茶多酚保健及药理功能的应用

张建勇，王伟伟，王蔚,2，陈琳,2，乐婷,2，江和源*

1.中国农业科学院茶叶研究所 农业农村部茶树生物学与资源利用重点实验室 浙江省茶叶加工工程重点实验室，浙江 杭州310008；2.中国农业科学院研究生院，北京100081

大健康产业是全球最大的产业之一，全球健康年支出总额占世界国内生产总值的十分之一左右，各国都非常重视大健康产业的可持续健康发展。我国是全球第二大保健食品市场，2019年市场规模已达6 000亿元。随着人口老龄化和营养健康需求的增加，保健食品行业发展迎来新的机遇和挑战。茶多酚是茶叶中重要的生物活性物质，具有抗氧化、抗癌防癌、降脂、降血糖、抗菌、抗病毒、抗辐射、防龋齿、增强机体免疫力等多种生理调节功能[1-6]，功效显著，机理明确，是一种非常理想的功能性原料，在保健食品行业、畜禽养殖行业、医药行业中得到了广泛应用。

一、茶多酚在保健食品行业中的应用

茶多酚是一类天然健康的抗氧化剂，功效突出，被广泛应用于保健食品中。茶多酚类保健食品主要包括辅助降血脂产品（占21.45%）、减肥产品（占18.28%）、增强免疫力产品（占15.35%）、延缓衰老产品（占7.45%）、缓解体力疲劳产品（占6.32%）、其他类产品（占31.15%）[7]，由此可见，茶多酚保健食品目前侧重降血脂、减肥和增强免疫力等保健功能。

1.辅助降血脂保健产品

心脑血管疾病是世界上死亡率较高的疾病之一，预防和治疗心脑血管疾病是全球性公众的需求。迄今为止，我国已注册的降脂保健茶中总黄酮、茶多酚的使用频率较高，分别为63.77%、46.38%，其根本原因在于总黄酮、茶多酚的降脂功能比较好。茶多酚可通过调整血液中的甘油三酯（TG）、过氧化脂质（LPO）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）等指标水平，改善心脑血管系统，达到对心脑血管疾病的预防作用[8]。茶多酚辅助降血脂保健产品剂型丰富，包括软胶囊、片剂和冲剂等。安利（Amway）公司的纽崔莱辅助降血脂茶族益脂胶囊，以绿茶萃取物（茶多酚）、茶黄素、儿茶素为原料加工而成，有助于降低人体的血脂水平和胆固醇水平。以茶多酚、粘合剂、薄荷脑等为原料，经过混合、湿润、制粒、干燥等主要工序制成的茶多酚辅助降血脂冲剂产品，主要用于辅助治疗心脑血管疾病，具有降压、降脂、抑制动脉粥样硬化等功效[9]。

2.减肥保健产品

茶多酚与儿茶素主要通过以下途径达到减肥目的：（1） 通过增强人体肝脏脂肪酸氧化，抑制摄入食物的欲望[10-11]；（2）通过抑制胃肠道消化酶以及与肠道细胞刷毛缘上特定转运因子形成复合物，抑制胃肠道营养物质的吸收[12]；（3）通过抑制脂肪合成相关酶、调节机体脂肪和能量代谢，增加人体能量消耗，达到减肥降脂的效果[13]。

茶多酚减肥产品的剂型主要有软胶囊、硬胶囊、片剂、茶包等，茶多酚标示量在3%～20%。李晶等[14]发明了一种以表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）为原料的大麻素受体1（CB1）拮抗剂，并将它用于减肥药物的开发。汤臣倍健股份有限公司以茶多酚、荷叶提取物、左旋肉碱酒石酸盐、硬脂酸镁、薄膜包衣剂、二氧化硅等为原料，经过粉碎、制粒、干燥、整粒、总混、压片等工艺，加工得到左旋肉碱茶多酚片，减肥降脂功能显著。

