(东南大学附属中大医院药学部药师)
作为“百年老药”,阿司匹林有很多不同的剂型,剂型不同,服用方法和时间也各有不同。
阿司匹林最初的供应形式是250克的瓶装粉末,每1克粉末装入一个纸袋,分发给患者。1915年,阿司匹林有了普通片型。普通片口服后在胃内被部分吸收,剩余大部分在小肠上部吸收,吸收迅速、完全。阿司匹林普通片适用于需要短期解热镇痛的患者,例如普通感冒或流行性感冒引起的发热,或用于缓解轻至中度疼痛。由于阿司匹林普通片消化道副作用发生率较高,一般在餐后服用,以避免胃肠刺激。患者心梗发作时,在医生指导下嚼服也有一定急救作用。
泡腾片是在普通片基础上加入崩解剂,例如有机酸和碳酸钠、碳酸氢钠等,可促进乙酰水杨酸在水中快速崩解并释放,提高生物利用度,并且服用方便。同等剂量的阿司匹林,制作成泡腾片后,由于加入了崩解剂,在水中能快速溶解释放,形成液体制剂,生物利用度升高,疗效优于阿司匹林普通片。阿司匹林泡腾片对胃肠道刺激较大,适应证与普通片相同,更适合儿童和口服不方便、吞咽有困难的老年人短期服用。
1993 年,阿司匹林肠溶片上市。肠溶片和肠溶胶囊是在药物外包裹了一层肠溶衣,在酸性环境(如胃液)中不溶解,在碱性环境(如肠液)中才溶解,避免了阿司匹林对胃黏膜的刺激。阿司匹林肠溶片(肠溶胶囊)吸收较慢,同等剂量的肠溶剂型疗效不及普通片。这是因为肠溶剂型在中性至碱性的小肠中才被释放出来,药物吸收减少,生物利用度降低,从而减弱了其药理作用,但因避免了对胃黏膜的损伤,长期服用安全性相对较高。阿司匹林肠溶片主要用于抗血小板治疗,必须整片吞服,不得碾碎或溶解后服用。
需要提醒的是,阿司匹林无论何种剂型,3个月以下婴儿、孕妇和哺乳期妇女、哮喘患者,以及对阿司匹林和其他解热镇痛药过敏者禁用;胃及十二指肠溃疡病活动期,消化道出血、血友病或血小板减少症、视网膜出血、脑出血、鼻出血等出血性疾病患者,以及月经过多的妇女禁用阿司匹林。了解阿司匹林的剂型后,我们还要弄清楚治疗不同病症时的服用时间,才能更好地发挥药效。
1 阿司匹林用于防治心脑血管疾病时,宜在早上6~7时服用。2有轻、中度高血压,并且同时服用阿司匹林预防心脑血管事件者,晚间服用小剂量阿司匹林,有轻度降压效果。3 肠溶片(胶囊)宜在饭前服用;若在饭后服用,原本酸性的胃液在食物稀释作用下,可相对呈碱性,肠溶片(胶囊)的外层包衣在碱性环境中可能部分溶解,使药物暴露,会刺激胃黏膜。4 阿司匹林普通片用于解热镇痛时应在饭后服用,以避免对胃肠道刺激。5 阿司匹林用于退热时,连续使用不宜超过3天;用于止痛时,不宜超过5天。
TIPS
阿司匹林能不能掰开服用
大部分情况下,使用的阿司匹林肠溶片是不能掰开使用的。因为其外面的包衣发挥了胃黏膜的保护作用,如果掰开服用,会破坏表面的包衣层,就失去了肠溶包衣的保护作用。如果剂量比较大,可以更换较小规格的阿司匹林肠溶片。