商陆的药理作用研究及展望

王莺杰，李思学

（内蒙古大学生命科学学院，内蒙古呼和浩特 010000）

商陆始载于《神农本草经》，曰：“商陆俗名章柳根，生咸阳山谷，今处处有之，多生于人家园圃中。”又名苋陆（《易经》）、章陆（《玉篇》），在民间还有山萝卜、倒水莲、金七娘、土冬瓜、肥猪菜等称号。商陆属植物在全世界范围内共有35种，在中国有4种，分别为商陆、垂序商陆、多蕊商陆和日本商陆，其中被2015年版《中国药典》收录的作为药用的有商陆和垂序商陆。其味苦，性寒，有毒；有消水肿、通二便、治毒疮的功效[1]。现代科学研究发现，商陆活性成分主要包括三萜皂苷、黄酮、甾醇、多糖、酚酸类等，其中三萜皂苷类有抗血凝集、抗菌抗病毒的作用，商陆多糖具有抗肿瘤、增强免疫力的功效。研究表明，商陆根提取物，根据其剂量的不同，对痢疾杆菌、皮肤癣菌等细菌、真菌均有不同程度的抑制作用。因而临床上多用商陆治疗乙型肝炎病毒（HBV）、白带症、牛皮癣、血小板减少性斑毒等疑难杂症。

1 药理作用

1.1 抗炎作用

炎症一直是临床上难以避免的问题，稍有不慎，容易引发大范围的病变。研究表明，商陆皂苷及其苷元有抑制急性炎症水肿的作用。实验中，用垂序商陆粗苷对大鼠进行腹腔注射，发现对大鼠足跖肿胀有消炎作用。另外，商陆中含有的抗病毒蛋白（PAP）能通过增高血清蛋白含量，减少血清总胆固醇以及腹腔吞噬细胞和外周白细胞数量从而改善炎症[2]，尤其是肾炎；一般来说，消炎药物通过垂体-肾上腺皮质系统来改善炎症反应。但郑钦岳等[3]人在实验中发现，对于摘除了肾脏的小鼠，商陆皂苷仍能抑制其炎症，因而判断其抗炎作用可能是通过抑制巨噬细胞的吞噬消化功能或分泌功能来实现的。临床研究表明：患有慢性气管炎的人在服用商陆提取液30天后，血液中嗜酸性粒细胞数量明显减少。

1.2 对呼吸系统的作用

现代科学研究发现商陆根的水浸剂、煎剂以及酊剂具有祛痰、止咳和平喘的功效。

（1）祛痰。1991年，赵一等[4]通过小鼠气管段绯红排泌实验证明了商陆及其不同的炮制品均有不同程度的祛痰功效。2006年，刘接卿[5]发现用商陆煎剂给家兔灌胃、腹腔注射或气管内给药，均可使呼吸道内分泌的绯红量增加，以稀释黏稠的痰，方便排痰，达到祛痰的目的。

（2）止咳。商陆粗提物中含有生物碱，用适量商陆根煎剂或酊剂对小鼠进行皮下注射，发现有轻度止咳作用；单用其生物碱部分对小鼠进行灌胃，对氨雾引起的咳嗽有明显的镇咳作用[2]。

（3）平喘。现有的研究发现，商陆的煎剂或酊剂对豚鼠仅有轻微的平喘作用，且只有用量较大时这种作用才有所体现。

1.3 利尿作用

中药商陆自古以来就有通利二便的功效。赵一等[4]进行的大白鼠利尿实验表明，商陆及其不同炮制品均具有利尿作用。其机理可能是商陆提取物作用于肾小球，并使毛细血管扩张，促进肾血液循环[6-7]，从而促进排尿，因而可用于水肿、小便不利、肾源性腹水等病症的治疗。

1.4 对免疫系统的作用

近年来，由于全球性环境恶化问题导致人类生存环境水平的降低，因而20世纪90年代后出生的新一代人类群体健康基础较为薄弱，免疫力较为低下，随着人类对健康问题越来越重视，相关药物的开发也在不断深入。

研究证实：商陆中的皂苷和多糖对机体均有显著的免疫活性。王洪斌等[8]曾报道，商陆多糖Ⅰ能显著促进ConA或LPS诱导的淋巴细胞增殖，还可以激活T淋巴细胞并分泌白细胞介素-2和多向性集落刺激因子。杨嗣坤等[9]研究发现，垂序商陆根中的有丝分裂原（PWM）和商陆皂苷均能产生高效价的γ-干扰素，γ-干扰素可用来治疗传染病和增强自身免疫力。

1.5 对代谢的影响

商陆皂苷对机体的合成与分解代谢也有一定的影响。小鼠氚标记胸腺嘧啶核苷[3H]TdR渗透入DNA的实验现象表明商陆总皂苷能够激活核苷酸还原酶，与二磷酸化羟基脲产生拮抗作用，从而促进核苷酸的还原反应，调节代谢，有利于延长动物的耐冻时间[6-7]。

《中华本草》记载：商陆根部的有丝分裂原（PWM）能够刺激白细胞对TdR的活力，从而促进DNA代谢。另外，PWM对淋巴细胞的两种核酸的合成代谢均有一定的促进作用，PWM还可以通过影响一些糖原、脂质的水解酶及脱氢酶的活性来影响有机体的分解代谢。

