院中药系主任、教授、硕士研究生导师,国家执业药师资格认证专家。长期从事中药的鉴定和品质评价的教学和科研工作。主持或参加过国家级、部省级等10多项中药科研课题的研究,3项获省级科技进步奖,并获“第六届江苏省青年科技奖”。近几年来发表论文、论著40余篇(部)。
护心卫士
□第三军医大学药理学教授 博士生导师 李晓辉
目前,绞股蓝总皂甙对心血管系统的药理作用已得到肯定,因此,它作为新药已经正式上市。众所周知,休克、心脏骤停、心肌梗死后,如果恢复血液供给,会因为自由基的增加、细胞内钙的含量异常增多、微血管损伤和白细胞的作用,造成缺血组织的进一步损伤。这就是医学上所称的——缺血再灌注损伤。而绞股蓝总皂甙对于这种损伤具有良好的保护作用。
◆对心肌缺血、心肌梗死的保护作用
首先,在缺血早期,预防性的静脉注射绞股蓝总皂甙,可缩小心肌梗死范围,明显减轻心肌组织结构的损伤程度,改善心肌超微结构的损伤,使心肌细胞线粒体膜的流动性维持在正常状态。其次,可降低损伤后室颤的发生,改善病人的预后。同时,还可改善缺氧时的心脏功能。另外,绞股蓝总皂甙还可以促进内皮细胞释放一氧化氮,松驰血管平滑肌,扩张冠状动脉,从而治疗心血管疾病。
◆对脑缺血的保护作用
新近的研究表明,静脉注射绞股蓝总皂甙每千克体重 50毫克,可显著减轻脑缺血过程中皮层脑电发生的严重抑制,改善缺血脑组织的形态学变化;同时,还可以显著减少脑组织内乳酸的积聚,产生较好的保护作用。脑组织的海马区与学习记忆功能密切相关,是缺血易损区,绞股蓝总皂甙却能够通过抗氧化作用以及改善ATP酶的功能,而减轻海马区缺血再灌注损伤。
◆调节脂质代谢和抗动脉粥样硬化
脂质代谢失调是形成动脉粥样硬化的重要原因之一。由于脂质在血浆中不能单独存在,需要与载脂蛋白结合成为脂蛋白而被运输,所以血浆脂蛋白含量的改变,实际上反映了血浆脂质的代谢改变。其中,各类脂蛋白的比例关系,特别是高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白所占的比值又显得尤为重要。
已有研究发现,绞股蓝总皂甙可显著降低大鼠的胆固醇,升高高密度脂蛋白,提高两者的比值,使主动脉病变斑块及脂质沉积部位泡沫细胞减少。临床上也证实绞股蓝总皂甙对调节脂质代谢和抗动脉粥样硬化具有一定效果。
长期服用口服避孕药的妇女,容易出现脂质代谢失调,有研究提示,绞股蓝总皂甙还可预防长期服用避孕药的妇女患心血管疾病。
◆降压及抑制损伤血管的内膜增生
实验表明,绞股蓝总皂甙可使麻醉动物的血压下降。在降压过程中,不会抑制心脏的功能,这对心功受损的高血压病人是有利的。经皮冠状动脉腔内成形术(PTCA)是减轻冠脉粥样硬化狭窄程度的一种介入性治疗方法,早期成功率可达90%~95%,但术后3~6个月发生再狭窄(RS)的几率很高,在30%~50%左右。动物损伤模型的研究显示:如果用绞股蓝总皂甙每千克体重25毫克静脉注射(每天1次,共3次),可明显减轻术后10天、28天损伤血管的内膜增生、增厚及管腔狭窄程度,为预防PTCA术后的严重合并症提供了一种有益的选择。
◆抑制血小板聚集及抗血栓形成
用绞股蓝总皂甙每千克体重50毫克或100毫克体内给药,可对血小板聚集产生明显的抑制作用,其中对花生四烯酸诱导的血小板聚集抑制作用最强;用绞股蓝总皂甙每千克体重50毫克、100毫克或200毫克对于大鼠实验性脑血栓形成、大鼠体外动脉血栓形成、小鼠急性肺血栓形成均有不同程度的抑制作用。临床观察发现,用绞股蓝总皂甙口服,每次60毫克,每天3次,连续用药20天,可抑制人的血小板活化,预防血栓的形成。
◆抗休克
