氟吡菌胺专利分析及产业布局建议

杨凌云 郭培俊

摘要：本文旨在通过对氟吡菌胺的专利分析，启发国内企业进行相应的专利布局，找出氟吡菌胺相关产品或技术的空白点，进而寻求研发上的突破。

关键词：氟吡菌胺;专利分析

中图分类号：S482.2 文献标识码：A 文章编号：1003-5168（2019）12-0059-03

Abstract： This provides an opportunity for pesticide companies in China to develop and layout fluopyram-derived products. This paper aims to inspire domestic companies to carry out the corresponding patent layout through the patent analysis of fluopyram to find out the blank points of fluopyram-related products or technologies， and then seek breakthroughs in research and development.

Key words： Fluopyramine;patent analysis

1 基本情况

1.1 氟吡菌胺化合物专利情况

氟吡菌胺（中文化学名称：2，6-二氯-N-[（3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基）甲基]苯甲酰胺）是德国拜耳作物科学公司开发的吡啶酰胺类杀菌剂，英文通用名称为：Fluopicolide，CAS登录号为123572-88-3。化学结构式如下图所示：

氟吡菌胺由阿方蒂农科英国有限公司研发，并由该公司于1999年在中国申请专利（申请号：CN99803058.9，申请日为1999年2月16日），该专利于2003年授权，之后阿方蒂农科英国有限公司被拜耳公司收购，2008年该专利的专利权人变更为拜耳作物科学有限公司，并于2019年2月16日专利权到期。

1.2 涉及氟吡菌胺的农药在国内的登记情况

氟吡菌胺目前在国内有7家农药企业有相关的产品登记，共计13个农药产品。登记企业主要包括：绿霸、拜耳、穗丰、润农、江苏省农药研究所、陕西汤普森、陕西美邦。具体登记情况如表1所示。其中拜耳有4个农药登记产品，占了30%，为氟吡菌胺的主要销售企业。其中也包括了拜耳此次声明中提及的三个登记产品：氟菌·霜霉威（氟吡菌胺·霜霉威盐酸盐687.5克/升悬浮剂，登记证号PD20090012和PD20120373，商品名为银法利®）和乙铝·氟吡胺（三乙磷酸铝·氟吡菌胺71%水分散粒剂，登记证号PD20183596），上述两个产品的涉及的专利均处于有效期内。

2 专利数据分析和讨论

本文的专利数据检索截止日期为2019年2月16日，其中全球专利来自DWPI（德温特世界专利索引数据库），中国专利来自CNABS（中文专利文摘数据库）。

2.1 全球专利分析

2.1.1 全球专利申请态势分析。如图2所示氟吡菌胺虽然从1998年即被研发并申请专利，但是在2004年之前，关于氟吡菌胺的专利申请量都较少，且增长缓慢。从2005年期，涉及氟吡菌胺的专利申请进入一个快速增长的状态。由公开时间可知2017年及2018年的统计数据并不完全，从目前的统计结果已经可以看出，从1998年截至2015年，氟吡菌胺的专利申请量仍然呈现增长的趋势。究其原因，氟吡菌胺市场销售情况较好，且其与其他农药的兼容性较好，后续不断产生了其与其他农药复配的组合配方。另外，各国对知识产权的重视等因素直接影响着全球专利申请量的增加。

2.1.2 全球专利布局分析。如图3所示，从技术来源国的申请数量上看，中国、美国、欧洲、日本为主要的申请国家，提出的专利申请总量占全球申请总量的73.2%，其中，中国占50.6%、美国紧随其后，占16.8%，中国和美国是氟吡菌胺的主要研究主体。这与美国和中国是传统的农业大国有关，也是氟吡菌胺相关产品的主要销售市场。

2.1.3 全球主要申请人分析。图4显示了国际申请人的排名情况，其中列出了排名前八的申请人。巴斯夫的申请量排名第一，其申请量远远高于原研药申请人拜耳公司。中国的陕西美邦、柳州市耕青科技和广东中讯三家企业进入全球前八的行列，其中陕西美邦的申请量位于全球第四，同时结合农药登记信息来看，陕西美邦也有氟吡菌胺的农药登记产品。

2.2 中国专利分析

2.2.1 国内申请人排名。图5展示出的是国内申请人前十的排名情况，从中可以看出，陕西美邦以37件的申请量位居第一，远高于排名第二的柳州市耕青科技。而排名第二至第五的公司申请量差值为3件，差别并不大。上述排名前十的国内申请人均为农药企业，并不涉及学校、科院院所或个人。可见氟吡菌胺的技术研发还是以相关的农药企业为主。

