吕迁洲 左成淳
口服固体制剂从形态上主要可分为片剂和胶囊剂,从释药工艺可分为缓释、控释等形式。
片剂 采用渗透泵技术的常见控释片,如硝苯地平控释片、格列吡嗪控释片等,具有半透膜包衣,半透膜上有释放药物的小孔,药片在吸收水分后膨胀,其半透膜内外两侧形成较大的渗透压差,促进药物持续恒速释放。掰开服用会破坏渗透泵结构,使药物迅速释放,造成血药浓度瞬时增高,可诱发严重不良反应。另外,有的片剂生产时加入特殊的包衣膜或者特殊的骨架结构将药片整个包起来,掰开后特殊的膜或骨架结构被破坏,药物会迅速放出,就达不到缓释、控释的目的,甚至可导致药物中毒,因此,控释片不宜掰开服用。
部分缓释片是能掰开服用的,制剂工艺中包含微囊结构和某些骨架结构。需要注意的是,即使这类缓释片可掰开服用,服用前也应保持完整(整片或半片),不可咀嚼或碾碎服用。骨架结构比较复杂,不能一概而论。例如单硝酸異山梨酯缓释片中药物和骨架材料完全均匀地相互分散,可掰成半片吞服,但不可嚼碎。
常见的可掰开使用的缓释片包括:琥珀酸美托洛尔缓释片、单硝酸异山梨酯缓释片、丙戊酸钠缓释片、盐酸曲马多缓释片、盐酸维拉帕米缓释片等。
提醒:当医嘱要求服用半片剂量时,药片中如有压痕,建议沿着划分线掰开服用。然而,如果说明书中有类似于“整片吞服”“不可掰开或碾碎”等提示,即使片剂上有压痕,也不要掰开服用。
胶囊 大多数情况下,胶囊剂型,不管是肠溶剂型还是缓释剂型等,都建议整粒吞服,不建议掰开,否则可能达不到预期的药效,或使毒性增加。
例如,新型口服抗凝药达比加群酯胶囊虽然从名称上看,并不是肠溶或者缓释胶囊,但说明书上明确指出,如果去除胶囊外壳直接服用其中的颗粒,口服生物利用度可能会增加至75%(一般情况下达比加群酯胶囊口服后的生物利用度为6.5%),增加出血等不良反应风险。
因此,此药使用过程中应始终注意保持胶囊的完整性,不可打开胶囊而单独服用其中的颗粒(不可将颗粒溶于食物或饮料中服用)。
(摘自《家庭医生报》)