1.6 抗菌、抗病毒作用

据研究，商陆中的三萜皂苷、多糖以及蛋白质均具有抗菌、抗病毒的活性，可作为抑菌剂使用。

（1）抗菌。商陆水浸剂（1∶4）、水煎剂和醇提液在体外对肺炎菌、流感杆菌等革兰氏阴、阳细菌均有一定的抑制作用[2]；研究发现，从垂序商陆中提取出的抗菌蛋白R1和R2对绿木霉菌等一些真菌的生长也有明显抑制作用[10]。1999年，刘迎芳等[11]将美洲商陆中的一种新的抗菌蛋白克隆并在大肠杆菌体内表达，并证实此类抗菌蛋白可以抑制立枯丝核菌的生长。

（2）抗病毒。研究表明，商陆中的PAP对多种植物病毒和动物病毒的增殖都有一定的抑制作用。其抗病毒机理可能是商陆中抗病毒蛋白能选择性进入感染病毒的细胞内干扰蛋白质合成，从而阻止病毒的复制[12]。

1.7 抗肿瘤作用

癌症始终是医学界无法攻克的一大难题，据不完全统计，全国平均每分钟就有6人被诊断为癌症，每分钟就有5人死于癌症。但近年来科学研究发现：商陆中的多糖类、皂苷类以及PWM具有抗肿瘤的功效。其中，商陆多糖Ⅰ抑瘤作用最为明显：王洪斌等[13]发现商陆多糖Ⅰ能显著抑制患瘤小鼠体内肿瘤细胞增殖，且腹腔注射商陆多糖Ⅰ的抑瘤率可达51.7%。其抑瘤机理为：商陆多糖Ⅰ在腹腔中能在细菌的脂多糖的辅助下诱导肿瘤坏死因子（TNF）和细胞白介素-1的生成[14]，从而使肿瘤血管发生破裂，最终坏死。

同样，商陆皂苷辛也能在诱导剂的辅助下诱导TNF的释放来抑制肿瘤[2]。另外，刘接卿[5]通过XTT和MTT比色法发现商陆皂苷乙对人胃癌细胞和人早幼粒白细胞的增殖均有抑制作用。其他商陆皂苷还能通过产生γ-干扰素来激活巨噬细胞，从而引发非特异性免疫来促进肿瘤细胞的凋亡。

此外，研究发现，垂序商陆的PWM可以通过抑制骨髓瘤细胞DNA的合成从而抑制其增殖。《中华本草》记载：用PAP与特定的单克隆抗体制备出的导向药物（免疫毒素）不仅能高效地杀死肿瘤细胞，还能有效预防白血病细胞的生长。且此类药物对靶癌细胞杀伤力很强，而对正常细胞的杀伤力较弱。

1.8 其他作用

（1）抑精作用。王一飞等[15]在实验中发现，商陆总皂苷在2.6g/L时就能完全抑制人类精子的活动，约4g/L的浓度能完全抑制兔所有精子的活动，且这种作用是不可逆的，说明商陆皂苷有较强的杀精作用。

（2）降血压作用。向猫的静脉中注射商陆提取液，经检测，猫血压明显下降，说明商陆有降低血压的作用，但作用时间较短。

（3）溶血作用。绝大部分皂苷类可以与红细胞中胆固醇结合发生沉淀，造成细胞内渗透压降低，导致红细胞破裂。

1.9 毒性

尽管商陆有诸多有益的药理作用，但商陆具有毒性，如果服用不当，可能会引起中毒。采用商陆水浸剂、煎剂或酊剂给小鼠灌胃给药，其半数致死量（LD50）分别为26g/kg、28g/kg和46.5g/kg；若采用腹腔注射，则LD50为1.05g/kg、1.3g/kg和5.3g/kg，说明服用方式不同，中毒致死的药量不同[6]。逐渐加大剂量，发现小鼠出现活动性降低、心率减弱以及全身抽搐甚至中毒死亡的现象。

同样，人误食商陆，也容易导致中毒。已有临床研究表明，患者因服用不当，表现出体温升高、头晕乏力、言语不清，严重者出现抽搐、休克、心跳停止等症状，孕妇中毒还可能导致流产，故《纲目》言“胃气虚弱者不可用”、《品汇精要》言“妊娠不可服”等。关于其毒性机理，目前尚未有明确的解释，有待进一步研究。但有报道称商陆的毒副作用与其所含组织胺[4]有关。

2 展望

本文综述了商陆的药理作用，为其进一步研究提供了一定的参考。目前临床上对商陆药理作用的研究和应用已经比较广泛，其在防治炎症、肿瘤、病毒等方面的突出作用越来越受到人们的重视。但商陆的毒副作用依旧不可忽视，目前对商陆药物的安全性评价、毒性成分以及毒理机制有待更进一步的探究。因而笔者认为，深入探究中药商陆的毒理机制、明确其有效成分与药用价值之间的关系，规范其安全用药机制，有助于中药商陆药用价值体系的建立与完善。相信随着对商陆各方面的深入研究，其更多、更详尽的药理机制也将被揭示，这将更有利于保证其安全、合理、有效的临床应用及其未来产业化和市场化的发展。