麻布七的化学成分及药理作用研究进展 *

(陕西中医药大学，陕西 咸阳 712046)

麻布七为毛茛科(Ranunculaceae)乌头属(Aconitum)植物高乌头AconitumsinomontanumNakai的根，又名网子七、辫子七、麻布袋、统天袋等，为陕西太白七药之一，主要分布于我国贵州、四川、陕西、青海等地，陕西省内主要产于秦岭巴山地区。麻布七味辛、性温，具有理气止痛、活血消肿等功效，主要用于治疗关节肿痛、跌打损伤、风湿痹痛、胃痛、急慢性肠炎等疾病[1]。麻布七主要含有二萜生物碱类成分，现有的研究表明，其具有抗炎、清热止痛、抗肿瘤、抗心律失常、免疫调节等作用[2]。本文将对麻布七的化学成分及药理作用研究进行归纳总结，为后续对该药材的进一步深入研究与开发提供参考。

1 化学成分

目前国内外学者从麻布七中共分离得到74种化学成分，其主要为二萜生物碱类化合物，该类生物碱的基本母核为四环二萜或五环二萜，根据其母核中碳原子的个数可以分为C18-型、C19-型和C20-型二萜生物碱三大类，其中C18和C19-型二萜生物碱在14位与15位上多含有甲氧基，少数化合物在3位和4位上含有环氧结构；大都数C20-型二萜生物碱在13位上都存在双键。有学者从麻布七中分离出一种新型的鞣花酸类生物碱N-(chloromethyl)taspine，此外，麻布七中还含有牛扁酸单甲酯、benzethonium chloride、β-谷甾醇等化学成分。具体见表1及图1～图4。

表1 麻布七中的化学成分

续表1 麻布七中的化学成分

图1 麻布七中C18-型二萜生物碱的化学结构

图2 麻布七中C19-型二萜生物碱的化学结构

图3 麻布七中C20-型二萜生物碱的化学结构

图4 麻布七中其他化合物的化学结构

2 药理作用

麻布七作为“太白七药”之一，《中华本草》中记载其以理气止痛、祛风除湿、活血消肿之功效被民间广泛使用。现有的文献报道中，麻布七有抗炎、清热止痛、抗肿瘤、抗心律失常、神经麻醉等生物活性，临床上常用于治疗跌打损伤、风湿痹痛、关节痛、瘰疬等[23]。

2.1抗炎作用 据研究显示，麻布七可以抑制由单核巨噬细胞产生的TNF-α的产生，促进IL-4、IL-10等抑炎因子的生成，提高抗炎细胞因子的活性，抑制炎症因子，从而达到抗炎的作用；临床中常用于治疗肩周炎、慢性支气管炎等。张新迪等[24]用不同溶剂萃取麻布七有效成分发现，各部位均有不同程度对慢性支气管炎大鼠的抗炎作用，并初步说明其作用机制可能与抑制相关炎症因子TNF-α的含量，增强抗炎因子的活性有关。李芳纯等[25]在研究中发现，麻布七中的生物碱类有效成分高乌甲素对肩甲上神经阻滞及腋神经阻滞具有良好的治疗效果，进而达到治疗肩周炎的效果。有研究表明[26]，麻布七提取物可以有效降低小鼠耳肿胀，并得知其毒性部位是其发挥抗炎作用的主要药效部位，且具一定的量效关系。

2.2清热止痛作用 林密迦等[27]通过大鼠实验推测出，高乌甲素有一定的镇痛效果，其机制可能与抑制NOS的活性及NO的生成有关，经结果显示，提前给药的镇痛效果会更佳，甚至可以达到局部麻醉的效果。经甘草汁炮制后的高乌头石油醚部位对由醋酸引起的疼痛反应具有显著地缓解能力[28]。陈文治等[29]研究表明高乌甲素还可以通过抑制相关神经的传导并阻碍Na+运输，从而使去甲肾上腺素的含量增加，抑制产热因子的释放发挥清热作用。

2.3抗肿瘤作用 2016年首次报道该药材中的Vakognavine型二萜生物碱对HT-29(结肠癌)、SGC-7901(胃癌)和HepG2(肝癌)有较强的抑制作用，结果显示其与阿司匹林的抑制作用相当[30]。据文献报道，氢溴酸高乌甲素和硫酸高乌甲素对人肝癌HepG2细胞的增殖能力有一定的抑制作用[31]。同时，硫酸高乌甲素对Hela细胞的抑制作用呈剂量依赖性，即随其浓度的增加，肿瘤细胞在G0/G1期细胞所占的比例上升，S期所占比例下降，肿瘤细胞凋亡率逐渐升高，其发挥抗肿瘤作用与阻滞肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡等有关[32]。

2.4抗心率失常作用 临床上，氢溴酸高乌甲素是一种用于治疗心律失常的药物，其具有IC类抗心律失常药的特性。其发挥作用的机制涉及阻断Na+通道，随后降低去极化率，导致脉冲传播减慢和心脏传导系统的兴奋性降低[33-34]。陶培等[35]研究发现，C-4位芳香取代基是高乌甲素发挥抗心律失常作用的关键基团，但也是产生毒性的原因，可以通过苷草汁炮制等手段达到减毒增效的效果。

2.5其他作用 有研究表明[36]，该药材中的高乌甲素还可有效的抑制细菌的生长，具有一定的抗菌活性；原春兰等[37]在对分离出的化合物进行活性检测时发现，二萜类生物碱对粘虫有一定程度的拒食作用，起到较好的杀虫作用，以其为活性成分的杀虫剂已经被广泛使用[38]；此外，麻布七还具有抗氧化、免疫调节、抗风湿、抗心肌缺血等药理活性[39-42]。

3 讨论

麻布七药源丰富，分布广泛，含有丰富的二萜生物碱类成分，具有不同的药理活性，近几年，国内外学者又从麻布七中发现了多种药理活性较好的新型二萜生物碱，目前对于麻布七中化学成分的挖掘还不够充分，其化学成分的开发利用还具有较大的研究潜力。现代药理学研究表明，麻布七在抗炎、抗肿瘤、抗心律失常等方面具有较好的药理活性，但深入研究其具体的药理作用机制较少。高乌甲素是麻布七的有效成分之一，具有明确的药理活性，且毒性较低，在临床中广泛应用，具有较大的研究价值，后续可根据太白草医临床用药经验挖掘新的药理活性[43]。二萜生物碱是一类结构较复杂的化学成分，其生物活性较强，取代基的种类、位置及数目等会影响二萜生物碱的药理活性及其毒性的大小，目前对于其毒性的研究还不够完善，因此，实际应用于临床上的却很少。后续可进一步深入研究二萜生物碱的结构类型对其发挥药理作用及其毒性的影响，以及明确的药理作用机制和药效物质基础，开发出更多药理活性较强、毒性较低的新型药物。