何首乌不同炮制方法对药理质量的影响

文 吴连清 （资阳市雁江区中医医院）

何首乌中主要含有二苯乙烯苷、矿物质、卵磷脂、蒽醌衍生物、脂肪、淀粉等有效成分，这些成分具有抗衰老、润肠通便、保肝、降血脂、抗动脉硬化以及强化机体免疫力等作用。近几年来，随着临床对中药药理质量研究的不断深入，发现何首乌不同炮制方法对其药理质量具有一定的影响，且不同炮制方法的效果均有所不同。本文就这一问题，将进行以下分析。

何首乌不同炮制方法对药理质量到底有什么影响呢？

相关研究表明，生何首乌经炮制后，其外表颜色会随着炮制时间的延长而不断加深，此时游离的蒽醌衍生物也在不断递增，蒸50h后，其中结合蒽醌含量降低。生何首乌经炮制32h后，其中游离蒽醌衍生物含量会达到最高值，因此，如若将生何首乌中游离蒽醌衍生物含量作为主要指标，炮制时间就应严格控制在32h。

相关研究表明，生何首乌在经黑豆拌蒸后，药物中大黄素、大黄素甲醚在甲醇溶液及乙醚溶液中含量均呈明显降低的趋势，并且炮制时间如增加，降低幅度便会越大。二苯乙烯苷含量同样也会随着蒸制时间的增加而出现降低的情况。因此，为了避免这种情况发生，应注意控制炮制时间。磷脂、还原糖、总糖含量则会随着蒸制时间的增加而呈递增的趋势，进而使得药物的补益作用加强。有关资料显示，生何首乌经炮制后磷脂成分含量呈明显降低的趋势，其含量又与不同炮制方法存在一定的关联，含量顺序排列为生何首乌＞酒制首乌＞豆制首乌＞清蒸首乌＞豆加酒制首乌。

经炮制后的何首乌，磷脂含量最高的还要属酒制首乌和豆制首乌，这与传统方法中豆制酒制为主是呈一致性的。何首乌中水溶性浸出物与淀粉粒的变化是一致的。通常情况下，符合中医药典规定的何首乌，对其采取偏光显微镜检查，均未见存在淀粉粒，而水溶性浸出物含量通常均＞18%。高效液相色谱特征图谱相关研究结果显示，生何首乌无论是采取炖、黑豆汁蒸或是清蒸，在经这些方式炮制后，均都会出现新的色谱峰，且随着炮制时间的不断增加，产生的色谱峰面积也会随之而慢慢增加。这表示，何首乌无论是采取哪一种炮制方式，经炮制后成分都会有质的变化。经过临床的分离、鉴别，发现经不同方法炮制后所产生的新化学成分分别为5-羟甲基糠醛、羟基麦芽酚。

经炮制后的何首乌具有增强细胞免疫、强化机体非特异性免疫的作用，九蒸九晒何首乌可促使肾上腺增重。经炮制后的何首乌能使肾上腺饥饿小鼠肝糖原积累量不断提升，与生何首乌相较要高出6倍左右。另外，生何首乌中含有的还原糖、非还原糖不能让肝糖原含量升高，生何首乌同样也不能使肝糖原升高。将何首乌放于120℃的环境下蒸8h，实施高压蒸法，在对血虚小鼠Hb、RBC恢复以及去肾上腺饥饿小鼠肝糖原积累等多方面具有相同的药效作用，但是经高压蒸法炮制后的何首乌在对血虚小鼠RBC增加方面相较于生何首乌明显更优。

在对大鼠血虚动物模型实施生何首乌和黑豆汁拌蒸制首乌、不同清蒸炮制首乌以及清蒸首乌醇提液药效差异研究对比时发现，生何首乌醇提部位不存在明显的补血功效；而经不同炮制方法炮制后的何首乌醇提部位其补血功效则具有较大的差异性；黑豆汁虽可以进一步强化何首乌的补血功效，这与其炮制工艺存在密切的关联。经炮制后的何首乌可以有效抑制血浆中甘油三酯、胆固醇值、总胆固醇以及游离胆固醇升高，同时还能促进血浆中高密度脂蛋白胆固醇与总胆固醇的比值提升，从而避免动脉粥样硬化。在生何首乌与经不同炮制方法炮制后的何首乌体外抑菌试验研究中发现，何首乌对多种致病菌均有一定的抑制作用，但是程度不一，其中生何首乌相较于其他经不同方法炮制而成的何首乌相比，其抗金黄色葡萄球菌作用力更强，但是黑豆汁炮制而成的何首乌对于白色葡萄球菌，地黄汁、酒蒸等炮制而成的何首乌对白喉杆菌具有较强的抑制力，且相较于生何首乌及其他制品明显更优。

在对生何首乌、黑豆汁拌九蒸九晒何首乌、黑豆汁拌蒸32h何首乌中所含的蒽醌类衍生物成分进行定性、定量分析后发现，蒸32h的何首乌颜色会变得乌黑发亮，且外观质量会更显著，其成分含量也会更适中。免疫药理指标表明，生何首乌、黑豆汁拌九蒸九晒何首乌、黑豆汁拌蒸32h何首乌，在小鼠免疫器官的重量、脏器重量降低、正常白细胞和免疫抑制剂所致的白细胞数量降低等对抗免疫抑制剂的作用、红细胞C3b受体花环和免疫复合花环以及腹腔句式细胞免疫功能的影响，要属黑豆汁拌蒸32h何首乌作用效果最好，其次为黑豆汁拌九蒸九晒何首乌，生何首乌则无明显影响。而以二苯乙烯苷及游离蒽醌衍生物作为主要指标，同样也是以32h炮制何首乌比其他时间炮制品更好。

通过测定何首乌不同炮制方法对其成分含量的影响试验中发现，炮制时间如若控制在70h内最适宜。而应用10%黑豆汁，抑或是10%黑豆汁加入15%黄酒的方式，其炮制效果呈一致性。

小结

何首乌具有降低胆固醇之效，因此无论是生何首乌还是不同方法炮制后的何首乌均能治疗高血脂症，由于生何首乌具有滑肠致泻等毒副作用，因此不能长期服用，通常临床用药多采用炮制后的何首乌。生、熟是炮制的关键所在，辅料在炮制过程中适用于辅助，从而制成可长久服用的利于治疗的药物。