辣椒素的抗疲劳作用及其作用机理研究进展

贾为华

(焦作师范高等专科学校，河南 焦作 454000)

辣椒(CapsicumannuumL.)，隶属于茄科辣椒属，为一年生或有限多年生草本植物，因其独特的口感和辣味深受人们的喜爱[1]。辣椒不仅是不可或缺的蔬菜和佳肴调味品[2]，也具有一定的药理作用，具有暖胃驱寒、促进血液循环、健脾、助消化、降脂减肥等功能[3]。辣椒素(capsaicin，分子式C18H27NO3)，又名辣素、辣椒碱，是辣椒中主要的辛辣成分和重要的生物活性成分[4]。辣椒素是一种天然的食品添加剂、着色剂，是生活中常见的辣味调味料，如在辣味火锅、辣味酱品、日用调味品、辣味油炸品等中较常见。辣椒素作为辣味调味剂不仅可以克服传统的辣椒制品如辣椒粉、辣椒油、辣椒酱等辣味不足、易质变、保存困难等缺点，而且具有使用方便、有效成分利用率高、易控和易保存等特点[5]。此外，辣椒素还具有较强的抑菌、杀菌特性，对食品中常见的细菌、酵母和霉菌等都具有一定的抑制作用，因此辣椒素也是潜在的天然无毒害的食品保鲜剂[6]。大量的研究表明，辣椒素在药理上也具有广泛的生物活性，例如消炎(anti-inflammatory)、抗癌(anti-cancer)、止痛(analgesic)、抗氧化(antioxidant)、抗肥胖(anti-obesity)和抗疲劳(anti-fatigue)等特征[7-10]。其中，辣椒素的抗疲劳特性及其作用机理一直备受广大科研人员的关注。本文针对目前辣椒素的应用及其抗疲劳机理进行了阐述，旨在为辣椒素在食品和药品领域的应用提供一定的依据。

1 辣椒中辣椒素的提取与应用

早在1876年，Thresh就分离提取了较高纯度的辣椒素；辣椒素的化学成分是在1919年由Nelson确定的；随后在1930年Spath和Darling完成了对辣椒素的人工合成。目前，天然的辛辣物质是由一系列的辣椒素类物质构成的。辣椒素类物质的主要成分为辣椒素(capsaicin)、二氢辣椒素(dihydrocapsaicin)、降二氢辣椒素(nordihydrocapsaicin)、高辣椒素(homocapsaicin)和高二氢辣椒素(Homodihydrocapsaicin)等，其中前二者的含量之和约占总体的90%。

图1 辣椒素类物质的分子结构式Fig.1 Molecular structure of capsaicinoids

目前，辣椒素的提取方法主要是溶剂提取法、超声波辅助提取法、微波辅助提取法、酶提取法以及超临界CO2萃取法，见表1。除了以上从辣椒中提取辣椒素的方法外，辣椒素的来源还有化学合成法以及生物细胞制取法等[24-27]。

表1 辣椒素各种提取方法的原理及其优缺点Table 1 The principles, advantages and disadvantages of capsaicin extraction methods

辣椒素在食品、保健品和医药领域中的应用广泛，可作为天然的食品加工剂、辣味调节剂以及防腐剂；药理研究证明辣椒素不仅有助于抗炎、减肥、抗癌、降低胆固醇等，而且能降低餐后的胰岛素含量，同时也能起到降糖、降脂的作用[28,29]；另有研究报道富含辣椒素的饮食可能具有降低阿尔茨海默症(Alzheimer's disease，AD)相关的血液标志物，并对认知功能具有保护性作用[30]。

2 抗疲劳功能食品以及评定标准

疲劳会影响人们的工作效率，降低运动竞技人员的水平等；当疲劳现象发生后，如果不能及时地缓解、恢复，就会导致“过劳”现象，可能会使机体发生内分泌紊乱、免疫力下降等。目前被大众接受的疲劳产生机制从单一的能量耗竭、代谢产物堆积、内环境稳态失调、机体突变等向多因素综合影响发展[31]，见图2。

图2 疲劳产生的机制Fig.2 Mechanism resulting from fatigue

近年来，越来越多与抗疲劳相关的食品被研发和生产，如芦丁、鹿茸、红景天、玛咖、海带、人参以及一些食用菌(蛹虫草、杏鲍菇等)等[32-36]。关于抗疲劳活性的检验一般基于动物实验，刘源源等[37]详细阐述了食品抗疲劳评价的生化指标及来源，并为抗疲劳检测提供了新思路。

3 辣椒素抗疲劳作用以及作用机理

3.1 辣椒素抗疲劳作用的动物实验

有关抗疲劳的动物实验基本上是在其力竭运动状态下进行的，日本学者Kim等对小鼠进行辣椒素灌胃处理后，发现小鼠的游泳能力比对照组显著提高[38]。郭时印[39]在对辣椒素抗疲劳作用的研究中发现辣椒素虽不能明显影响实验小鼠的体重，但是能明显延长小鼠的爬竿时间以及负重游泳时间，且影响的程度与辣椒素的灌喂剂量相关；6～15 mg/(kg·d)的辣椒素剂量灌胃小鼠的耐缺氧时间均显著延长(P<0.05)；与正常组相比，3～15 mg/(kg·d)辣椒素灌胃组小鼠运动后的肝糖原、肌糖原含量及血乳酸脱氢酶活力均显著提高(P<0.05)，血液中的乳酸水平、血尿素氮水平均显著降低(P<0.05)，亚硝酸钠中毒存活时间显著延长(P<0.05)。Hsu等按照0，205，410，1025 mg/(kg·d)的辣椒素剂量连续处理小鼠4周，结果表明高剂量辣椒素处理的小鼠前肢握力最大、力竭游泳时间最长且具有统计学意义；小鼠15 min游泳运动后，辣椒素处理组小鼠的血清乳酸、氨、血尿素氮和肌酸激酶(CK)水平较对照组明显降低，但葡萄糖的含量显著上升，同时，辣椒素处理组还增加了肝糖原的含量。刘少华为探究辣椒素和运动对小鼠疲劳恢复后血清自由基代谢的影响，结果表明，运动训练可提高小鼠的运动能力，并能延长其疲劳时间；将辣椒素灌胃和运动训练结合可显著增加血清中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)的活性(P<0.01)，从而增强机体清除自由基的能力。