3.增强免疫力保健产品

免疫力是人体自身的防御机制，是人体识别和消灭外来侵入的任何异物（病毒、细菌等），处理衰老、损伤、死亡、变性的自身细胞以及识别和处理体内突变细胞和病毒感染细胞的能力。免疫力低下的人体免疫系统不能正常发挥保护作用，易招致细菌、病毒、真菌等感染，进而形成各类疾病。“新冠”病毒的传播和致病情况表明，免疫力低、抵抗力差的老年人等是易感人群，死亡病例较多。免疫系统通过细胞或体液免疫，清除微生物、毒素或其他异物的危害，起到保护机体的作用[15-16]。茶多酚提高机体免疫力的途径主要包括清除机体内的自由基，诱生多种细胞因子，激活巨噬细胞，自然杀伤细胞（NK 细胞）和T、B 淋巴细胞，提高机体免疫球蛋白的水平等。茶多酚兼具内源性抗氧化剂和外源性抗氧化剂的双重特点，具有相互协调的综合效果，对免疫功能低下的机体有刺激促进免疫提高作用（如延缓人体胸腺衰退、保护淋巴细胞增殖的活性、刺激抗体活性的变化等），而对正常机体的免疫功能具有一定的调节和保护作用，预防免疫系统的变态反应。姚广深等[17]在生产啤酒的发酵液过滤工序或罐清酒工序加入茶多酚、超氧化物歧化酶和猴菇多糖，加工得到茶多酚啤酒，可增强机体免疫力，提高人体内的抗氧化物质活性，防止过量氧自由基反应对机体的损伤。

赵培洁等[18]发明了一种含破壁灵芝孢子粉和茶多酚的保健品，该保健品的主要组分为30%～40%破壁灵芝孢子粉、40%～60%茶多酚，在一定程度上茶多酚强化了破壁灵芝孢子粉原有的增强人体免疫功能的功效。陈国鸣[19]以茶多酚为主要成分，配以枸杞子、酸枣仁，制得一种保健营养品，能显著提高体内超氧化物歧化酶（SOD）活性，增强自身免疫能力。陈宗尧[20]以茶多酚、皂甙、黄芪、枸杞子为主要原料，加工成茶多酚制剂，具有提高体内抗氧化和清除体内过量自由基毒性的生物活性，显著增强机体免疫功能。韩红路等[21]发明了一种防治感冒与抗炎的茶多酚含片及其制备方法，主要成分为茶多酚、糖粉、维生素C、薄荷脑、糊精、淀粉，其制备方法是：将茶提物、糖粉、薄荷脑、维生素C、淀粉、糊精等混匀，制粒，于60 ℃以下烘干，并密闭数小时后加入硬脂酸镁，混匀，压片即可制成含片，该茶多酚含片具有清热利咽、生津止渴功能，可增强自身免疫能力，对病毒性感冒有预防与治疗的作用。

4.延缓衰老保健产品

衰老是一个复杂的生物现象，目前主流认知是自由基学说，即机体老化时，体内酶和非酶系统清除自由基的能力下降，体内自由基代谢失衡，过量自由基引发反应与机体老化易发病成因直接相关，如肿瘤、糖尿病、白内障等。茶多酚能竞争性地与自由基进行结合，从而预防或减弱自由基对生物体的伤害，进而达到延缓衰老的作用。

李红艳[22]发明了一种茶多酚微丸制剂，由茶多酚、药用辅料制备而成，其特征在于药用辅料为赋形剂和黏合剂，其微丸制剂中茶多酚含量为20%～80%，赋形剂含量为15%～79%，黏合剂含量为1%～5%，该微丸制剂可以制备成缓释或肠溶等类型，具有很好的抗衰老等作用。

5.缓解体力疲劳保健产品

茶多酚通过抑制致龋菌、变形链球菌及粘性放线菌的生长，抑制糖基转移酶的活性及葡聚糖的合成，达到防龋齿的功效。赵大鹏等[23]发明了一种便于携带和食用的茶多酚滋补胶囊，主要配方成分为茶多酚、党参、白术、伏苓、甘草、黄芪、枸杞浸膏、沙棘浸膏，具有缓解体力疲劳、健脾和胃、滋补肝肾的保健功效。

6.抗辐射产品

徐顺贵等[24]发明了一种含茶多酚的营养食品，主要配方为奶粉15～20 份、 花生粉1～3份、核桃粉1～3 份、茶多酚0.5～1.0 份，该食品中各种原料均为纯天然食品，具有消除有害自由基、抗衰老、抗辐射等作用。曹进等[25]以茶多酚为主要原料，通过复配一种与茶多酚具有协同效应的抗氧化物质，加工得到一种含茶多酚的抗贫铀弹、防白血病的保健品，该产品可消除60Co－γ化学辐射带来的机体伤害，修复造血细胞损伤，具有良好的抗辐射效果。

二、茶多酚在畜禽养殖行业中的应用

1.茶多酚在家禽养殖中的应用

茶叶中的功能物质作为饲料添加剂，有可能可替代抗生素使用，不仅能减少肉鸡体内抗药性微生物的数量，增加肉鸡体重，改善肉鸡生长性能，而且可以提高茶叶资源的高值化利用率[26-27]。

