雷月月
【摘 要】现代药理学指出,黄岑苷具有许多药理作用。现阶段,虽然临床中对于黄芩苷的相关研究、分析已获得许多进展,但是,对其分子作用机制的研究不够全方位,还需要更多的分析、研究,以给出其各项作用机制。此外,黄芩苷具有较为明显的药理作用,但是,因为其具有较低的溶解性、口服较难被吸收等,其应用具有部分限制。对此,在今后,临床中还需要对黄芩苷在结构改造方面进行更多的分析、研究,以增强其成药性。
【关键词】黄芩苷;进展;药理;作用机制;作用;中药
Research Progress on pharmacology and action of Baicalin
LEI Yueyue
Nanjing University of traditional Chinese medicine, Nanjing, Jiangsu 210023, China
【Abstract】Modern pharmacology indicates that flavanin has many pharmacological effects. At present, although there has been a lot of progress in clinical studies and analysis of baicalin, the study on its molecular mechanism is not comprehensive enough, and more analysis and research are needed to give its various mechanisms of action. In addition, baicalin has obvious pharmacological effects, but its application is partly limited due to its low solubility and difficulty in oral absorption. Therefore, in the future, more analysis and research on structural modification of baicalin are needed to enhance its medicinal properties.
【Key Words】Baicalin; Progress; Pharmacology; Mechanism of action; Effect; Traditional Chinese medicine
對于黄酮类化合物,其是天然性多酚类化合物,该类化合物能够保护好人们的健康,还可以被作为药物而应用到临床中。黄酮类化合物在人们平时的饮食中是十分关键的构成,其在各类水果、饮料中都具有较高的总含量。在吃饱含黄酮类化合物的各类瓜果蔬菜后,能够减少发生炎症性疾病的机率,其中还包括部分难治性癌症。因此,黄酮类化合物已经获得人们更多的重视。黄芩是十分关键的中草药,其被作为黄金草药,在临床中应用已经超出两千年。在黄芩中,黄酮类化合物共四十余类,在其根部中,具有超出三十类黄酮衍生物类化合物。黄芩苷对于黄芩是十分关键的活性成分,其具有更少的毒副作用,在中医学中无可或缺。现阶段,黄芩苷的各项生物学功效、作用已经逐步在医学领域、食品领域等相关领域中得以应用。临床中效果获得认可、肯定的把黄芩作为君药的复方制剂已经超出四百类。黄芩苷能够抗氧化、防紫外线,使其在防护服、医用型纺织品等更多的领域中也具有十分理想的市场。
1.1 抗病毒与抗菌
黄芩苷能够抗菌与抗病毒,其能够对甲氧西林耐药葡萄球菌进行抑制,且其还能够抗白假丝酵母菌,对牙龈卟啉单胞菌生物膜进行一定程度地抑制、损害,且呈现出剂量依赖性。同时,黄芩苷还能够抗病毒,其可以对哺乳动物具有的雷帕霉素靶蛋白信号通路进行抑制,让H3N2亚型流感病毒引导细胞逐步进行自噬,这极有可能是因为对ATG5-ATG12复合蛋白进行阻断;另外,其还能够对EV71病毒所引发的感染进行抑制,这极有可能是因为对Fas/FasL信号通路进行抑制。有研究人员指出,在黄芩苷中,对因为禽白血病病毒下属的J亚群(ALV-J)引发感染的DF-1细胞具有的抗病毒功效进行分析、研究,指出,其相关机制是黄芩苷能够具有特异性地促进靶向病毒内化,以减弱ALV-J颗粒引发感染发生的机率,但是,对ALV-J受体、病毒与DF-1细胞间彼此融合没有干扰。对于野生型乙型肝炎病毒细胞株,黄芩苷对其具有较为显著的保护、减弱作用,其对乙型肝炎病毒进行抑制的相关机制是对病毒蛋白模板、乙型肝炎病毒、DNA进行抑制。黄芩苷可以调节乙型肝炎病毒对肝细胞核因子进行的复制、依赖,对乙型肝炎病毒核糖核酸(HBV RNA)所发生的转录进行阻断。
1.2 抗肿瘤
