瓜蒌化学成分及药用价值的研究综述

刘 明 ，李 慧 ，李陈跟 ，陈德宇 *

（1.阜阳师范学院 生物与食品工程学院，安徽 阜阳 236037；2.颍上县上安阳绿色农业发展有限公司，安徽 阜阳 236000）

瓜蒌（Trichosanthes kirilowii）是多年生攀缘型草本植物，别名：糖瓜蒌、蒌瓜、栝楼。其果实、果皮、果籽均可入药。成熟的瓜蒌表面呈橙黄色，皱缩或较光滑，顶端有圆形的花柱残基，基部稍尖，具残存果梗。质地脆，容易易破开，内表面为白色，果瓤橙黄色，粘稠状，与多数种子包裹成团。瓜蒌的地域分布广泛，我国辽宁、华北、华东、中南、陕西、甘肃、四川、贵州和云南等地均有大量分布和种植[1]。

瓜蒌的药用价值极高，在中药体系中主治功能主要有化痰、润肺、散结、滑肠等。可治痰热咳嗽、胸痹、结胸、肺痿咳血、消渴、黄疸、便秘、痈肿初起等病症[2]。现代的一些研究也表明瓜蒌子、瓜蒌果皮、瓜蒌果实等内部的某些成分有很好的抑菌、抗氧化、抗癌的效果。本文主要对瓜蒌子、瓜蒌皮及瓜蒌果实的主要成分及其药用价值进行综述，为进一步研究瓜蒌的理化成分及药用价值的开发提供一定的借鉴和参考。

1 瓜蒌的化学成分分析

1.1 瓜蒌子的化学成分

瓜蒌子中富含多种营养成分包括蛋白质、油脂、氨基酸、纤维素等[3]。瓜蒌子中蛋白质、脂肪与多糖等大分子物质的含量高达80%以上，其中瓜蒌子中脂肪酸含量占到26%～30%，主要不饱和脂肪酸和饱和脂肪酸分别是油酸、亚油酸、亚麻酸、硬脂酸（饱和）和棕榈酸（饱和）[4]。闫永婷、何家庆、黄训端等人的研究[5]表明瓜蒌子中含有丰富的辛酸、9-羰基壬酸、十二烷酸、十四烷酸、十五烷酸、9-十六烯酸、棕榈酸、异十七烷酸、7,10,13-十六碳三烯酸、8,11-十八碳二烯酸、油酸、硬脂酸、亚油酸、瓜蒌酸、7,10,13-二十碳三烯酸、11-二十烯酸、二十烷酸、6,9,12,15-二十二碳四烯酸等。时岩鹏、姚庆强等瓜蒌化学成分研究中[6]发现瓜蒌子中还含有少量正三十四烷酸、富马酸、琥珀酸等。巢志茂等[7]人测定栝楼仁二醇的含量在56.88～87.28 mg·（100 g)－1。万丽娟等[8]使用顶空固相微萃取瓜蒌子的挥发性成分，并结合气相色谱-质谱联用技术，从瓜蒌子中鉴定出其中49种化合物，占其挥发性成分的84.18%，醇类占挥发性总量的45.68%，含量最多，酯类、醇类含量其次，其余还有呋喃类、酮类、烯类、烷烃类、酚类、噻唑类、酸类、糖类、茚类等。瓜蒌子中测定出的挥发性成分主要有 2，4 壬二烯醛、(E，E)-2，4-壬二烯醛、戊酸戊酯、正戊醇和正己醇等。

1.2 瓜蒌果皮的化学成分

位含有少量的挥发油，巢志茂、刘静明等人的实验中从瓜蒌果皮分离出了数十种化合物[7]，分别鉴定为木蜡酸、蜡酸、棕榈酸、蜂蜜酸、蒙坦尼酸、Δ7-豆甾烯醇-3-β-D 葡萄吡喃糖苷、Δ7-豆甾烯醇、Δ7-豆甾烯酮-3 和 L-（-）-α-棕榈酸甘油酯、二十七烷与二十九烷及三十一烷的混合物、硝酸钾、氯化钾的结晶和水合二氧化硅等。并发现了一种新的生物碱化合物，命名为trichosannatine，通过光谱分析测得其结构为α-（苯丙酰胺）-苯丙酸-3-[(1-苯基)亚乙基]氨-2-羟基丙脂。此外实验[8]还从挥发油的非酸性部分鉴定出61种化合物。楼之岑的研究[9]还发现瓜蒌皮中含有钙、镁、铁、锌等16种无机元素及谷氨酸、精氨酸、门冬氨酸、缬氨酸等17种氨基酸。有人对瓜蒌皮中水溶性多糖的提取纯化方法，在瓜蒌皮中分离出含蛋白质、核酸的中性瓜蒌多糖[10]。

