秤钩风属植物的研究进展

郭慧琼 黄周艳 刘纤纤 周楚惠 陈 勇 李 媛 刘兆祥

秤钩风属植物的研究进展

郭慧琼1黄周艳2刘纤纤2周楚惠2陈 勇2李 媛2刘兆祥2

（1.广西中医药大学赛恩斯新医院学院，广西 南宁 530200；2.广西中医药大学科学实验中心，广西 南宁 530200）

秤钩风属植物在壮药、苗药、傣族药等少数民族医药中，作为治疗外伤感染、风湿痹痛、肿痛等疾病的传统用药应用广泛。文章通过查阅相关国内外文献，对防己科植物秤钩风属的研究进展和研究现状进行综述，综述了秤钩风属植物在化学成分、药理作用方面的研究进展，总结出秤钩风属植物在各方面研究中可能存在的空白，为苍白秤钩风的进一步研究提供参考依据。

秤钩风属；化学成分；药理作用

引言

苍白秤钩风作为壮族、傣族与苗族等传统医学的常用药材，主要分布于长江流域及其以南各省区，是防己科称钩风属植物苍白秤钩风[Diploclisia glaucescens（B1.）Diels]，其藤茎性味苦，寒。入肝、脾、肾经，该植物根、茎、叶有清热解毒、祛风除湿的功效，民间常用于治疗风湿骨痛、尿路感染、毒蛇咬伤等症[1]。在壮药、苗药、傣族药等少数民族医药中作为治疗外伤感染、风湿痹痛，肿痛等疾病的传统用药应用广泛。其被记载于苗族医药经典《湘蓝考》，积累了上百年的药用经验，极具药物开发的潜力[2,3]，我国共收录两种秤钩风属植物，为秤钩风与苍白秤钩风，主要分布于我国的南部和西南部地区[4]。秤钩风与苍白秤钩风两种植物极为相似，秤钩风属植物中含有多种化学成分，主要包括生物碱类、三萜类及其皂苷、醌类、酸类、木脂素及蜕皮甾醇等，具有抗炎、抗菌等多种药理活性。在广西壮族地区，秤钩风属植物是一种重要的药材来源。近几年来，世界大力开发中药资源，在称钩风属药物药理研究领域取得了较为丰硕的研究成果。本文结合国内外称钩风属研究成果，对秤钩风属植物的化学成分、药理作用进行了整理和总结，为秤钩风属植物的开发利用提供科学依据。

1 化学成分

20世纪80年代至今，科学家对秤钩风属植物苍白秤钩风［Diploclisia glaucescens（B1.）Diels］和秤钩风［Diploclisia affinis（Oliv.）Diels］的化学成分与药理作用进行开发研究，并取得了一定的成果。根据参考文献中记述，从秤钩风属植物的茎、叶、果实和种子等部位共分离鉴定出47余种化学成分，主要包括甾体、三萜类及其皂苷、生物碱、醌类、酸类和木脂素等。秤钩风属植物中含量最高且种类最多的化学成分是萜类，目前科学家从秤钩风属植物中分离出14种萜类及其皂苷，主要有三萜、二萜及倍半萜等[5]。其中三萜类种大多为五环结构，在自然界大多以游离状态或成苷或成酯的形式存在，主要成分为齐墩果烷型。秤钩风属植物中生物碱类9种，木质素类3种，酸3种，甾体类17种，醛酮醌类化合物相对较少（醌1种），秤钩植物的化学成分，详见表1。

