刺梨口含片的制备工艺研究

◎ 孙 悦，林 冰，刘婷婷

（1.贵州大学药学院，贵州 贵阳 550025；2.贵阳中医学院，贵州 贵阳 550025）

刺梨是蔷薇科蔷薇属刺梨Rosa roxbunghii Tratt.的果实，广泛分布于南方诸省[1]，是一种具有开发意义的营养水果[2]。现代药理研究表明，其具有调节机体免疫功能、抗缺氧、抗疲劳、镇静、延缓衰老、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化等功能[3-4]。

口含片具有质量稳定、服用方便、便于携带、受众人群广等优点，被广泛使用在临床中[5]。

本实验根据单因素实验结果，以蔗糖、淀粉、麦芽糊精、甘露醇的加入比例为考察因素，以外观、口感、崩解时限、片重差异及脆碎度为评级指标，对口含片的制备工艺进行研究。

1 材料与试剂

压片机，TPFW-5型，天津市托普仪器有限公司；脆碎度测定仪，pharma PTF-DR TEST；智能崩解仪，ZB-1E型，天津市天大天发科技有限公司；电热恒温干燥箱，DGG-8501A型，上海齐欣科学仪器有限公司；粉末性能测试仪，PZGS4型，天津市天大天发科技有限公司；蔗糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、麦芽糊精及硬脂酸镁，河南亚统食品原料有限公司；食用玉米淀粉，泰州市好食惠调味品有限公司。

刺梨由贵州华凯农业科技发展有限公司提供，经贵阳中医学院魏升华教授鉴定为蔷薇科蔷薇属刺梨（Rosa roxbunghii Tratt.）的果实。

2 考察因素

2.1 矫味剂的选择

由于刺梨本身具有一定的涩味，故选用木糖醇、蔗糖、葡萄糖等作为矫味剂。分别称取刺梨粉末100 g共3份，过200目筛，分别加入木糖醇、蔗糖、葡萄糖，考察不同矫味剂对口感的影响。

2.2 稀释剂的筛选

选用麦芽糊精和甘露醇作为混合稀释剂，考察不同比例稀释剂对软材制备的影响。

2.3 黏合剂筛选

由于口含片对硬度的要求较高，本含片所用材料如刺梨粉末等的黏性较差，故选用黏合性更好的淀粉浆作为黏合剂。

2.4 润滑剂筛选

考察滑石粉、硬脂酸镁等常用润滑剂，以休止角为考察指标，考察其对压片的影响。

2.5 配方组合设计

在初步确定主材与辅料配比的基础上，按不同比例加入辅料、制粒、压片。考察对软材制备、制粒、成型及粒子硬脆程度的影响。

2.6 含片质量考察

2.6.1 崩解时限考察

根据《中国药典》2015版相关规定[6]，任取6片含片，置于智能崩解仪中测试其崩解时限。

2.6.2 片重差异的考察

根据《中国药典》2015版[6]，取刺梨含片20片，精密称定总质量，并求平均片重。再精密称定各片的质量，每片质量与平均片重相比较，计算片重差异。

2.6.3 脆碎度的考察

根据《中国药典》2015版相关规定[6]，取16片含品，用吹风机吹去散落粉末，称定质量，置脆碎度测定仪中测试。测试结束后，再次用吹风机吹去散落粉末，称定含片质量，计算减失的质量。

3 方法和结果

3.1 刺梨口含片的制备

将刺梨干燥粉碎后，过200目筛，加稀释剂混合均匀，再加入黏合剂制软材，软材过18目筛制粒，45 ℃下烘干，再用24目筛整粒，称重，加入配方量的硬脂酸镁，混匀，压片。

3.2 矫味剂的筛选

分别考察了木糖醇、蔗糖、葡萄糖单独矫味剂及木糖+葡萄糖、蔗糖醇+葡萄糖混合矫味剂，见表1。由表1可知，木糖醇和蔗糖口感较好。但木糖醇价格较贵，故选用蔗糖作为矫味剂。

表1 矫味剂的筛选表

3.3 蔗糖用量的确定

称取刺梨粉末50 g共5份，过200目筛，分别加入10%、15%、25%、35%、45%的蔗糖，制片，结果表明当蔗糖用量为25%时，口感最好。

3.4 稀释剂的选择

称取30 g刺梨粉末过200目筛，平均分为3组，分别加入15%麦芽糊精+25%甘露醇、20%麦芽糊精+20%甘露醇及25%麦芽糊精+15%甘露醇，制片。结果显示，加入15%麦芽糊精+25%甘露醇的效果最好。

3.5 润滑剂的筛选

称取刺梨粉末20 g过200目筛，平均分为2组，分别加入0.5%滑石粉及硬脂酸镁，制粒后测量其休止角。测得结果分别为38°、33°，表明硬脂酸镁效果较好，故选用硬脂酸镁作为含片的润滑剂。

3.6 硬脂酸镁用量的确定

称取50 g刺梨粉末过200目筛，平均分为5组，分别加入0.05%、0.1%、0.3%、0.5%、0.7%硬脂酸镁，制粒，测量其休止角。结果表明，当硬脂酸镁用量达到0.3%以上时，颗粒的流动性有明显的改善，休止角大于33°。综合考虑，确定硬脂酸镁的用量为0.3%。

3.7 产品品质分析

3.7.1 外观性状

片剂表面色泽均匀、无任何杂斑、无异物。

3.7.2 崩解时限考察结果

各含片在30 min内均能完全崩解，平均崩解时间为15 min 20 s，符合药典规定。

3.7.3 片重差异考察结果

测量并计算得刺梨含片平均片重0.549 0 g，片重范围0.528 4～0.581 4 g，片重差异范围-2.06%～3.24%，符合药典0.30 g及0.30 g以上片重差异±5%的规定。

3.7.4 脆碎度考察

所有含片均未出现断裂、龟裂及粉碎的现象，且减失质量为0.62%，小于药典规定的1%的要求，符合药典规定。

4 结语

通过对崩解时限、硬度、片重差异和脆碎度等指标的考察，结果显示，制备刺梨口含片的最佳配方为：刺梨粉末10%、蔗糖25%、麦芽糊精15%、甘露醇25%、硬脂酸镁0.3%和淀粉24.7%。此配方及工艺生产的刺梨含片，各项检测指标均符合药典要求，含片质量稳定，为刺梨的开发提供了一定的参考。