胰岛素

张泽宇

刘教授患糖尿病已有多年。由于用药及时准确，病情基本上控制得不错。惟一比较烦心的事，就是每日三餐之前都必须注射胰岛素，在家时皆由老伴承担，可每当外出讲学、开会则很不方便。在美国进修的女儿回国探亲，给父亲带来了胰岛素干粉吸入剂。这是一种全新的给药剂型，通过肺粘膜吸收的方式发挥治疗作用。患者只要拿起吸入器，对准口腔轻轻一喷，就能将定量的胰岛素粉剂喷于咽部，再经呼吸道人肺，通过支气管粘膜吸收，很快发挥降血糖作用。刘教授试用后确实有效，真是如获至宝。据女儿说，这是美国药学家的杰作，堪称是当今医药科技的重大进展。

胰岛素属于蛋白质类药物，不容易透过粘膜吸收。采用一种特殊的设备将胰岛素加工成极细的超微粉末，便可大大提高其生物利用度。同时再利用压缩气体将气雾剂罐内的超微粉压出来，从而达到治疗效应。预计这种产品将会成为医药市场上的热销产品，为众多胰岛功能丧失的糖尿病患者造福。而给人带来刺痛的胰岛素注射剂，将会逐步淡出历史舞台。

关于胰岛素给药新途径，一直是药学家们努力解决的科研课题如今终于有了突破性进展并不断地传出佳音：

一、鼻腔给药已获成功从人体生理结构上来讲，鼻腔内细胞表面长有大量的微细绒毛，起着呼吸过滤作用。这也可以大大增加药物吸收的有效面积。鼻粘膜中毛细血管和淋巴管非常丰富，有利于药物的吸收，还能避免肝脏的首过效应，减少药效损失。

二、口服胰岛素就要梦想成真人们一直有这样的期盼：胰岛素如能口服该有多好!如今，这一梦想终将成为现实。新的输送办法采用一种特殊的化学基质包裹着胰岛素微粒，保护其安全地通过胃的强酸环境而不会遭到破坏。将胰岛素与适量胆酸钠混合制成微囊剂，再用上丙烯树脂包衣，就可以使其不受损害地经胃到达小肠上段。这种聚合物外衣在小肠弱碱性环境中分解，释放出胰岛素，粘附于小肠壁上产生治疗作用。还有一种使用凝胶剂制备的口服微球，在胃内不释药，进入小肠后则迅速膨胀、释放出胰岛素。这些新技术尚处于试验阶段，某些工艺还需进一步改进与完善。但是可以断言，用不了几年时间，口服胰岛素药丸必将问市。

三、其他给药方式各显其能胰岛素栓剂是一种采用泊洛沙姆作为基质的胰岛素类药。动物试验证明，其吸收量已能产生治疗效果。另一种含脱氧胆酸、牛磺胆酸钠的栓剂，降糖作用已达到皮下注射相同剂量的1／2水平，显示出良好的生物利用度。胰岛素为大分子药物，在直肠吸收相对较困难，故需要加人促进剂。直肠内的pH值接近中性或微碱性，水解酶活性低，胰岛素极少被破坏，故直肠给药是良好的途径。

离子导人术可使胰岛素在电场作用下透过皮肤角质层吸收入血。皮肤中的水解酶活性很低，有利于透皮给药。但大分子蛋白结构一般难于通过，故采用离子导入术来解决。目前国外已研制出脉冲直流离子电渗装置，使胰岛素通过透皮吸收，快速发挥降糖作用。

随着纳米技术、基因工程的日趋成熟，胰岛素多种途径给药的许多难题都将被攻克。相信不久的将来，使用胰岛素再也不会受皮肉之苦了。