替格瑞洛在不稳定型心绞痛患者中的应用效果及安全性观察

沈阳二四五医院（110000）孙拓

1 资料和方法

1.1 临床资料 将2016年12月～2017年12月期间收治的62例不稳定型心绞痛患者随机分为两组，各31例。对照组男14例，女17例，年龄63～69岁，平均年龄(65.3±4.2)岁；观察组男15例，女16例，年龄62～73岁，平均年龄(65.4±3.9)岁，两组一般资料对比无统计学意义(P>0.05)。

1.2 方法 对照组使用阿司匹林(生产厂家：大同市利群药业有限责任公司；批准文号：国药准字H14022744)联合氯吡格雷(生产厂家：湖南迪诺制药股份有限公司；批准文号：国药准字H20143424)治疗，阿司匹林首次服用300mg，后每次服用100mg；氯吡格雷首次服用0.3g，后每次服用0.075g，1次/天。

观察组服用阿司匹林联合替格瑞洛(生产厂家：深圳信立泰药业股份有限公司；批准文号：国药准字H20183320)治疗，其中阿司匹林与对照组相同；替格瑞洛首次服用180mg，后90mg/次，2次/天。两组均治疗12个月。

1.3 疗效判定标准 治疗效果：心电图恢复正常、心绞痛全部消失为显效；心电图和心绞痛症状明显改善为有效；心电图和心绞痛无改变为无效。总有效率=显效率+有效率。观察并记录两组患者不良反应发生情况(牙龈出血、皮下出血点、轻度呼吸困难)。治疗第1、12个月心绞痛每周发作次数、每次发作持续时间。

1.4 统计学处理 数据应用SPSS18.0进行分析，治疗总有效率、不良反应发生率用（%）表示，行X2检验，心绞痛每周发作次数、每次发作持续时间（±s）表示，行t检验，P＜0.05提示有显著差异。

2 结果

2.1 治疗效果 观察组总有效率（90.32%）高于对照组（70.97%），有统计学意义(P<0.05)。

2.2 心绞痛每周发作次数、每次发作持续时间 两组治疗1个月每周发作次数、每次发作持续时间对比无统计学意义(P>0.05)。治疗12个月后，观察组患者心绞痛每周发作次数(1.7±1.1)次、每次发作持续时间(2.1±1.2)min优于对照组(2.7±1.2)次、(3.6±1.3)min，有统计学意义(P<0.05)。

2.3 不良反应 观察组发生牙龈出血1例，皮下出血点1例，轻度呼吸困难1例；对照组发生牙龈出血2例，皮下出血点1例，轻度呼吸困难1例。观察组不良反应发生率9.7%和对照组的12.9%相近，组间对比无统计学意义(X2=2.31，P>0.05)。

3 讨论

氯吡格雷是一种ADP受体阻滞剂，主要通过肝脏代谢，代谢产物为羧酸盐衍生物。研究显示[1]，服用75mg氯吡格雷后，血药浓度大约在1h后到达最大值(30mg/L)。该药物属于药物前体，通过氧化作用形成2-氧基-氯吡格雷，经水解后成为活性代谢物(一种硫醇衍生物)。氧化作用主要由细胞色P450同功酶2B6和3A4调节，1A1、1A2和2C19也有一定调节作用。氯吡格雷进入机体后通过与血小板膜表面ADP受体结合，导致纤维蛋白原无法与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa受体结合，进而实现抑制血小板聚集目的。相关研究显示[2]，氯吡格雷抑制血小板聚集能力明显强于阿司匹林，且耐受性好，副作用低。由于氯吡格雷抑制血小板聚集是通过选择性抑制二磷酸腺苷血小板膜受体结合发挥作用，所以存在以下劣势：氯吡格雷对受体作用不可逆；氯吡格雷是通过肝脏代谢；氯吡格雷在抑制血小板聚集时因个体差异而效果不同，甚至对一些患者不起作用。替格瑞洛属于新型的P2Y12受体抑制剂，是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物不需要竞争即可抑制P2Y12受体，从而实现血小板抑制作用，同时对受体产生作用可逆，患者停药后，可快速恢复血小板功能。此外，替格瑞洛属于非前体药物，可不经过肝脏代谢激活酶，起效更为迅速。

本次研究结果显示，观察组治疗总有效率高于对照组，同时每周心绞痛发作次数、每次发作持续时间均优于对照组。所得结论与相关研究结果相近，提示，治疗不稳定型心绞痛患者采取替格瑞洛治疗效果优于氯吡格雷。

综上所述，替格瑞洛治疗UAP效果显著，具有较高的安全性和应用价值，值得进一步推广应用。