布洛芬的诞生

■陈一竹

人类与疼痛斗争的历史延续了数千年。据传，公元前1500 年，古埃及的医生们就发现咀嚼柳树皮可以减轻疼痛感。在古代中国，《神农本草经》《本草纲目》这些书中也有关于柳树叶可清热解毒的记载。到19 世纪，德国、意大利的科学家，从柳树皮当中分离提纯出了水杨苷和水杨酸用于镇痛消炎。德国化学家霍夫曼通过实验继续改进，1899 年，大名鼎鼎的“阿司匹林（Asprin）”诞生了。

阿司匹林开创出了一大类药物——“非甾体类抗炎药”。其中，最具代表性的就是今天的主角，布洛芬。

布洛芬的诞生可以说与阿司匹林息息相关。20 世纪50 年代，阿司匹林已作为主流止痛药使用，但它需要以非常高的剂量给药，副作用的风险很高，因此，人们希望寻找一种可以替代阿司匹林的非甾体类抗炎药物。

来自英国的斯图尔特·亚当斯出生于1923 年，16 岁时辍学在一家Boots药店（英国最大的连锁药店之一）当学徒。在此期间，斯图尔特对化学与药学产生了浓厚兴趣，再次踏上求学之旅，先在诺丁汉大学获得药剂学学位，后又在利兹大学获得药理学博士学位。1952 年斯图尔特再次供职于Boots，只不过这一次他不再是门店学徒而是成为一名科研人员。

斯图尔特的主要研究方向是类风湿性关节炎，当时针对这一类疾病主要使用类固醇类药物治疗，这种疗法虽有效但副作用很大，因此斯图尔特团队致力于研制副作用更小的抗炎镇痛药。他们决定从阿司匹林入手，反复合成不同的化合物。这样的实验持续了十年，他们测试了超过600 种化合物，为了测试药物效果，斯图尔特有时甚至亲自试药充当小白鼠。但可惜的是，无数次的希望与失望交替循环，他们并没有获得成功，但他们没有放弃，继续坚持科研。

一天，斯图尔特和团队刚刚合成了一种新化合物——对异丁苯丙酸，当时正好出现头痛症状的斯图尔特尝试服用了600 毫克，居然很快缓解了症状。兴奋的斯图尔特立即和团队一起继续推进研究工作。很快，对异丁苯丙酸通过临床试验并展示出很小的副作用。1962 年对异丁苯丙酸被授予专利，1969 年布洛芬在英国获得处方药许可，之后十几年布洛芬之名开始崭露头角，1983 年布洛芬作为非处方药得到普及，同年，斯图尔特以Boots 药理科学主任一职退休，而后，布洛芬的名字以其便宜的价格和快速镇痛作用渐渐传遍世界。

如今，世界各国都有许多不同公司、不同品牌生产出数万吨的布洛芬为人们缓解疼痛。布洛芬可以说是全球最畅销的药物之一，它的止痛、抗炎作用，拯救无数饱受发热、痛经、头痛、牙痛、关节炎等困扰的人们于水火之中。

而与布洛芬之名相比，领导研发了布洛芬的斯图尔特并没有那么广为人知，他的一生都致力于药物研究，还曾被授予大英帝国OBE 勋章，他本人也是一位“以身试药”的伟大研究者，他以自身十年枯燥反复的付出，为全世界无数人带来了副作用极小的镇痛希望。而即使离开世界，他的研究成果依然继续服务全人类。

主编信箱：rrj k365@126.com倾听您的声音