药物制剂稳定性的影响因素及优化策略探寻

陈浩 赵宇

【摘要】针对当前药物制剂的使用情况，本文对其影响因素及优化策略进行浅显的分析，旨在提高药物制剂稳定性，使临床治疗的安全性、有效性得到基本的保障。

【关键词】药物制剂;稳定性;影响因素;优化策略

【中图分类号】R943 【文献标识码】A

药物制剂稳定性主要强调药物体外特征，要求药物从制备、储存以及临床使用的全过程均要保证稳定性。药物制剂稳定性与否，直接影响药物使用过程中的安全性与有效性，如果药物制剂容易发生降解、变质等问题，轻则影响临床治疗效果，降低药物制剂的使用价值，重则产生毒副作用，导致患者的身心健康与生命安全受到威胁，甚至出现死亡的悲剧。由此可见，强化药物制剂稳定性是极其重要的，相关部门及行业应予以足够的重视，运用可行性的手段增强药物制剂稳定性，致力于提高药品质量及临床功效。

1 药物制剂稳定性的影响因素

1.1处方因素

对于一些处方复杂程度较高的药物来说，其稳定性十分容易受到处方的影响，如制剂的pH值、离子强度以及溶酶等。首先，pH值的影响。如果药物制剂为酸性催化的药物，pH值可起到调节水解速度的作用，或是依据实际需求对药物制剂的pH值进行调整。另外，pH值还会影响药物的氧化反应，如果处方的pH值较低，药物氧化反应缺少显性因子，导致后续的工作受到影响[1]。其次，离子强度的影响。为了更好地加快药物制剂的讲解速度，通常加入电解质于药物制剂中，但加入电解质后发现，在离子强度的影响下，药物制剂的稳定性会发生变化，如果药物制剂中的强度越强，制剂的降解反应速率将会大大加快。最后，溶酶的影响。据了解，溶酶的介电常数与极性均会影响药物的降解反应，进而影响药物制剂稳定性，若溶酶介质的极性越低，其水解速率将会减慢;极性越高，其水解速率将随之加快。

1.2外部因素

1.2.1温度

实践证明，药物制剂在进行化学反应时，反应速度与温度之间呈正比例关系，当温度升高10℃，反应速度会在原有的基础上增加2-4倍。由此可见，如果温度过高，将会对药物制剂的稳定性造成严重影响。

1.2.2湿度

如果说温度是影响药物制剂稳定性的主要原因之一，那么湿度会稳居第二的位置。其原因在于一些化学和物理反应需要水的参与，所以环境中的湿度或水分会对药物制剂稳定性造成一定的影响，尤其是一些化学稳定性较差的固体药剂、如维生素C、硫酸亚铁等，若所处环境湿度较大，水分较多时，其稳定性便会受到影响，进而发生降解反应。

1.2.3光照

对于药物制剂而言，光照具有一定的辐射，如果药物受到阳光长时间的照射，便会发生氧化反应，破坏其稳定性。研究发现，对光照较为敏感的常见药物有以下几种，包括叶酸、吗啡、维生素A、维生素D以及维生素B12等。

1.2.4空气

空气是众多气体的混合体，具有复杂多样的特点。在空气中，尽管氧气、氢气等气体较为稳定，但与药物制剂接触后，会发生不同程度的化学反应，实验室证明，如果空气中的氧气与药物制剂发生反应，药物体积、颜色和性质均会发生不同程度的改变，导致其稳定性遭到破坏[2]。

1.2.5包装材料

通过调查研究了解到，药物制剂稳定新性的影响因素除了与温度、湿度、空气和光照有关外，还与包装材料有着直接关系。如果药物制剂的包装不完善，没有良好的密封性，药物极易受到外界环境的影响。此外，如果包装材料与药物制剂的属性不符，其稳定性也会因材料中的某种成分而发生改变。

2 解决药物制剂稳定性问题的可行性策略

2.1革新药物剂型与生产工艺

首先，若藥物制剂容易发生水解反应，制药企业可根据药物制剂适应的稳定性因素将其改为固体形态，如颗粒剂、片剂等，另一种方式为实现吸水性强的物质与易水解药物制剂之间的相互混合，比如说使用二氧化硅做干燥剂来提高阿司匹林片剂的稳定性;其次，部分药物制剂会在温度、湿度和阳光等因素的影响下发生降解反应，使其稳定性遭到破坏，这时可以通过压片工艺和包衣工艺进行解决，比如，利用乳糖和微晶纤维素将维生素C进行压片和包衣处理，以保证其稳定性。

2.2选择适宜的贮存环境

因药物制剂的成分、配比等存在着一定的差异，所以适宜的环境也不尽相同，为了保证药物制剂的稳定性，使其更好地应用于临床中，就要根据药物制剂的属性选择恰当的贮存环境。如果药物制剂容易发生氧化反应，在贮存前要通过加热的方式除去容器中的氧气，并将惰性气体注入其中，密封贮存;对于固体药物制剂来说，可以通过真空包装的方式进行贮存[3]。需要注意的是，不论采用何种方式贮存药物制剂，都应严格控制温度、湿度以及药物制剂的含水量。

2.3制备稳定的衍生物

通常情况下，药物制剂的水溶性越小，其稳定性越高，越不容易发生降解等情况。故此，制药企业可以根据药物制剂的性质选择合适的制备手段，对于一些水溶性较大的药物制剂，可将其制备成为稳定的衍生物，如将阿托品硫酸化制备成硫酸盐，维生素（A、E）制备成醋酸，维生素C制备成苯盐酸酯等。

2.4改善包装及贮存流程

基于包装材料对药物制剂稳定性造成的影响，制药企业应予以重视，在日常的生产和研究中，着重改善药物的包装，同时选择科学的贮存方式。若药物制剂对阳光较为敏感，应贮存于阴暗处;若对潮湿的空气、水较为敏感，应贮存于干燥处[4]。此外，在包装药物时，应以药物制剂的性质为依据，选择相适宜的包装材料，同时要注重包装方式的科学性与规范性。

3 结束语

综上所述，药物制剂不仅仅是临床治疗的必需品，同时也是维护患者健康与生命安全的重要保障。基于多种因素对药物制剂稳定性造成的影响，相关部门及企业要给予重视，采用行之有效的策略进行解决，只有这样才能保证药物制剂的安全性与有效性，提高其临床使用价值。

参考文献：

[1]丁晓波.影响药物制剂稳定性的因素及解决策略[J].医药卫生（文摘版），2016，（03）：76-76.

[2]初香芝，刘丽娜.药物制剂稳定性的影响因素及优化策略分析[J].心理月刊，2019，14（05）：124-124.

[3]张小梅，周倩倩.影响药物制剂稳定性的因素及解决策略[J].商品与质量， 2016，（21）：92-93.

[4]宋琳琳.影响药物制剂稳定性的因素及解决策略[J].科技展望，2015，（20）：262-262.