浅析在药物合成中绿色化学应用(1)

何毅

摘要：新时期背景下，随着绿色化学概念不断深入，在社会领域中得到了广泛的应用。作为化学中非常重要的组成，药物合成是非常关键的。在实践中为了将药物合成的作用发挥出来，满足环境的适应性，提升人体健康，就需要不断的将相关的绿色概念引入该环节中，对传统合成工艺进行优化，将药物合成的价值体现出来。基于此，为了提升药物合成的应用效果，本文结合实际，在阐述绿色化学特点的同时对药物合成在绿色化学中的应用要点进行研究。以期分析后，可给该领域的工作者提供些许帮助。

关键词：药物合成;绿色化学;技术应用

引言

所谓的绿色化学，也可以叫做環境友好化学或清洁化学。借助化学技术和方法，全面消除可能会损害人体和环境的各项元素。这些元素主要是在使用的过程中产生的，源头上控制有毒物质的排放。除了自身具有较高的环境效益之外，还拥有较好的经济价值。不仅将材料的利用率提高至最高水平，还能够满足未来可持续发展的整体需求。

1绿色化学特点

作为一种低污染、低耗能的绿色化学物质，它能够达到良好的生态平衡。这种技术具有以下几点特征：

①原料的绿色化。在选择化工原料时，通常会选择具有较高标准的物质。常见的有合成异清酸酯。在较高的光气毒性影响下，会给环境和人体带来严重的危害。倘若选择的是一氧化碳，能够将环境的危害降至最低水平。

②生物技术与催化剂的融合。新型催化剂和生物技术的融合有助于缓解当前的环境问题。在使用生物型催化剂的过程中，能够为绿色化工合成提供保障。为了能够更好的提升技术性能，化学合成一般在温和的水溶液中进行。比如传统的Friedel-Crafts酰化反应，一般会选择AlCl3作为主要的催化剂。这是一种性质较强的物质，一旦遇水就会发生严重的肢解。在这样的情况下，整体的腐蚀性较强。根据不完全统计，在生产每吨酰化产物的过程中，会产生3t左右的酸性铝盐废弃物。在这样的情况下，会形成大面积的资源浪费。与此同时，给周围的环境带来严重的破坏。如果使用EPZG催化剂，可以减少大约九成的用量。这种物质是一种无毒催化剂，所以不会给周围的环境带来严重的影响，并将耗能降低到最低水平。

③利用率高。绿色工艺能够将污染物降至最低水平。一方面可以提高原材料的基本利用效率，另一方面可以降低资源损耗。

④产品安全。借助绿色化学工艺，生产出低毒、易分解的化学品，只有这样才能够提升整体的安全效果。总地来说，绿色化学的核心内容在于原子经济性，能够提供更好的环境选择。

2绿色化学在药物合成中的应用

在目前的绿色化学中，我们应该随时关注原子经济性、环境友好介质以及手性合成三个部分。

2.1原子经济性应用

美国化学家Trost提出了原子经济性的概念，他认为合成效率的影响因素主要是原子的自身经济性。所以，在日常的合成过程中，尽量减少基团和离去基团的使用。在目前的状况下，我们要充分发挥材料中的原子效果，确保整体的经济效益。在1991年之后，这种理论已经得到了有效的推广，并取得了阶段性的成果。在合成布洛芬药物的过程中，早期是以异丁基本作为主要的原料。按照六大步骤，在复杂纷繁的反应环节中出现大量的材料损耗。由于原材料的原子利用率没有大于50%，使得生产环节中会产生成批的无机盐，给周围的环境带来严重的影响。美国Hoeehst-Celanese公司和Boots公司共同合作，借助原子经济原则改进当前的生产工艺。采用IBPE的碳化，及时合成布洛芬。在整个反应的过程中，应该按照以下三步进行，只有够保证原子的利用率超过80%。如果回收乙醇，回收率就会高达95%。具体情况详见表1。

2.2.手性合成应用

作为一种典型的生物活性手性化合物，药物和周围的各种受体发生相互作用。在这样的状况下，可以通过不同方式实现效能的提升。在制备药物的过程中，一般会选择合成工艺作为主要的方式。经过合成阶段，及时拆分和获得药物。从绿色化学角度的情况来说，以上的各种合成路径都会给周围的环境带来严重的影响。只有通过手性合成才能够达到相应的功能。目前，当前的研究新趋势在于催化的不对称合成。不对称催化可以确保医药研究的中间体能够处于稳定状态，有助于改善当前的合成环境，避免出现严重环境污染。与此同时，也未给人类的身体健康带来危害。不对称催化氢化和酮的不对称是目前手性合成的两种内容。美国科学家充分发挥过渡金属的性质，对手性分子进行氢化处理。之后孟山都公司借助这种性质，人工合成了L-多巴，为治疗帕金森症提供了可能。日本科学家野依良治借助氢化反应实现了更高层次的升级，提升了立体的选择性。至于那些不对称的催化合成内容，高效性和实用性较为明显。以上的研究成果在抗生素、抗癌药物的使用中应用广泛。其基本疗效在整个药物内部发挥着更高的作用。故而在绿色化学中通过药物合成能够提升工艺的安全性与质量，因此，在具体工作开展时需要考虑到药物合成的性质，并且做好技术工艺的控制，如此，才能保证效果满足实际需要。

2.3清洁反应介质的应用

合成药物的工艺应该涉及到多个领域。所涉及的溶剂大多属于易燃易爆，有毒易挥发的溶剂。作为绿色化学工艺，应该将其研究重心集中在降低工艺对人体和环境的危害上。在反应介质的绿色化学中，我们要发挥更高层次的优势。从目前的情况来看，清洁性反应介质要结合许多层面的物质内容。如果超临界的二氧化碳能够发挥其自身的特征，可以有效地保证施工环境的环保安全。目前，在医药和化学领域内部，这种工艺已经得到了广泛的应用。有机反应在整个水相中整体的操作步骤相对简单，由于易燃易爆性较弱，因此不需要添加额外的保护和去保护。除此之外，还能够进行高效的回收和利用。不足的离子液很难适应当前的实际需求，所以要深化内部的研究工作。无溶剂反应就是能够将原材料和反应物进行处理的一种溶剂。在熔融状态下，原材料试剂能够发生明显的化学反应。固体表面反应具有三种类型，无溶剂是其中最具典型的，具有较高的收益和较低的能耗。

3结语

总的来说，在化学学科发展的过程中，绿色化学是主流方向，采取绿色合成工艺进行药物制备，能够切实的提升原子的利用率，能够有效控制废弃物的增长，并且能够在一定范围内控制药物合成给人体与环境造成影响。对于药物合成的绿色化而言，其属于一种持续改进的过程，因此，作为工作人员与研究工作者，需要不断的更新理论、引入方法，对现有的方法进行优化创新，从而构建出具备科学性、经济性、安全性的药物合成工艺。

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