在进行离体细胞培养试验期间,指出黄芩苷能够对骨肉瘤细胞进行抑制,并诱导细胞发生凋亡,这极有可能是提升、降低骨肉瘤细胞具有的CAS-3,对肿瘤中的各个新生血管进行阻断,进而调控好细胞的生长、凋亡。在肝癌裸鼠移植瘤中,黄芩苷能够对其肝癌组织中具有的CyclinB1进行抑制,另外,其还可以减少该类实验对象外周血中具有的甲胎蛋白。黄芩苷可以对肝癌细胞中的SMMC-7721细胞进行抑制,且呈现出剂量依赖性;其还能够对人肺腺癌细胞株A549进行阻断,这极有可能是由于降低基质金属蛋白酶-2、细胞间黏附分子-1。黄芩苷能够减弱肿瘤细胞具有的增殖活性,cofilin-1极有可能变成提升药物功效、作用最为核心的调控靶点;其还可以诱导结肠癌细胞出现衰老,在人结肠癌细胞中,提升其具有的孕酮,并增多其所诱导的蜕膜蛋白,让其能够被作为更为理想的抗氧化剂。Ren等[1]指出,黄芩苷可以对细胞周期G0/G1期进行阻断,以防止人早幼粒急性白血病细胞出现发育、生长,诱导细胞出现凋亡。Zhou等[2]指出,黄芩苷能够促进上皮细胞间充质发生的转化得以逐步逆转,以对乳腺癌进行抑制,这极有可能是因为降低β-连环蛋白。
1.3 抗炎
应用实时逆转录和聚合酶链反应(RT-PCR),在各类促炎基因发生的转录中,对黄芩苷对其具有的作用进行分析、研究,并应用Western印迹法,对核因子-κB促进相关蛋白得以激活进行检测,指出,黄芩苷能够在人软骨细胞中,对白细胞介素-1β所引发的各类炎性反应进行抑制,这是因为黄芩苷能够减少相关的促炎基因。Yang等[3]指出,对于白细胞介素-1β,其能够对CHON-001细胞带来炎性方面的损伤,而黄芩苷能够减弱该类物质所引发的各类损伤,增强细胞总体的活性。黄芩苷可以降低miR-126,使核因子κB 信号通路出现失活,以保护好CHON-001细胞,让其不会被白细胞介素-1β所侵袭。
1.4 肝保护
近几年,黄芩苷能够进行肝保护,这变成研究与分析的焦点。黄芩苷对于急性肝损伤、慢性肝损伤的模型大鼠都能够进行保护,这极有可能是因为调节好谷丙转氨酶、促进肝组织病理程度最大程度地得以改善。在把动物实验、细胞培养间进行联合后,分析、研究黄芩苷对于镉诱导下肝脏受损大鼠所进行的治疗,指出黄芩苷能够增强该类大鼠肝脏中具有的超氧化物歧化酶等总体的活性,此外,黄芩苷还能够减弱肝血窦、汇管区所受到的破坏。黄芩苷可以减少小鼠所出现的死亡,并减弱肝脏所受到的病理性损害,还可以减少谷丙转氨酶、肿瘤坏死因子-αmRNA、蛋白等,这极有可能是因为黄芩苷能够对核因子-κB进行抑制,使得肿瘤坏死子因子-α有所降低,全方位地发挥出抗半乳糖、脂多糖等方面的作用。对于黄芩苷,其对牛磺脱氧胆酸引发的肝细胞受损相关的作用、机制,该类物质会使得肝细胞受到较多的伤害,在应用黄芩苷后,细胞发生的坏死有所降低,凋亡蛋白Bax、Caspase-3/7也逐步降低,由此说明了,黄芩苷可以对牛磺脱氧胆酸引发的肝细胞受损進行阻断。此外,黄芩苷还可以对星状细胞进行抑制,并对胶原、纤连蛋白加以调节,由此说明了,黄芩苷能够减弱肝损伤模型发生的各类炎症、纤维化。
在黄芩中,具有许多黄酮类化合物,比如,黄芩苷、黄芩素等,其药理应用十分普遍、效果十分理想,且具有更为广泛的开发前景,研究、分析、应用的空间均更大。所以,近几年,许多学者、专家均已经对其各项药理作用进行各式各样的实验、分析、研究,并获得较多的进展。在这里,建议临床中在今后需要对黄芩进行更为全方位地研究、分析、开发,让其各个成分均可以给临床中给予更多的参考、帮助。
参考文献
[1] REN X,ZHANG Z.The downregulation of c-Myc and its target gene hTERT is associated with the antiproliferative effects of baicalin on HL-60 cells[J].Oncol Lett,2017,14(6):6833-6840.
[2] ZHOU T,ZHANG A.Baicalin inhibits the metastasis of highly aggressive breast cancer cells by reversing epithelial-to-mesenchymal transition by targetingβ-catenin signaling[J].Oncol Rep,2017,38(6):3599-3607.
[3] YANG X,ZHANG Q.Baicalin alleviates IL-1β-induced inflammatory injury via down regulating miaR-126inchondrocytes[J].Biomed Pharmacoth er,2018,99(2):184-190.