3.2 辣椒素抗疲劳作用的机制研究

在运动过程中，有关的一些能源耗竭、自由基和脂质过氧化、神经-内分泌系统机能紊乱是疲劳产生的主要原因。以下将从几个方面阐述辣椒素抗疲劳的作用机制。

3.2.1 辣椒素抗疲劳机理——抗氧化作用

氧是维持生命必不可少的物质，在由疲劳产生的生理反应中很大程度上都与机体的供氧不足相关。当机体剧烈运动后，能源和氧的需要量都会增加；当氧供应不足时，会促使肌肉进行糖的无氧酵解，产生的ATP减少，乳酸增多；乳酸的增加又会间接地导致细胞酶活的降低，肌质网对Ca2+的转移以及肌钙蛋白对Ca2+的结合能力下降，从而导致疲劳的产生。另一方面，供氧不足也会导致线粒体自由基的生成，间接导致脂质过氧化水平增高，降低线粒体的呼吸能力，导致肌肉疲劳。氧在神经细胞中也占据重要的位置，氧气不足会导致脑突触传递功能受阻，致使脑内多不饱和自由脂肪酸增加，最终导致神经元的严重受损和神经疲劳的产生。

血清丙二醛(MDA)作为脂质过氧化的中间产物，是反映脂质过氧化和脂质损伤程度的一个重要生化指标，其MDA含量的增加表示机体处于疲劳状态；超氧化物歧化酶(SOD)是抗氧化酶，能抵御机体内的氧自由基；GSH-Px是重要的抗氧化剂，可以清除过氧化氢自由基和过氧化代谢产物，从而能增强机体的抗氧化能力，SOD和GSH-Px的活性越强表明机体内清除自由基的能力越强。

3.1的相关实验结果表明在运动后，与对照组小鼠相比，辣椒素处理小鼠组的肝组织SOD和GSH-Px活性均显著升高，而肝脏中脂质过氧化产物的MDA水平以及血浆中CK水平均显著降低。由此表明辣椒素可通过增强小鼠的抗氧化酶活性，增加清除氧化自由基的强度，从而减少运动产生的疲劳。

3.2.2 辣椒素抗疲劳机理——能量代谢

大量运动会导致机体能源物质的过度消耗，如肌糖原、肝糖原、三磷酸腺苷(ATP)等，同时血糖也会降低，引发疲劳。在正常情况下，机体内糖的分解与合成处于平衡状态，而长时间或剧烈运动后，使得机体内的糖大量地被消耗，血糖浓度降低，从而影响脑细胞的能量供应，造成身体疲劳；此类疲劳症状可通过及时补充糖类物质缓解。糖原是机体内能源的储备物质，体内糖原的存储可与运动耐力呈正相关，因此可将肝糖原和肌糖原的存储量作为机体抗疲劳的一项指标。

3.1的相关实验结果表明在运动后，与各对照组小鼠相比，经辣椒素处理的小鼠的血糖水平、肝糖原、肌糖原含量均明显升高，且具有统计意义(P<0.05或P<0.01)。表明辣椒素可通过增强脂肪的代谢、减少血糖的消耗来抵抗疲劳[40,41]。

3.2.3 辣椒素抗疲劳机理——中枢系统

抑制性递质5-羟色胺(5-HT)作为中枢神经系统疲劳的可能性递质。Bailey等[42]通过药物研究5-HT与中枢疲劳间的关系，结果表明服用能引起脑内5-HT升高的药物，大鼠力竭运动的时间大大缩短，且与处理的剂量呈正相关关系，由此表明脑内5-HT含量的增加，可导致中枢产生疲劳的现象。作为脑内一种重要的单胺类神经递质，多巴胺(DA)的代谢水平增加可抑制5-HT的合成与代谢，若脑内5-HT/DA的比率升高，则会引起运动疲劳性。另外，运动时产生的氨释放到血液中会产生氨毒害作用；氨也能间接地影响神经递质的代谢，因此认为氨也有可能导致中枢疲劳。

根据3.1的相关实验，与空白睡眠剥夺组相比，不同浓度的辣椒素处理小鼠组下丘脑的肾上腺素、去甲肾上腺素及多巴胺(DA)含量均显著升高，而下丘脑和海马的抑制性递质5-HT和它的代谢物5-HIAA水平以及血NH3水平均显著降低。表明辣椒素可减少中枢的5-HT和氨的生成，同时通过增加肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺的水平，调节中枢活动，抵抗疲劳的产生。

4 小结

我国是辣椒生产和消耗的大国，为增加市场竞争力，使产品向高附加值方向发展，这就要求在辣椒的深加工和精加工上不断创新。辣椒素作为辣椒的主要辣味和活性成分，在食品、保健品和药品领域都具有巨大的发展前景。辣椒素不仅能抗炎、抗癌、止痛和抗肥胖等，而且能够提高运动耐力，提高机体的运动能力以及抗疲劳。目前关于辣椒素抗疲劳作用的报道并不多见，其抗疲劳作用和机理仍需细致深入和系统化的研究。