栀子的化学成分与药理作用

胡清宇(山西药科职业技术学院，山西 太原 030031)

0 引言

栀子别名白蟾、山栀、黄栀子，最早记载在《神农本草经》中[1]，是一种茜草科类植物栀子 (Gardenia jasminoides Ellis) 成熟、干燥的果实，栀子的生长地主要在我国的长江以南地区，在我国的周边国家地区越南、缅甸、印度等也有种植[2]。世界范围内，栀子的种类多达250多种，而我国从古至今有记载的有5种，分别是大叶栀子、水栀子、卵叶栀子、狭叶栀子、黄栀子。栀子是喜温暖湿润环境，喜好阳光但不能长时间被太阳照射，比较适合在疏散、肥沃、排水好的轻粘性酸性土壤中生长，能抵抗有害气体的侵蚀，栀子的萌芽能力强，属于弱酸性花卉[3]。栀子味道苦涩，根据中医理论内服能起到凉血解毒、清热利尿、泻火除烦的作用，而栀子外用可用于消肿止痛[4]。

1 栀子的化学成分分析

当前，众多学者通过运用现代分析仪器对栀子的化学成分进行了详细的研究，对其所含的化学成分有了充分的了解。

1.1 萜类

从栀子中提取分离得到的萜类物质有十几种，包括环烯醚萜类、二萜、三萜等，环烯醚萜类则有栀子苷、去羟栀子苷、异羟栀子苷、山栀子苷等[5]，是环戊烷的衍生化合物，具有极大的药用价值。三萜类成分有熊果酸、铁冬青酸、栀子花乙酸等多种化合物[6]。其中栀子苷传统方法则是采用水与醇进行分离提取，待杂质去除后进行硅胶柱色谱分离，这样不仅花费时间长，而且产率较低，得到的栀子苷浓度也十分有限，新的提取工艺则是通过乙醇处理栀子液内的非有机盐类，而后再利用水溶液中两相提取工艺 进行分离提纯，新的工艺更适合于当下工业化生产。

1.2 栀子黄色素

栀子黄色素主要由藏红花素和藏红花酸等二萜类成分构成[7]，栀子黄色素是一种亲水性化合物，主要用于果汁、酒类等食物的着色，其提取和保存有五点注意条件：第一，提取用水最佳，温度处在室温下即可；第二，无论在酸性还是碱性条件下，栀子黄色素的颜色都不会发生大的改变；第三，栀子黄色素可与食品中的有机酸、无机盐等成分共存而不产生化学反应，且有又不影响食品质量；第四，栀子黄色素在强光、高热等环境下不能稳定存在。

1.3 栀子蓝色素

栀子蓝色素是栀子黄色素在酶的催化作用下发生聚合反应的化合物，该类物质的水溶性极强，且可同样作为着色剂进行使用，影响栀子蓝色素的化学稳定性的因素主要有四点：其一，溶液的pH值，其在弱碱性的溶液中稳定性最佳；其二，溶液的温度，溶液温度在60～90 ℃之间是最佳；其三，光照强度，太阳最合适光照强度在5 000～2 000 lx；其四，溶液内的氧化剂与还原剂的浓度影响。

1.4 栀子花精油

栀子花自带有一定浓度的花香味，通过对栀子花提炼而成的花精油是化妆品、香皂以及香水等生活个人用品的原料之一。栀子花提炼而成的精油化学物质不稳定，在长时间高热的情况下容易分解变质。栀子花精油则是采用超临界二氧化碳萃取法，在接近室温的条件下提取而得到浅黄色透明液体。

