艾司洛尔（esmolol）

（一）体内过程

①艾司洛尔在体内代谢迅速，主要受红细胞胞浆中的酯酶作用，使酯键水解而代谢。②其在人体的总清除率约20L/（kg·h），大于心输出量，提示本药的代谢不受代谢组织（如肝、肾）的血流量影响。③本药在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇，其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原型药物的1/1500，所以在正常人体内无β 肾上腺素受体阻滞作用。④73%～88%的药物以酸性代谢产物形式由尿排出，仅2%以原型由尿排出。

（二）注意事项

①高浓度给予艾司洛尔（＞10mg/ml）会造成严重的静脉输液反应。如血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死。②本药酸性代谢产物经肾脏排泄，半衰期约3.7h。③因本药可掩盖低血糖反应，糖尿病患者应用时需小心。④用药期间需监测血压、心率、心功能变化。⑤妊娠期及哺乳期妇女应慎用。⑥老年人应用需慎重。