表1 秤钩风属植物的化学成分

编号化合物名称来源 甾体 12-deoxy-5β,20-dihydroxyecdysonea茎，果实[6,7] 220-羟基蜕皮甾酮（20-hydroxyecdysone）a果实[6] 33-deoxy-1β,20-dihydroxyecdysonea果实[6] 42-deoxy-20-hydroxyecdysonea果实[6] 524-ethyl-20-hydroxyecdysone (makisterone C)a茎、果实[6,8] 6makisterone Aa种子[9] 7calonysteronea茎[7] 8stachysteronea茎[7] 9stachysterone Ca茎[7] 10paristerone20,22-monoacetonidea茎[8] 11paristeronea茎[8,10] 12β-ecdysteronea茎[8] 13ecdysteronea茎[10,11] 14capitasteronea茎[8,10] 15diploclidinea叶[12] 16豆甾醇a茎[12] 17豆甾醇-3-O-β-D葡萄糖苷a茎[13] 三萜 18商陆酸-3-O-β-D葡萄糖苷a茎[13,14] 19商陆酸-3-O-β-D葡萄糖醛酸苷a茎[13] 203-O-β-D-glucopyranosyl-20-hydroxyecdysonea茎 213-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→3)-β-D-glucopyranosyl]phytolaccagenic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl estera果实[15] 223-O-[β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl] serjanic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl estera果实[16] 233-O-[β-D-xylopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]serjanic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl estera果实[16] 243-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]phytolaccagenic acid28-O-β-D-glucopyranosyla果实[15] 253-O-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranosyl]serjanic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl estera果实[15] 26β-D-glucopyranosyl3β-(β-D-glucopyranosyloxy)-23-hydroxy-30-carbomethoxyolean-12-en-28-oate.a茎[17] 274-(2-Nitro ethyl)pheny1-β-D- xylopyranosyl-(1→6) -β-D-glucopyranosidea果实[18] 284-Cyanophenyl-β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyr-anosidea果实[18] 293-O-β-D-glucopyranosylphytolaccagenic acid 28-O-β-D-glucopyranosyl estera果实[15] 303-O-β-D-glucopyranosyl(1→3)-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranosyloleanolic acida叶[19] 313-O-β-D-xylopyranosyl(1→2)-β-D-glucopyranosyl-28-O-β-D-glucopyranosyloleanolic acida叶[19] 生物碱 32(-)-8-oxotetrahydropalmatine 8-氧代四氢巴马汀a茎[20] 33oxypalrnalinea茎[20] 34stepharinea茎[20] 35千金藤碱（stepholidine）b茎[20] 36青藤碱b茎[22] 37瑞枯灵b茎[21] 38N-降菏叶碱b茎[21] 392,3-二羟基-9,10-二甲氧基四氢原小檗碱b茎[21] 40acutumineb茎[21] 醌类 411,5-二羟基-3-甲基-蒽醌a茎[13] 酸类 423-甲氧基-4-羟基-苯甲酸a茎[13] 43(2,3)反式-N-对羟基苯乙基阿魏酰胺a茎[13] 449-炔-十八酸a茎[23] 木脂素类 45左旋丁香脂素a茎[24] 46(7S,8R,8'R)-5,5'-2甲氧基落叶松树脂醇a茎[24] 47(7S,8R)-二聚松柏醇a茎[24]

注：a-苍白秤钩风；b-秤钩风。

李佳莲[5]从秤钩风属植物苍白秤钩风中分离得到3个蜕皮甾酮类化合物，纯度均大于98%，其中应用提取分离活性成分采用的方法为高速逆流色谱（HSCCC）并建立了秤钩风属植物的活性成分分离纯化方法，可为秤钩风属植物等中药药效成分及新药的研究与开发提供数据支撑。

2 药理作用

2.1 抗炎作用

壮药、苗药、傣族药等少数民族医药的化学成分复杂多样，具有诸如黄酮类、生物碱、蒽醌类、苷类、挥发油、有机酸等比较特殊的化学成分，经研究表明其具有一定的抗炎镇痛作用，随着西药在抗炎镇痛药物的研究中发现伴随着极大的副作用及不良反应，现研究和开发新的具有抗炎镇痛作用的中药，寻找新的中药、民族药活性成分替代抗炎镇痛西药也逐渐成为热点。苍白秤钩风在民间有多年的抗炎治疗效效果，常用于风湿骨痛与胆囊炎治疗。但目前国内尚无对秤钩风属抗炎的化学成分以及抗炎药理作用研究进行报道，尚未对其进行开发研究，极大地限制了苍白秤钩风的资源利用与临床应用。Lei Fang等[10]从苍白秤钩风的茎中分离纯化了三种蜕皮甾酮，通过测定血小板活化因子对大鼠多形核白细胞β-葡萄糖醛酸酶释放的抑制率，对其抗炎活性进行了综合评估。经实验发现其具有较为良好的抗炎作用。王恩军等[25]发现，苍白秤钩风中s所含有的化合物ponasteroneA对HBsAg和HBeAg均显示较好的抑制活性，化合物gusanlungC、paristerone20、22-monoacetonide及polypodineB20，22-acetonide仅对HBsAg有一定的抑制作用。秤钩风中所含化合物2β，3β，20β，22α，25-pentahydroxy-cholesta-8，14-dien-6-one对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg的抑制效果十分良好，化合物瑞枯灵对HepG2.2.15细胞分泌HBsAg有一定的抑制效果。秤钩风中青藤碱具有显著的消炎、镇静、镇痛、抑制免疫和降血压等作用，故徐定平[26]通过建立秤钩风属植物中青藤的提取工艺方法，对其青藤进行进一步考察研究，可为秤钩风属植物的抗炎活性成分提供理论依据。对实验研究结果总结后发现，苍白秤钩风具有潜在的抗炎活性。