2.2.2 国内专利申请技术分布。图6展示出的是国内关于氟吡菌胺的国内申请技术分布情况，可以看出国内关于氟吡菌胺的专利申请主要以组合物为主，即氟吡菌胺与其他活性成分的复配。其次的研究方向是涉及氟吡菌胺的制剂研究，另外还有少量专利涉及氟吡菌胺的新的用途（包括新扩展的防治对象）以及制备方法。

2.2.3 中国主要申请人的专利分析。排名第一的陕西美邦，从2011年至2016年共计申请27件涉及氟吡菌胺的专利，其中主要为组合物的发明专利，陕西美邦在2011—2012年集中申请了7件直接涉及氟吡菌胺与其他活性成分的组合物专利，分别涉及氟吡菌胺与甲氧基丙烯酸酯类、硫代氨基甲酸酯类、中生菌素、多抗霉素、甲基硫菌灵、多菌灵、氰霜唑、三乙膦酸铝、霜脲氰、缬霉威、克菌丹等杀菌成分的复配，且都实现了协同增效。排名第二的柳州市耕青科技有限公司共申请20件涉及氟吡菌胺的专利，并且该20件专利全部是涉及多肉植物的抗腐烂药物组合物，氟吡菌胺仅作为其中的次要活性成分，该系列专利并不是主要针对氟吡菌胺进行的技术研发。排名第三的广东中讯，共申请18件涉及氟吡菌胺的专利。其中，有14件都是涉及氟吡菌胺作为次要成分的农药组合物，仅有1件为氟吡菌胺和甲霜灵复配杀菌组合物。另外，还有1件涉及乳油制剂的制备方法，2件涉及将含有氟吡菌胺的组合物分别应用于种子处理和薊马引诱剂。排名第四的南京华洲的16件申请也都是涉及将氟吡菌胺作为次要活性成分的农药组合物。排名第五的深圳诺普信有7件专利都是围绕氟吡菌胺为主要活性成分进行的复配研究，有1件为涉及氟吡菌胺的乳油制剂。

3 对国内农药企业的启示

通过以上分析，至少可以给国内的农药企业提供以下建议：（1）组合物专利是重点。对于新研发或者专利权即将到期的农药化合物而言，复配组合物或者复配制剂是研发和专利布局的重点方向。以氟吡菌胺为例，拜耳涉及氟吡菌胺的农药登记产品不仅包括氟吡菌胺原药和制剂，还包括两个复配产品：乙铝·氟吡胺、氟菌·霜霉威，并且同时也申请了专利ZL02805989.1和ZL02805988.3分别保护这两个混配产品，二者保护期分别到2022年2月12日和2022年2月19日。拜耳通过复配制剂延长了氟吡菌胺系列产品的专利保护期，并且乙铝·氟吡胺、氟菌·霜霉威也占据了较大市场份额。我国企业关于氟吡菌胺的专利也确实大多围绕组合物展开，陕西美邦在2011年-2012年集中申请了7件直接涉及氟吡菌胺与其他活性成分的组合物专利，分别涉及多种农药。（2）组合物专利的研发和申请都相对容易，然而现在的原研药专利在申请时，基本上都会公开大量的组合物，这也是一种防御性的公开，从而也为组合物专利的授权制造难度。因此制剂专利是一个可以进行研发和布局的方向，从国内关于氟吡菌胺的制剂专利来看，一是数量非常少，二是质量普遍不高。很少有专门针对氟吡菌胺研发的新制剂，多数为普通制剂，氟吡菌胺只是其中可选择的活性成分之一。然而往往好的制剂对农药的销售起到非常重要的作用，面对国外的新化合物专利，国内企业应当在制剂的研发上投入更多力量，其相比于组合物专利而言，其技术含量更高。（3）新用途专利也是不容忽视的方向。与其他行业不同的是，对于药物类化合物，其用途专利是具有实际应用价值的。农药产品登记，须要明确其防治对象，在农药销售过程中，也需要在包装上明确记载防治对象。因此，如果有新的农药化合物被研发出来，国内的农药企业也可以在其新用途上寻找突破口。

参考文献：

[1] 张一宾.SDHI类杀菌剂将成为全球杀菌剂市场主体之必然[J].营销界（农资与市场），2017（21）：89.