家禽日粮中添加茶多酚能够有效改善家禽的生产性能、脂质代谢。罗献梅等[28]研究了茶多酚对肉鸭生产性能和屠体性状的影响，发现在饲料中添加茶多酚能有效提升肉鸭的生产性能，其中茶多酚添加量为500 mg/kg 与1 000 mg/kg 的效果最为显著，日增重分别为7.3%、9.7%，料重比分别降低8.8%、11.0%，肉鸭死亡率均降低5.0%。曹兵海等[29]研究发现，茶多酚能有效降低28 ～42日龄肉鸡的死亡率，降幅达62.5%。茶多酚能够通过抑制肉鸡肝脏中脂质代谢基因的表达来降低肉鸡腹部皮下脂肪、血清中总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的含量，也可通过抑制脂肪酸合成以及刺激脂肪的分解来减轻肉鸡的过度肥胖和血脂水平。Huang 等[30]研究发现，Amp 激活蛋白激酶的激活也是茶多酚调控肝脏脂质代谢的另一种潜在机制，可以降低脂质的合成，促进脂肪的分解，降低肉鸡的肥胖率。Eid 等[31]发现饲料中添加茶多酚能够使肉鸡肝脏的重量减轻，使肌肉和肝脏中硫代巴比妥酸反应物（TBARS）的浓度降低。

饲料中添加茶多酚有助于提高家禽免疫力和抗病性。Jelveh K 等[32]发现茶多酚能改善肉鸡的肠道微环境，使28 ～42日龄的肉鸡肠道内链球菌数量下降19%，葡萄球菌数量下降42%，肠杆菌的数量下降11%。钱丽红等[33]研究表明，茶多酚具有明显的抗菌作用，尤其对葡萄球菌及绿脓杆菌，其抗菌机理主要是抑制细菌细胞蛋白的表达，使细菌酶的活性降低，影响细菌的正常生理功能。

茶多酚在家禽体内还有高效的抗氧化应激和抗炎症反应的功能。Mi 等[34]发现茶多酚不但可以减少多氯联苯和次黄嘌呤-黄嘌呤氧化体系诱导产生的毒素量，使睾丸细胞内的抗氧化系统得以恢复，还可以通过皮质酮途径降低肉鸡的氧化应激反应。黄进宝等[35]发现茶多酚在饲料中的添加量达到160 mg/kg 时，肉鸡体内的二十二碳五烯酸（EPA）含量升高32.8%。

2.茶多酚在家畜养殖中的应用

猪肉、牛肉、羊肉是我国居民肉类食品的主要来源，提高其饲养营养水平是长期以来家畜养殖关注的重点。茶多酚作为一种新型的营养物质，不仅是天然健康的食品添加剂，而且具有多种保健功效，越来越受到家畜饲养领域的重视。目前茶多酚主要应用在猪、牛的饲养方面，其他家畜较少涉及。

茶多酚能改善家畜生长性能、肉质和抗病性。林智等[36]研究发现，茶多酚能促进猪唾液和消化液分泌，添加0.1%茶多酚复合添加剂能显著提高猪日增重，添加0.3%茶多酚能极显著提高猪日增重，茶多酚与其他物质配方使用，可显著提高育肥猪的生长性能。晁娅梅等[37]研究了茶多酚对育肥猪生长性能、抗氧化能力、胴体品质和肉品质的影响，发现茶多酚显著改善了育肥猪的平均日增重和净增重，降低了血清中谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）活性，提高了肝脏中GSH-Px活性和总抗氧化能力（T-AOC）。此外，茶多酚对猪肉中不饱和脂肪酸具有保护作用，可提高肌浆蛋白含量和适度增加肌内脂肪，并促使肌束中的肌纤维数量增多，肌纤维变细，进而提高猪肉嫩度[38-40]。

吴晓敏等[41]采用含0.2%茶多酚的饲料饲喂30日龄仔猪，发现2 周后猪粪中乳酸杆菌数量明显增加，细菌和类菌体数量减少，梭状杆菌磷酸酯酶的检出率下降，氨、酚、对甲酚和类酚含量显著减少，短链脂肪酸和乳酸菌数量显著增加，pH值略有下降，臭味显著降低，同时，茶多酚能显著抑制催化肌苷酸降解的磷酸酯酶活性，提高猪肉肌苷酸含量，进而改善猪肉鲜味品质。

