孟鲁司特治疗呼吸道变应性疾病的效果如何

■王宏健（山东省临沂市平邑县妇幼保健院）

过敏性疾病会影响人体系统的所有器官，如耳朵、鼻子、喉咙、上呼吸道等。局部免疫系统可合成多种抗体，是人类过敏反应的重要组成部分。随着环境污染和其他不良因素的增加，变应性疾病的发病率呈上升趋势，耳鼻喉科变应性疾病的症状多变，发病机制复杂，近年来越来越多的人认为变应性疾病在耳鼻喉科疾病中起着重要作用。呼吸和气道阻塞，红斑相关的多发性炎症和炎症反应。主要特征：它们是炎症的重要介质，有B4 和C4。白三烯C4LTC4 和Arteed4 在LTC4 和ARTE4，E4 和LTE4 经常被称为双莲花。它们接受特定细胞膜的变化，参与炎症细胞的发育气道平滑肌收缩增加气道通透性，恢复呼吸功能。最近几年国内外许多实验和临床研究已有证实呼吸系统疾病的治疗效果，大多数疾病包括过敏性鼻炎、支气管哮喘等。

1.呼吸道变应性疾病包括哪些

（1）呼吸道分为上下两条，两条之间的交通相互影响，似乎是“一条河同饮”。在呼吸道变态反应性疾病的代表中，变应性鼻炎位于江流之首。呼吸道是相同的，“变换”是相互跟随的。根据一项流行病学研究，半个世纪前过敏性鼻炎一直没有得到适当治疗。根据一项流行病学研究，25%～38%的患者出现哮喘症状，最终发展为肺气肿或肺病。

（2）支气管哮喘

支气管哮喘是一种慢性气管炎，具有多种细胞和细胞成分。这种炎症通常会增加气道的反应性，早晚气温变化大时较容易导致哮喘、气短、胸闷和咳嗽等反复出现的症状。这些症状通常有广泛的阻塞和气流变化，但这些阻塞和气流变化可以通过自我治疗或治疗逆转。

（3）肺炎

肺炎是指由微生物、理化因素、免疫损伤过敏和药物过敏等导致的肺部炎性疾病。细菌性肺炎是最常见的传染病之一，可发生在任何人群中。主要临床表现为突然发作、突然发冷、发烧、胸痛、咳嗽和咳痰。肺部X 光片显示炎症浸润。儿童、年老体弱、体力下降者易患此病。

（4）变态反应性疾病

主要包括：变应性鼻炎（过敏性鼻炎）、鼻窦炎、鼻息肉、支气管哮喘、过敏性支气管炎、过敏性皮炎、荨麻疹、变应性胃肠炎及过敏性眼结膜炎等。变态反应性疾病是一个全球性的健康问题，它在世界各地均很常见，其全球发病率达20%～40%，并且患病人数仍在增加。除了这以上常见疾病，真菌性过敏性肺病以及气道异常反应性疾病也同样属于呼吸道变应性疾病。