以每千克体重50毫克注射绞股蓝总皂甙,可使因注射内毒素(LPS)所致兔的休克开始发生的时间推迟,使已处于休克期动物的生存时间延长。但是,这项研究仅限于实验室,临床应用尚未见报道。
绞股蓝总皂甙对心血管系统的药理作用已逐渐被证实,这也正是其临床广泛应用于心血管保健的原因。但是,它并不能代替抗休克的药物,只能作为一种辅助治疗的手段。
专家简介
李晓辉,第三军医大学药理学教授、博士生导师,第三军医大学附属西南医院聘任指导教授,中国抗炎免疫药理学会副主任委员兼秘书长,中国心血管药理学会常务委员,国家新药审评委员,重庆市生理科学会秘书长。全国规划教材《临床药理学》第一、二版编委,全国五年制、七年制、八年制统编教材《药理学》编委,《Acta Pharmacol Sin》、《中国药理学通讯》、《解放军药学学报》、《第三军医大学学报》杂志编委等。
抗衰老抗癌功能多
□ 南京中医药大学药学系主任、教授 刘汉清
绞股蓝素有“南方人参”之誉,它有人参的主要功效,却没有人参过量服用的副作用。在功能上,它具有多种作用,除了调节血脂、抑制肥胖和治疗心血管疾病外,还有以下作用:
◆抗衰老作用
研究表明,绞股蓝水提液能显著提高衰老小鼠的超氧化物歧化酶(SOD)活性,从而起到抗衰老的作用。据报道,20例血脂异常的病人连续服用绞股蓝皂甙3个月后,均感到精神好转,记忆力加强和食欲增加。这可能是因为绞股蓝总皂甙能降低组织中脂褐质,抑制组织过氧化作用,通过抗氧化途径起到抗衰老作用。
◆美容作用
食用绞股蓝皂甙可使皮肤美润有弹性,这可能是由于它参与了细胞活化代谢,加强了血液循环,排出了脂质。另外,有人长期服用绞股蓝茶,发现白发明显减少,如果取其浸膏饮用,3个月后可见部分白发转黑。绞股蓝能治白发的原因,可能与它能改善头部微血管通道有关。还有人用绞股蓝皂甙和大豆皂甙各20毫克溶入红茶中饮服,坚持数月,脱发也明显减少。因此,在头发滋补剂中加用绞股蓝提取物有利于头发的保护。
◆抗肿瘤作用
有研究表明,绞股蓝皂甙可防止正常细胞癌变,引导癌细胞变成正常细胞,因此,它对肿瘤有较好的抑制作用。绞股蓝的抗肿瘤作用与其提高NK细胞活性密切相关。有报道称,用绞股蓝皂甙或绞股蓝全草水煎剂在临床上治疗20多种癌症均有一定效果,主要表现在缓解症状、减轻癌症疼痛、延长晚期癌症病人的存活期等方面。但是,它并不像有些广告中说的可以治愈癌症。
◆防治胃、十二指肠溃疡
临床用绞股蓝总皂甙试治胃、十二指肠溃疡有明显的效果,有人服用绞股蓝2~3个月,胃、十二指肠溃疡症状缓解,X线和内窥镜可发现溃疡面显著改善,甚至愈合;有人使用复方绞股蓝每日50克煎服或泡茶,治疗慢性浅表性胃炎伴肠上皮化生或不典型增生,连服3个多月后,再做胃镜和取标本作病理切片检查,显示肠上皮化生或不典型增生消失。
◆护肝作用
高糖、高脂诱致的血脂异常大鼠常伴发肝损伤,使血清丙氨酸氨基转移酶( ALT)上升,如果用绞股蓝总皂甙每天每千克体重100毫克,7周后能抑制ALT的上升以及肝过氧化脂质的增加。而每千克体重50毫克可明显抑制四氯化碳所致大白鼠急性肝损伤。病理切片显示它对肝细胞空泡变性、炎性浸润、坏死等均有明显的保护作用,并能促进肝细胞再生。
◆镇静和催眠
动物实验表明,绞股蓝可显著延长巴比妥类药物的睡眠时间,如每千克体重服用100毫克绞股蓝皂甙的小白鼠,其巴比妥类睡眠时间由对照组的51.3分钟延长至67.4分钟。有人临床试用绞股蓝治疗某些神经官能症,均有显著疗效,如疲劳、失眠、头痛、精神不安、神经衰弱等,经服用绞股蓝皂甙每千克体重100~200毫克,每日1次,连续1~2个月,症状均有明显减轻或消失。
◆防治激素类药物的副作用,增强机体的免疫功能