2 栀子的药理作用

栀子经分解萃取提炼得到的物质具有多种药理作用，本文逐一对其进行分析。

2.1 降低体内血糖

在古代医书典籍里，栀子的主要用于治疗“消渴”，而在使用现代的科学技术手段对其分析，发现栀子有多种医疗用途。在小白鼠糖尿病临床医学试验上发现，α-葡萄糖苷酶是小白鼠体内的主要糖类水解酶，小白鼠体内的碳水化合物在酶的催化作用下可转化成葡萄糖，并进入血液中，使得血液内的血糖含量上升，而在栀子液提取得到得黄色素可有效抑制α-葡萄糖苷酶得生成，降低小白鼠体内碳水化合物的转化反应，使其体内的血糖含量得到明显减缓上升，而且栀子液内的萜类物质，如栀子苷，则可激活小白鼠体内的激活AMPK、乙酰辅酶A合成酶，在合成酶作用下，能够有效抑制磷酸烯醇丙酮酸羧化反映以及葡萄糖-6一磷酸酶的活性，从而达到调节小白鼠体内葡萄糖的代谢，同时栀子苷可与胰腺β细胞，刺激胰岛素的分泌，也可促进葡萄糖的分解，并可在一定程度上起到对胰岛细胞的保护作用。此外，栀子液内提取得到的京尼平具有改善小白鼠由于高脂饮食引起的肥胖症，提高肝线粒体的功能。

2.2 防止动脉粥样硬化

动脉粥样硬化大多是由于体内的脂肪代谢功能障碍或者发生炎症引起，动脉粥样硬化病理表现主要有血管平滑肌发生增生、迁移或者转化。栀子提取物具有一定的抗炎、防止血管平滑肌增生的作用，具有非常重要的医用价值。

低密度脂蛋白是胆固醇的主要运载工具，可将胆固醇通过血液运送至人体的外周组织细胞，在酶作用下转化成具有氧化活性的低密度脂蛋白，当具有氧化活性的低密度脂蛋白含量增多时，则极其容易将胆固醇固积在动脉血管内壁，造成动脉粥样硬化。而栀子内萜类物质-栀子苷则可非常显著降低血液的胆固醇的含量，防止胆固醇在动脉血管内壁的固积，从而起到调节动脉粥样硬化的功能。

2.3 保护大脑神经

大脑缺血极容易造成脑部的神经损伤，而造成脑部缺血的原因则主要是身体发生炎症刺激脑部。栀子单味中药则能起到减小脑梗死面积、修复受损脑神经元、增强脑部神经功能的作用。通过栀子提炼得到的栀子苷等萜类物质则可在身体发生炎症时，抑制脑部的游信号通路，使脑部神经免受炎症的刺激性损害。此外，栀子苷还能在大脑缺血情况下，降低脑部神经细胞缺氧诱导因子的活跃度，以达到缓解神经元细胞死亡。而且。栀子苷也可增强体内抗炎作用，在脑缺血的情况下，促进脑损伤恢复。

对于神经退化引起的大脑神经损伤。栀子在古代医学典籍里便注解有益智开窍功效，而经过现代医学分析表明，栀子苷能够调控细胞关键靶点的功能，影响细胞内部基因转录，降低细胞对类固醇的活性，整体上调节神经细胞的代谢，从而达到治疗神经退化引起的大脑神经损伤的作用。

2.4 治疗肿瘤

栀子的萜类化合物京尼平能够阻碍前列腺细胞内的解偶联蛋白2号基因的表达，抑制癌细胞的生长、增值，并诱导癌细胞的快速凋亡，打乱癌细胞病变周期的进程，这些是栀子能够在一定程度上实现治疗肿瘤的重要作用机理以及原因。

2.5 抗菌作用

由栀子制作而成的药液能够有效抑制金黄色葡萄球菌、霍乱杆菌、结核杆菌等菌类的活性生长，而从栀子中提取得到的醇类物质则能够降低大肠杆菌、侧耳真菌等菌类的活性。除此以外，栀子还具有灭杀血吸虫病，增强身体抵抗埃可病毒的作用。从栀子内提取的黄色素也可在一定程度上加速杆菌细胞的死亡，从而有效抑制枯草芽孢杆菌的生长。

3 结语

综上所述，栀子的医用价值十分丰富，可治疗多种医学上的疑难杂症，比如降血糖、防止脉粥样硬化、抗肿瘤、保肝利胆、保护大脑神经、治疗抑郁等。我国的栀子资源十分丰富，江西、湖南、湖北、浙江等地都有广泛种植。随着现代医学技术的进步，对栀子的化学成分解析更加清晰，其治疗疾病的机理的逐步深入研究，如对不同栀子制剂中主要起效成分进行定量控制，栀子的价值将得到更大程度的利用，未来也将更好的造福人类的健康。