话说头孢菌素大家族

高维新

抗生素是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物，在生活过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类次级代谢产物，是能干扰其他细胞发育功能的化学物质。现在临床常用的抗生素有：转基因工程菌培养液中的提取物，以及用化学方法合成或半合成的化合物。

抗生素一般可分为青霉素、头孢菌素、碳青霉烯、氨基糖甙、四环素、大环内酯和多肽等7类。头孢菌素类是目前广泛使用的一类抗生素。这类药可破坏细菌的细胞壁，并在其繁殖期杀菌，对细菌的选择作用强，而对人几乎没有毒性，具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点，即高效、低毒、临床应用广泛。根据抗菌作用的特点进行划分，头孢菌素大家族一般分为四代：

◆第一代代表药物头孢唑啉钠

本品对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、溶血链球菌、肺炎球菌等有较好的作用，对革兰阴性菌的作用也较强，但仅限于克雷伯菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌等，对铜绿假单胞菌无效。该药应用较广泛，其特点为相对耐药、高效、低毒，临床多用于治疗敏感细菌所致的下呼吸道感染（肺炎等）、尿路感染、胆囊炎、肝脓肿等疾病，但对脑膜炎无效。

◆第二代代表药物头孢呋辛钠

本品对包括产β内酰胺酶菌株在内的大多数葡萄球菌都有效，對链球菌、脑膜炎双球菌、流感杆菌、志贺菌等极有效。此药的肾毒性较第一代头孢菌素弱，临床用于治疗敏感革兰阴性菌所致的下呼吸道、泌尿系统、骨关节和皮肤等感染。

◆第三代代表药物头孢噻肟钠

较之第一、二代头孢菌素，本品对临床常见的革兰阴性菌作用更强，抗菌谱广，对脑膜炎球菌、淋球菌、大部分肠杆菌均有较高的灭菌效果。这与其对酶的高度稳定和对细菌的青霉素结合蛋白的高度亲和力有关。该药对革兰阳性菌的作用也较强，但并不优于第一代头孢菌素，临床多用于治疗敏感菌引起的感染，如脑膜炎、呼吸道及泌尿系统感染、菌血症等。

◆第四代代表药物头孢匹罗

本品对多种β内酰胺酶稳定，抗菌谱广，对铜绿假单胞菌的作用较强，与第三代头孢菌素相似，对氨基糖苷类耐药的铜绿假单胞菌，多数革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌等亦有效。但该药对脆弱杆菌类的作用较弱，金黄色葡萄球菌对本品耐药。头孢匹罗临床多用于治疗敏感菌所致的下呼吸道、复杂尿路、皮肤软组织等严重感染。

随着药物研究的不断深入，一个又一个头孢菌素药品依次被研发出来，逐渐形成了头孢菌素大家族。上述的四代头孢菌药物，并不是代数越高，临床治疗效果越好。医生会根据患者临床症状、受累系统、感染地点（如社区感染还是院内感染）选用适宜的抗生素，最主要还是根据病灶细菌培养和药物敏感试验，来确定如何用药。