2.孟鲁司特与呼吸道变应性疾病

AR 是一种常见的呼吸道变应性疾病，表现为打喷嚏、流鼻涕、鼻塞和鼻痒，伴有流泪、眼痒等，严重影响患者的日常生活、工作和学习。BA 是一种慢性呼吸道疾病，其特征主要是气道慢性炎症、气道高反应性以及气道重构。CVA 是以咳嗽为主要症状的特殊类型哮喘，其病理生理特征大多与哮喘相似，包括嗜酸性粒细胞炎症、气道重塑、气道高反应性等。NAEB 是慢性咳嗽的重要病因，严重影响患者的生活质量。NAEB 与哮喘一样具有典型的气道嗜酸性粒细胞性炎症，但与哮喘不同的是，NAEB 不存在支气管痉挛和气道高反应。目前，糖皮质激素是CVA和NAEB 的主要药物，但孟鲁司特具有显著的抗炎和镇咳作用，其治疗这两种疾病的机制和疗效仍值得进一步研究。孟鲁司特在治疗呼吸系统变应性疾病如AR 和BA 中发挥重要作用。其机制不仅在于能与白三烯竞争CysLT1 受体，直接抑制白三烯，从而抑制呼吸道过敏性疾病的炎症反应，还在于能降低炎症细胞因子水平，减少嗜酸性粒细胞浸润，稳定肥大细胞，改善气道重塑。对这些机制的研究和探索将有助于阐明抗白三烯药物在过敏性气道炎症中的作用和疗效。随着人们对孟鲁司特实验研究的深入，孟鲁司特的临床应用越来越受到重视。孟鲁司特联合糖皮质激素治疗AR 和BA 的方案已广泛应用于临床，其对CVA 和NAEB 咳嗽症状的控制效果令人满意。此外，孟鲁司特单独控制儿童轻度BA、孟鲁司特联合抗组胺药治疗AR 等非糖皮质激素类药物控制呼吸系统过敏性疾病患者症状的疗效已被众多临床试验认可，有助于减少长期用药带来的副作用。孟鲁司特治疗呼吸道过敏性疾病的疗效值得肯定，对其抗炎机制的研究有助于发掘孟鲁司特的其他潜在临床价值，为改进现有治疗方案和开发其新用途提供思路。

3.孟鲁司特概述

孟鲁司特，钠盐，主要用于商业用途，主要用于治疗哮喘。1998 年投入商业使用。药物名称来自默克制药公司开发该药物的网站名称。孟鲁司特是一种口服药物，常见的副作用包括腹痛、咳嗽和头痛。严重的副作用包括过敏反应，如过敏性休克或嗜酸性粒细胞增多症。怀孕期间应安全使用。孟鲁司特是白三烯受体拮抗剂，它阻断了白三烯D4 在肺中的作用，从而减轻炎症和放松平滑肌。99%以上的孟鲁司特钠与血浆蛋白结合。孟鲁司特的稳态分布容积平均为8～11 升。同位素标记的孟鲁司特在大鼠中的研究显示，只有极少量的孟鲁司特通过血脑屏障，而且在用药后24 小时所有其它组织中的放射标记物量也极少。孟鲁司特于1998 年被批准在美国使用，这是一种仿制药。2018 年，美国每剂花费不到0.15美元，而英国每剂花费约1 英镑。2016 年，美国的处方数量排名第23 位，超过2500 万剂量。

4.白三烯及其受体概述

白三烯（LTS）是一类20 碳线性羟基酸，含有3个共轭双键，是一种与过敏反应有关的活性物质。与过敏反应有关的其他生物活性物质包括组胺、缓激肽、血小板活化因子-白三烯。之所以得名，是因为它们最初存在于白细胞中。它们在体内的主要功能是引起气管平滑肌收缩，增加微血管通透性。白三烯的过度释放是哮喘和过敏性鼻炎的主要原因之一。白三烯拮抗剂可以通过抑制白三烯的产生与活性来治疗哮喘和过敏性鼻炎。

5.孟鲁司特属于哪一类药物？

抗过敏药主要分为抗组胺药、白三烯受体拮抗药物和肥大细胞膜稳定剂，其中抗组胺药常用的比如有氯雷他定、西替利嗪、扑尔敏等，肥大细胞膜稳定剂包括色甘酸钠、酮替芬等，而今天的主角，孟鲁司特钠是白三烯受体拮抗药的代表品种。

6.孟鲁司特是如何发挥作用的？

孟鲁司特是一种烯烃受体拮抗剂。什么是alten受体拮抗剂？这个词可以分为3 个部分。艾伦是人体内一种强大的炎症物质，由肥胖细胞和嗜酸性粒细胞等炎症细胞分泌。受体是我们支气管中的alten 受体。alten 与alten 受体接触后会发生支气管黏膜水肿、平滑肌收缩等一系列反应。拮抗剂是积极结合受体的物质，既没有活性也没有反应性。虽然谷氨酸钠是一种与烯酸受体结合的竞争性药物，但它没有炎症反应，因为它不完全活跃。孟鲁司特钠能改善肺部功能，改善慢性气管炎症，降低哮喘的病发率。可用于临床治疗过敏性支气管炎和哮喘，预防过敏性鼻炎和长期治疗。然而，适合使用孟鲁司特钠的并非所有患者。这些疾病的患者都因此必须在医生的指导下进行治疗，以确保药物的安全性。