2.2 抗菌作用

秤钩风属植物中含有丰富的萜类与生物碱类成分，两者均具有一定的抗菌活性。Sagayaraj等[27]研究发现，苍白秤钩风叶子中的醇提物对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、副伤寒沙门（氏）菌均具有较好的抑制作用，这种抗菌活性与苍白秤钩风中所含的化学物质有关，本研究结果为该类药物用于治疗尿道感染的传统用药提供了初步的科学依据。

2.3 免疫作用

黄孝春等[14]通过苍白秤钩风对小鼠T、B淋巴细胞增殖反应中影响作用的实验结果表明：苍白秤钩风化合物(2,3)反式-N-对羟基苯乙基阿魏酰胺对T和B淋巴细胞的增殖反应有十分强劲的促进作用；通过这种方法可以增强机体的免疫功能。化合物商陆酸-3-O-β-D-葡萄糖-28-O-β-D-葡萄糖苷，商陆酸-3-O-β-D葡萄糖醛酸苷，商陆酸-3-O-β-D葡萄糖苷对T和B淋巴细胞的增殖反应有着明显的促进作用。该实验研究结果表明了它们有增强机体免疫反应的功能，这对原药材苍白秤钩风在临床上对治疗感染性和风湿性疾病有一定效用，对研究人员开展原药材苍白秤钩风在临床上治疗感染性和风湿性疾病的疗效及作用机制的分析理解据有一定的帮助[28]。

2.4 其他药理作用

苍白秤钩风分布于我国长江流域以及以南省份，广西及广东分布较多[29]，为傣族和壮族常用药材，可煎汤内服，也可捣敷外用。经古代典籍记载其用途为清热解毒，主风湿骨痛，祛风除湿，胆囊炎，痢疾，尿路感染，咽喉肿痛，毒蛇咬伤[30]。

此外，Shah等[11]发现苍白秤钩风总生物碱具有一定降压活性。Jayasinghe等[31]从苍白秤钩风的根中提取出大量脱皮甾酮，该成分证明可以用于抗阿米巴病与抗滴虫病。经发现，苍白秤钩风甲醇与二氯甲烷提取物可用于植物的防虫害，具有一定的抑虫作用。

Jayasinghe等[31]发现苍白秤钩风的根中所含的水不溶性生物碱有降压作用，经研究确定该有效成分为木兰花碱。

彭玉儒[32]将从苍白秤钩风干燥茎中分离得到的化合物进行细胞毒活性检测，化合物对HCT-116（人结直肠癌）、HepG2（人肝癌）、BGC-823（人胃癌）、A549（人肺癌）、MCF7（人乳腺癌）均没有表现出明显的细胞毒性。将分离的化合物采用NO抑制模型筛选方法（Griess还原法）考察单体化合物体外抗炎活性，初筛结果显示，苍白秤钩风样品未见对NO显著抑制活性。

目前，秤钩风属植物在镇痛方面还没有进行研究，现代医学中的解热、镇痛、抗炎等药理作用，与中药常见的“淸热解毒”“祛风除湿”“辛凉解表”功效等息息相关，目前，板蓝根、蒲公英等清火降毒的中草药已在疫情中得到了广泛应用，因此，大力发展中医民族药和探索解热镇痛耐炎类药物其活性成份相互作用机制，已成为了当前解热镇痛耐炎类中草药其活性成份研发创新的重要切入点[33]，其中由于民族草药和天然药物的资源充足、疗效好、副作用较少及无成瘾性等优点已日益突出，受到了人们的广泛关注。

3 讨论

目前，2020版的《中国药典》中并未收录秤钩风属的药材，但在傣族、壮族与苗族的传统医学中，钩风属植物频繁作为药物应用于临床治疗中。多年来众多学者对称钩风属植物的开发与应用积累了大量研究成果，对其化学成分和药理作用等方面也获得了较大的研究进展，为今后开发称钩风属植物化学成分、药效成分的研究和新药物的开发奠定了重要的理论和实践基础。但目前学界对于称钩风属植物用于治疗炎症治疗机理尚未明确，且秤钩风属植物的生药鉴定、质量标准、含量测定、药效等方面的研究都还有待研究人员进一步的开发探索。

