方健
坦索罗辛是第三代超选择性长效α1抑制剂,能阻断前列腺内α1A受体以及膀胱内的α1A和α1D受体,使上述部位平滑肌松驰,降低前列腺尿道压力,从而改善患者的排尿功能与临床症状。
除了对前列腺α1受体有作用,它对存在于前列腺、膀胱颈、尿道及输尿管等处的α1受体也能有效结合发挥阻断作用,因此坦索罗辛还广泛应用于下尿路功能障碍(下尿路症状,LUTS)、输尿管结石、男性功能障碍等疾病。
与非那雄胺相比,盐酸坦索罗辛治疗后短时间内就能出现症状改善;不同于其他的α1受体阻断剂,如多沙唑嗪和特拉唑嗪,盐酸坦索罗辛对前列腺平滑肌的选择性更高,对血管的作用微弱,大大地减少了诸如直立性低血压等副作用的发生。
坦索罗辛常见的副作用有头痛、头晕、乏力、嗜睡、失眠、射精异常、腰痛、恶心、腹泻、咽喉不适、胸痛、视力模糊等。因此,服药期间患者应做到“十要”与“七不要”。
一要:用法用量要遵医嘱,成人常用量一次0.2毫克,每日1次,餐后服用。在医生指导下,可根据年龄、症状适当增减用量。
二要:重度肝肾功能不全患者要慎用坦索羅辛,轻中度肝肾功能不全者使用时可不调整剂量,具体用量需遵医嘱。
三要:要在排除前列腺癌诊断之后,方可使用坦索罗辛。前列腺癌和良性前列腺增生有许多相同的症状,但本药不能用于前列腺癌的治疗。患者用药前应按照医生的要求做身体检查,排除前列腺癌的可能,用药期间请听从医生的建议,定期进行前列腺癌的监测(如果是50岁以上患者,可以每年进行1次)。
四要:相对其他α1受体阻断剂,使用坦索罗辛发生直立性低血压的可能性降低,但还是要注意本药可能引起体位性低血压,特别是在初次服药或改变服药剂量时,在用药后应避免迅速起床或突然由坐姿转为站立。如感觉有头晕、头重脚轻等症状,请坐立或卧床休息片刻以免摔倒;如果上述症状不能改善或者加重,请立即就医。
五要:心绞痛患者在接受坦索罗辛治疗之前要先采用可有效预防心绞痛发作的药物治疗。心绞痛患者从β受体阻滞剂(如普萘洛尔)转换为坦索罗辛时,应充分注意β受体阻滞剂(如普萘洛尔)的撤药反应,直到血流动力学稳定后才开始服用坦索罗辛。有症状的心衰患者,在服用坦索罗辛之前要先接受针对心衰的治疗。接受过心衰治疗的患者,考虑到病情恶化的可能,在坦索罗辛治疗的早期应加强随访。
六要:在既往或正在使用坦索罗辛治疗的部分患者观察到了白内障手术术中虹膜松弛综合征(一种小瞳孔综合征)。由于虹膜松弛综合征可能导致白内障手术过程中的并发症增加,因此,目前或既往使用坦索罗辛的患者,在术前要告知眼外科医师。
七要:若出现以下症状,可能是严重副作用的前兆,要立即就医:失神、意识丧失、阴茎长时间异常勃起。
八要:如果您同时还在服用降压药,请注意监测血压,必要时在医生指导下调整用药剂量。
九要:下尿路功能障碍、输尿管结石、男性功能障碍患者若同时服用西地那非等磷酸二酯酶-5抑制剂和坦索罗辛,前者可增强坦索罗辛的降压作用。因此要在坦索罗辛疗效稳定后再使用磷酸二酯酶-5抑制剂,具体剂量应在医生指导下确定。
十要:配合改变生活方式,包括晚间限制饮水、戒烟、戒酒、戒咖啡因,避免刺激性食物,放松精神,保持乐观心情。
一不要:不要有排尿困难就立即使用坦索罗辛,因为一些药物也可以导致排尿困难,也就是药源性尿潴留。
药源性尿潴留是指由于药物的作用引起膀胱内的尿液不能排出,导致膀胱充盈,下腹部胀痛,患者充满尿意,就是无尿排出。其性质属于功能性,及时停药多能恢复排尿功能。常见可引起药源性尿潴留的药物包括抗精神病药物(如氯丙嗪)、抗胆碱药(如阿托品)、抗组胺药(如扑尔敏)等。因此在使用坦索罗辛前应回溯自己的用药史。对于老年人(特别是男性前列腺增生症患者)、药源性尿潴留病史等患者,使用上述药物时应慎重,尽量不用、少用或单用。抗胆碱药物与抗组胺药物、抗精神病药物应尽量避免合用。
药源性尿潴留一般为急性病症,大多数无需治疗,只需停药或减量即可使尿潴留缓解或消失。如通过减量不能减轻或使尿潴留消失时,应立即停药,更换其他药物。
二不要:坦索罗辛的剂型为胶囊剂或缓释胶囊剂时,注意不要嚼碎胶囊内的颗粒,以免药物快速释放吸收,导致药效快速发挥,引发低血压等副作用。
三不要:坦索罗辛通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻中度患者及未导致严重排尿障碍者。如已发生严重尿潴留,不应单独服用坦索罗辛。
四不要:高龄患者应注意用药后状况,如得不到期待的效果不应继续增量,应改用其他方法治疗。
五不要:已知对坦索罗辛或坦索罗辛胶囊的任何成分过敏的患者不要服用坦索罗辛。过敏反应包括皮疹、荨麻疹、瘙痒、血管性水肿和呼吸道症状。
六不要:尽管在磺胺过敏患者中,对盐酸坦索罗辛胶囊的过敏反应鲜有报道,但如果患者报告严重或危及生命的磺胺过敏,最好不要使用坦索罗辛。
七不要:患者服药后有可能出现眩晕等,所以最好不要从事高空作业、汽车驾驶等伴有危险性工作。