7.孟鲁司特怎么吃？

关于最低适用年龄：国家说明书被标记为12个月以上的儿童，但美国食品和药物管理局（FDA）已批准在6 个月以上的儿童中使用。孟鲁司特钠有4 种形式：4 毫克颗粒和咀嚼片、5 毫克咀嚼片和10毫克薄膜包衣片。4 毫克咀嚼片用于12 个月至5 岁的婴儿（该国医生还提到了FDA 的标准。一般来说，儿童使用孟鲁司特的最低年龄为6 个月）。2 至5 岁婴儿用4 毫克咀嚼片。6 至14 岁儿童用5 毫克咀嚼片。

治疗时间：治疗因疾病而异。因此，医生应根据儿童的情况和药物管制来评估个人就诊。孟鲁司特钠稳定性差，光、湿、热不稳定，药物活性成分易分解，光效降低，儿童应服用不透明载体的孟鲁司特钠颗粒剂，TIA 和果汁不溶于热水，但应在此外，孟鲁司特钠的光不稳定，因此建议在使用前15 分钟打开。

8.对呼吸道变应性疾病的健康宣教

（1）心理辅导

肺炎患者常有发热、胸痛、咳嗽、咳痰等不适，导致疼痛和咳嗽恐惧，影响康复。因此，应积极鼓励和帮助患者，说肺炎经过积极治疗，通常可以完全治愈，从而降低患者的焦虑。

（2）饮食指导

吃高热量、蛋白质、维生素和可消化的食物。一般来说，吃中流砥柱的食物，如牛奶、鸡蛋汤、软面条、鱼粥、瘦肉等。多喝水。避免吃热气腾腾的食物，如蛇肉、银杏、橘子，其他禁忌症与慢性支气管炎和肺气肿相同。工作和休息说明：高烧时卧床休息，确保睡眠充足。退烧后，可以在家锻炼。感冒时第一次起床要小心。

（3）预防

随着秋季的到来，昼夜温差增大，呼吸道感染也随之增加。秋季是急性上呼吸道感染发病率最高的季节之一，因此要积极预防。

预防秋季呼吸道感染，你需要这样做：

保温：初秋时昼夜温差大，要预防上呼吸道疾病的发生，早晚根据个人的体质增加衣物。同时还要预防消化道和循环系统疾病的发生。

通风：一般来说，保持房间的新鲜空气和空气循环在每个地方都是非常必要的，这是防止呼吸道感染的重要措施之一。特别是在封闭区域和中央空调中，通风往往会增加空气循环，降低空气密度。

锻炼：定期参加锻炼，提高身体耐力，养成用冷水洗脸的习惯，提高抗寒能力，降低适应体温变化的能力。此外，秋季空气干燥无尘，保持鼻腔湿润，不要吸烟或吃过多的零食。

食物：提供高质量、富含维生素和蛋白质的均衡饮食。

习惯：养成良好的个人卫生习惯，不要随地吐痰，外出佩戴口罩，用肥皂水洗手，餐具和洗漱用品不与其他人共用。

疫苗：如果条件允许的话，可以按时接种流感和肺炎疫苗。

此外，还要避免淋雨、受凉，尽量少去人多的公共场所，或者在人多的地方缩短逗留的时间。

（4）休息和活动指导

任何疾病的发生都有正邪两个方面，正是指自身的抵抗力，邪是指外邪的入侵，当人体自身抵抗力下降的时候就容易生病。所以疾病的预防也要从自身和外界环境两方面说起，首先，要增强自身的抵抗力。比如哮喘发作时，应采用半卧或坐姿，并在床上放一张小桌子，使患者在桌子上休息，减轻疲劳。在非致病期，积极运动，如游泳、快走、跑步等，应尽量改善肺功能。尽可能恢复体力，防止疾病发展为不可逆的气道阻塞，防止猝死。