认识新型沙坦类降压药

方健

高血压是目前十分常见的慢性疾病，特别是在老年群体中，我国60岁以上老年人的高血压患病率达49.1%。随着人们工作、生活、学习的压力越来越大，不健康的饮食、生活习惯越来越多，高血压也逐渐“年轻化”，青少年、中青年高血压已不再少见。

绝大多数的高血压患者需要终生治疗，一旦开始用药就不可随意自行换药、停药。如今市面上用于治疗高血压的药物越来越多，其中沙坦类降压药凭借降压平稳、较为安全等优点成为不少高血压患者的首选，也是目前使用量较多的降压药之一。

沙坦类降压药本质上是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，通过选择性的与血管紧张素Ⅱ受体结合，阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩，促进醛固酮分泌，达到降低血压的目的。此类药物可平稳有效降压，逆转心肌肥厚，减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构，改善高血压患者胰岛素抵抗，促进尿酸排泄，从而显著降低心脏和脑卒中血管事件发生的危险。研究结果还显示，沙坦类降压药可降低高血压患者心血管事件的风险，降低糖尿病或肾病患者蛋白尿及微量蛋白尿水平。

“老前辈”各有优势

据中国高血压治疗指南推荐，沙坦类降压药尤其适用于伴有糖尿病肾病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、代谢综合征的患者，及心房颤动的预防。并且，沙坦类降压药没有普利类降压药引发刺激性干咳的副作用，所以适用于那些用普利类降压药引起咳嗽或对普利类降压药不耐受者。

临床常用的沙坦类降压药包括缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄贝沙坦等，它们可以说是沙坦类降压药当中的“老前辈”。

缬沙坦在沙坦类药物中降压强度适中，疗效持久。它有心血管保护作用，而且能够改善糖代谢，降低尿蛋白，适用于伴有糖尿病、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死或肾病的高血压患者。

氯沙坦是第一代沙坦类药物，降压持久度不如缬沙坦，但是除了可以治疗高血压和糖尿病肾病，还可以降尿酸，高血压合并高尿酸血症的患者可以选择氯沙坦。

替米沙坦作用持久，对受体亲和力强，疗效确切，降压持久，副作用少，适合高血压伴心血管疾病的患者服用。

厄贝沙坦是国家药监局批准的可以用于治疗高血压合并2型糖尿病的抗高血压药物，降压作用较氯沙坦和缬沙坦强。

“新成员”更具特色

下面给大家介绍下新型的沙坦类降压药——阿利沙坦酯，它是我国在氯沙坦的基础上自主研发的第一个沙坦类降压药，具有以下特点：

1.降压作用平稳

同其他沙坦类降压药一样，阿利沙坦酯降压作用平稳，起效较慢，一般需要数周才能达到最大作用，适合长期服用。阿利沙坦酯的降压作用是所有沙坦类降压药中最平稳的，每天服用1次即可。但需要注意的是，食物会影响其吸收，因此不要与食物同时服用。

在“阿利沙坦酯治疗高血压合并稳定型心绞痛疗效观察”的临床研究中，将90例高血压合并稳定型心绞痛患者随机分为观察组和对照组各45例，分别给予阿利沙坦酯和厄贝沙坦口服治疗，6周后比较两组的降压效果和心绞痛改善情况。结果表明，阿利沙坦酯的降压效果比厄贝沙坦更好。研究结果认为阿利沙坦酯具有较好的降压效果，并可减少高血压合并稳定型心绞痛患者的心绞痛次数。

2.降压同时可降尿酸

阿利沙坦酯可以抑制肾小管中尿酸转运体，从而阻止尿酸重吸收，在降压的同时，兼具降尿酸作用，减少发生痛风的风险。在“阿利沙坦酯和缬沙坦治疗高血压病合并高尿酸血症效果比较”的临床观察中，阿利沙坦酯与缬沙坦在降血压疗效相当的情况下，采用阿利沙坦酯片治疗高血压合并高尿酸血症临床疗效确切，可明显降低尿酸。

3.肠道代谢，减轻肝脏负担

与其他沙坦类降压药不同，阿利沙坦酯不经过肝脏代谢，而是经胃肠道吸收后，可在体内被水解酯酶水解为活性代谢产物5-羧酸洛沙坦（EXP-3174）而起作用，这一点与氯沙坦相似。但氯沙坦口服吸收后需经肝内CYP2C9和CYP3A4 酶代谢，而阿利沙坦酯则在胃肠道经酯酶水解，不需肝药酶代谢，可很大程度减轻高血压患者的肝脏负担。

4.不良反应少

阿利沙坦酯耐受性较好，一般不良反应轻微而短暂，常见头痛和头晕。而且因其不经肝脏代谢，与氯吡格雷、华法林、阿托伐他汀等肝药酶代谢药物合用不会有相互作用，也降低了发生不良反应的风险。

有学者曾进行“阿利沙坦酯治疗老年轻—中度原发性高血压的有效性和安全性观察”的研究，将60例轻—中度高血压老年患者随机分为阿利沙坦酯组和缬沙坦组，治疗前及治疗12周后监测诊室血压（CBP）、心率、心电图、血常规、尿常规、生化指标，治疗前与治疗12周结束后行24小时动态血压监测（ABPM），结果发现两组患者不良反应轻微，均能自行缓解，但在引起转氨酶升高方面，阿利沙坦酯更安全，进而得出结论：阿利沙坦酯治疗老年轻-中度高血壓疗效是安全、有效的。

总之，作为我国自主研发的新型降压药，阿利沙坦酯具有平稳降压、可降低尿酸、不良反应少、安全性高等多个优点，对于高血压合并高尿酸，或肝肾功能轻度异常，或合并冠心病者，尤其安全有效。当然，对高血压患者来说，是否可以使用阿利沙坦酯需由专业医生综合考虑决定，并在医生指导下规范使用，同时注意定期复诊体检；切忌自行换药、停药。