在生理体系中，炎症表现出来的机理十分复杂，通常会通过改变机体内各项正常生理指标，引发多种急性与慢性炎症类的疾病。对于机体健康而言，炎症是一种有害于身体健康的反应，但是对于人体的轻微炎症反应，则有益于机体功能运转，它不仅可以刺激机体的自身免疫系统高效运转，激发免疫细胞使细胞进行增殖、活化反应，使得机体内损失部位的修复得以快速进行。炎症与免疫两大系统是紧密相连的，免疫反应的一个重要表现就是炎症的发生。免疫的定义是免疫系统遇到异物因子来侵袭机体时，发生并进行识别的一种自我防御反应，当免疫过度时，机体会出现功能紊乱，就会产生炎症现象。免疫机制可以调控炎症发生时产生的细胞因子与炎症发生的作用机制，因此在生理过程中炎症与免疫两者是相互关联密不可分的。现在临床上经常用来治疗抗炎、免疫的药物都是以西药为主，尽管西药治疗作用效果显著快速，但是常因为不规范使用药物，导致各种不良反应，发生如多种胃肠、肝肾等毒性反应副作用，对于机体健康是非常不利的。有相关文献表明，称钩风属植物有抗炎、镇痛的效果是由其中的生物碱、三萜类化合物起作用的，这类化合物对人体产生的副作用较小，抗炎效果较好，若能推广使用，将有效减轻抗炎治疗带来的副作用和其他病症。因此，开发高治疗效率、低不良反应和副作用的抗炎与免疫中药，是一项十分有意义的研究，中药在抗炎与免疫科研方面还是较为活跃的，且具有较高的安全性和较低的不良反应。

临床上使用的药物虽达到了很好的短期效果，但由于长时间使用耐炎止痛类药物对人体均会产生不同程度的不良反应发生情况，或者产生了药物依赖性（成瘾性），尤其是长时间口服镇痛的阿片类药品，所以人类仍不断地在专注于寻求产生相对类似生理效果，但又无成瘾性的止痛和耐炎良药，毒后副作用较小且安全性最高，因此寻找新型的天然抗炎止痛药品并开展活性成份的研究，通过中药民族药处理炎症疼痛，以减轻患者病症，从而缓解炎症痛苦，服药时间和药物后的副作用均较小，且稳定性也优于具有相同疗效的药物。

目前课题组通过预实验表明，苍白秤钩风具有较明显的抗炎镇痛效果，正在继续寻找切入点进行深入研究。广西作为苍白秤钩风药材的主产区和主要的临床使用地域，对苍白秤钩风药用价值的开发具有得天独厚的优势。

4 结束语

在治疗疾病的临床应用中，中药民族药的化学成分复杂多样且多种成分协同作用，如黄酮类、蒽醌类、生物碱、挥发油、苷类、有机酸等化学成分，经研究表明此类成分均有着较明显的抗炎镇痛作用，研究和开发新的、具有抗炎镇痛作用的中药、民族药已成药学研究领域关注的焦点。苍白秤钩风同科的植物防己为常用药材，收载于历版中国药典，其主要成分为生物碱，其总生物碱具有明显的抗炎镇痛作用。近年来国家致力于开发民族医药，目前对苍白秤钩风的研究主要集中在其化学成分的分离以及单体化合物的鉴定等方面，仍未有人对苍白秤钩风的性状、鉴别、水分、灰分及浸出物的检查、含量测定等项目制定一个适宜的质量标准。总体来说，我国对秤钩风属植物的研究还处于初始阶段，还不是很深入，也不够全面。由此可见，秤钩风属类民族药的深入研究和开发有很广阔的发展前景。

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Advances Research of the Diploclisia Plant

In the minority medicine such as Zhuang medicine, Miao medicine and Dai medicine, the plants of the Diploclisia are widely used as traditional medicine for treating traumatic infection, rheumatism, arthralgia, swelling and other diseases. By consulting relevant domestic and foreign literatures, this paper summarizes the research progress and research status of the Diploclisia, summarizes the research progress of the Diploclisia in chemical components and pharmacological effects, and summarizes the possible gaps in the research of the Diploclisia in all aspects, providing a reference for further research of Diploclisia glaucescens (B1.) Diels.

Diploclisia; chemical composition; pharmacological action

R282

A

1008-1151(2022)09-0151-04

2022-07-12

广西中医药大学赛恩斯新医药学院自治区级大学生创新创业项（202013643026）；广西中药药效研究重点实验室（17-259-20）；广西高校中药提取纯化与质量分析重点实验室（桂教科研﹝2014﹞6号）；国家中医药管理局科研三级实验室中（壮）药化学与质量分析实验室（国中医药发﹝2009﹞21号）。

郭慧琼，女，广西中医药大学赛恩斯新医院学院学生，研究方向为中药学。

陈勇，男，广西中医药大学科学实验中心教授，硕士研究生导师，研究方向为中药及其制剂质量分析。