研究发现用绞股蓝皂甙每千克体重10毫克,每日1次,连续皮下注射10天,可抑制地塞米松引起的大鼠肾上腺、胸腺萎缩和皮质醇含量减少,其抑制作用与给予地塞米松的先后无关。这说明绞股蓝皂甙不仅可使糖皮质激素引起萎缩的器官复原,而且可阻止这种萎缩的产生。有人试用复方绞股蓝煎剂治疗糖尿病,每日煎服50克,服用2个月后,病人体力增加,在没有控制饮食的情况下,空腹血糖与尿糖不再上升,说明绞股蓝皂甙能刺激胰岛的分泌,改善胰岛的功能。
另外,实验表明绞股蓝皂甙对特异性和非特异性免疫均有明显增强作用。
绞股蓝的许多作用,尤其是抗衰老、抗癌的作用,目前主要是动物试验的结果,符合现代临床试验要求的临床研究报告很少。而且其临床疗效并不像广告中宣传得这么神奇。还有待进一步系统的临床研究证实。
绞股蓝制剂知多少
□ 南京中医药大学药学系主任、教授 刘汉清
随着人们对绞股蓝的活性成分、药理作用和临床应用研究的不断深入,以绞股蓝皂甙为主要成分的许多绞股蓝单、复方制剂广泛用于心血管、血脂异常、糖尿病、肝炎、神经衰弱等多种疾病的辅助治疗,收到了令人满意的效果。
绞股蓝制剂既有大家熟知的汤剂、口服液、茶剂,也有胶囊剂、颗粒剂、片剂、微丸剂等临床常用剂型,还有壳聚糖-绞股蓝总皂甙缓释微球等新剂型,以下介绍几种常见剂型。
1.绞股蓝茶
绞股蓝茶是以绞股蓝嫩叶精制加工而成的纯天然绿色保健饮品,具有调节血脂、减肥、护肝、镇静、催眠、提高免疫力、抗衰老等作用。本品应用方便,开水冲泡后即可当茶饮,连续使用,效果不错。如果配以枸杞、大枣等制成袋泡茶,还可补气血。银绞甘草茶(银花10克、绞股蓝10克、甘草5克)沸水冲泡20分钟后,饮服,可用于慢性咽炎的治疗,急性发作期可加倍使用。
2.绞股蓝口服液
常见为绞股蓝复方口服液和绞股蓝总甙口服液,使用前首先应明确其品种、规格。由绞股蓝、蜂王浆、龟板胶、炙甘草等组成的复方绞股蓝口服液,具有扶正固本、益心调脂、补肾滋阴等功效,是临床治疗虚劳的有效药物。常用量每次1支(10毫升),日服3次。绞股蓝总甙口服液(每支含总甙40毫克)具有降低血清总胆固醇和甘油三酯、升高高密度脂蛋白作用,每日3次,每次1支,1个月为1个疗程。用后可同时改善患者心悸、气短、胸闷、眩晕、头痛等全身症状。
3.绞股蓝颗粒剂(旧称绞股蓝冲剂)
绞股蓝颗粒剂具有良好的调节血脂等作用,每次50克,每日2次,餐前温开水冲服,30天为1个疗程。股蓝参冲剂(含绞股蓝、丹参等药材)具有抗缺氧、抗疲劳、增强食欲、改善心血管功能和睡眠等作用,每次12克,每日1次。温开水冲服,连用2周。
4.绞股蓝胶囊剂
绞股蓝总甙胶囊具有降低甘油三酯、低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白等的作用,对治疗脑动脉硬化、增加脑血流量、改善脑血管性痴呆症状具有一定效果。剂量为120毫克,每日3次,8周为1个疗程。复方乳鸽胶囊(由乳鸽糊、绞股蓝、枸杞子等组成)具有生肌、补气、益肾等功效,有抗衰防老、护肝等作用。
绞股蓝总甙除上述口服液、胶囊剂剂型外,还有片剂等可供选用。此外,随着具有多种保健功能的壳聚糖-绞股蓝总甙缓释微球(由低聚原花青素、灵芝多糖、绞股蓝总皂甙、维生素C等组成)的深入研究,一种新的养生保健复方制剂有望诞生。
专家简介
刘汉清,现任南京中医药大学药学系主任,国家执业药师认证专家,考纲与教材编审委员、全国中药制剂学会常务副主任,中国执业药师学术顾问,《中医药学刊》特聘专家。长期从事药剂学教学科研工作,多次荣获国家、省市等科技成果奖。共发表论文130余篇,参与编写著作20余部。