茶多酚属于天然抗氧化剂，能够有效清除氧自由基，防止脂质过氧化，提高抗氧化性能，进而改善牛的生长性能和抗病性[42]。张培军等[43]研究了茶多酚对泌乳早期奶牛血浆和乳清抗氧化能力、酮体水平以及生产性能的影响，结果表明，给产后奶牛添加饲喂茶多酚能够在一定程度上改善奶牛能量代谢、抗氧化性能和生产性能，调节肝肾功能，且以TP30 和TP40 组剂量效果较为明显。王冬凯等[44]研究发现，奶牛泌乳中期时，在其饲料中添加绿茶提取物，可以改善奶牛的生产性能和机体的抗氧化能力，有效保护乳腺细胞，使动物保持健康，绿茶提取物的添加量以每天20 g/头为宜。

三、茶多酚在医药行业中的应用

1.抗凝血药品

心脑健制剂以茶叶提取物茶多酚为原料制备而成[45-46]，主要用于防治白细胞减少症、高纤维蛋白原症、动脉粥样硬化病症等，有助于机体头目清醒、提振精神、记忆力提高等[47]。以茶多酚为主要功效成分的抗凝血药品制剂主要有心脑健片剂、心脑健胶囊。现有的心脑健片剂与胶囊已经列入国家中成药标准。该药品的主要作用特点是：（1）抗凝作用，促进机体纤维蛋白原溶解，抑制血小板黏附聚集，并通过调节红细胞膜磷脂含量，改善红细胞变形性，降低血液黏度，活跃微循环，防止血栓形成，有抗动脉粥样硬化作用；（2）清除自由基提高机体抗氧化能力，增强SOD 活力，对抗过氧化脂质（LPO）对血管内膜的损伤，清除活性氧自由基和羟自由基，促进神经细胞再生与代谢，提高神经细胞活力，防止神经衰老及抗脑组织缺氧，改善脑细胞缺氧状况下的生理功能；（3）降低胆固醇吸收，抑制胆固醇酯降解，并有效抑制低密度脂蛋白（LDL）氧化修饰；（4）改善微循环，促进骨髓再生，清除自由基使外周白细胞免受化疗、放疗损伤；（5）增强免疫，促进T 细胞活化，增强NK 细胞、LAK细胞活性，增强细胞介导免疫功能。

2.抗辐射药品

茶多酚具有显著的抗辐射功能特性[48]。王友绍等[49]发明了一种银杏黄酮与茶多酚组合的抗辐射药物，其银杏黄酮与茶多酚的质量比为0.7∶1.5。由于银杏黄酮和茶多酚均含有相同的苯环结构以及多元酚性羟基，进而产生协同增效作用，使茶多酚与银杏黄酮的组合药物的抗辐射作用比单独使用茶多酚或银杏黄酮的抗辐射作用显著增强。

3.治疗尖锐湿疣药品

2006年10月，美国食品药品监督管理局（FDA）依据《植物药研制指导原则》批准了自1964年6月美国颁布新的药品法以来第一个植物药Veregen，它是从绿茶中提取的茶多酚（儿茶素类）和其他绿茶组分的混合物，该植物药适用于18 岁及以上免疫受损患者的外生殖器和肛周尖锐湿疣的局部治疗，是截至目前FDA 批准上市仅有的两个植物药之一[50]。Veregen 中儿茶素组成占总药物质量的85%～95%，这是起临床疗效的部分，它包括大于55%的EGCG，其他儿茶素衍生物如表儿茶素（EC）、表没食子儿茶素（EGC）、表儿茶素没食子酸酯（ECG）、没食子儿茶素没食子酸酯（GCG）、没食子儿茶素（GC）、儿茶素没食子酸酯（CG）和儿茶素（C）。除已知的儿茶素组分外，药物中约含2.5%的没食子酸、咖啡碱和茶碱。

四、总结与展望

茶多酚、儿茶素、茶多糖等茶叶功能成分年产规模接近9 000 t，80%以上的茶叶功能成分以原料形式出口，用于开发保健食品、功能型饲料、医药等[51-55]。目前，茶多酚保健产品研发仍存在一些不足，其在人体的生物利用度偏低，茶多酚多羟基结构影响了化合物在人体中的溶解度、降解率、吸收率和进入血液中的比例，从而影响这些化合物在人体中的生物可利用性[51]。茶多酚的分子修饰、摄入剂型改善是提高其生物利用度的可能途径。

此外，茶多酚终端产品的同质化、应用技术研发薄弱问题仍然存在。围绕茶产品的适口性、适用性、安全性需求[55]，充分挖掘茶多酚的应用特性和功能特性，针对不同人群、不同应用领域的专用化、多元化产品研发是重要突破口。