1.3 瓜蒌的果实中的化学成分

瓜蒌果实中主要的化学物质包括Δ7-豆甾烯醇-3、Δ7-豆甾烯醇-3-β-D-葡萄吡喃糖苷、α-菠菜甾醇[6]等。果肉中还分离出了丝氨酸蛋白酶A、B[11]。范雪梅、陈刚、郭丽娜等人的研究[12]从瓜蒌果实中分离出了：①甲基-β-D-吡喃果糖苷、②乙基-β-D-吡喃果糖苷、③正丁基-β-D-吡喃果糖苷、④乙基-β-D-呋喃葡萄糖苷、⑤正丁基-α-D-呋喃果糖苷、⑥正丁基-β-D-呋喃果糖苷、⑦bluemenol A、⑧ cucumegastigmanesⅠ、⑨5-羟甲基糠醛、⑩5，5甲-双氧甲基呋喃醛等。

综合分析，可以看出瓜蒌的各部分中主要含有油脂类、多糖类、甾醇类、黄酮及其苷类、三萜类及其苷类物质。

2 瓜蒌的药理分析

2.1 祛痰止咳

阳健等[13]研究表明瓜蒌提取物中的氨基酸成分有利于减少炎性分泌物；氮氨酸可以转化为半胱氨酸和光氨酸起到协同作用。瓜蒌子中分离得到的氨基酸有比较号的祛痰作用，可以使痰液粘稠度明显下降而更容易排出；天门冬氨酸可促进骨骼T细胞转化为成熟的T细胞，从而增强对异物的反应。阮耀、岳兴如关于瓜蒌水煎剂镇咳祛痰作用的研究中发现瓜蒌水煎剂能够有效的祛痰止咳，对氨水引起的咳嗽有比较好抑制作用[14]。

2.2 抑制癌细胞的作用

有研究发现瓜蒌子汇总的挥发性油脂对癌细胞有明显的细胞毒活性[15]。邻苯二甲酸二丁酯在体外对人早幼粒白血病细胞的增殖有很好的抑制效果[16]。瓜蒌的水煎剂可抑制宫颈癌细胞[17]。瓜蒌素对于肿瘤的治疗有辅助作用[18]。研究表明[19]瓜蒌皮石油醚相五种不同极性成分对对HCT－116及MCF－7细胞有着明显的抗增殖作用且以时间依赖方式抑制癌细胞增殖。

2.3 增强心血管系统功能

研究发现，瓜蒌与其他中药的配伍的水煎液可以保护心肌缺血的心肌[19]。瓜蒌皮提取物能够起到降低实验鼠血清总胆固醇的作用，对出现动脉粥样硬化的血管也有很好的保护作用[20]。瓜蒌的提取物会引起小鼠心脏冠状动脉扩张，从而在较大程度上增大冠状动脉流量，保护大鼠缺血心肌[21-23]。赵海燕等[24]利用瓜蒌皮注射液治疗心绞痛。瓜蒌乙醇提取物有很好的扩张血管作用[25]。体外研究发现[26]瓜蒌皮中的某些物质能够阻止血小板聚集。

2.4 抗菌作用

段崇英等[27]的研究表明瓜蒌皮煎剂可抑制各种常见的细菌，例如：肺炎球菌、金黄色葡萄球菌等。需要注意的是瓜蒌水浸剂只对部分细菌有抑制效果，但对光合细菌的生长却起促进作用[28]。瓜蒌皮总皂苷对金黄色葡萄球菌也有抑制效果，抑制效果明显[29]。

2.5 抗氧化作用

于丹等[30]的研究表明从瓜蒌皮、瓜蒌子中提取的多糖成分有较强的抗氧化且随浓度增加抗氧化能力越强。样品浓度在0.312 5～1.25 mg/mL范围内，吸光度值升高较为缓慢。当样品浓度达2.5 mg/mL以上时，瓜蒌皮多糖和瓜蒌子多糖的还原能力明显升高；当样品浓度达10 mg/mL时，吸光度值分别为0.524和0.608。瓜蒌子多糖的抗氧化能力要比瓜蒌皮多糖高。王新新等[31]人通过超高压提取瓜蒌多糖，证明了瓜蒌多糖具有一定的抗氧化活性。

2.6 降糖作用

ICR小鼠尾静脉注射四氧嘧啶（100 mg/kg）造成糖尿病模型，给予不同剂量的瓜蒌子油灌胃。瓜蒌子油具有降血糖以及改善糖耐量的作用，其降血糖的作用可能与升高血清胰岛素含量、降低血清的NO和NOS水平有关[32]。Hikino H等[33]从瓜蒌的根部中分离得到5种瓜蒌多糖，发现均对正常小鼠有降血糖作用。主要成分为瓜蒌多糖，对ALX高血糖小鼠也显示活性。

2.7 其他作用

除上述内容外，研究还表明瓜蒌的某些提取物还具有抗肺纤维化、抑制炎症、抗HIV活性的作用及功能等[34-35]。但是这些作用的机制还不是非常明确，还需要进一步的研究发掘。瓜蒌是极具药用价值的具有相当的潜力等待挖掘。

3 小结

本文初步瓜蒌子、瓜蒌皮、果实等的化学成分进行了探讨，总结了近年来国内外对瓜蒌化学成分的研究并对瓜蒌的药理作用进行了简单的归纳分析。然而瓜蒌的化学成分极其复杂，其药理作用尚未被发现，尚有许多领域需要深入分析和研究。例如，瓜蒌提取物是否对真菌的生长有抑制作用、瓜蒌提取物抑制癌细胞的主要成分分析等。瓜蒌在传统中药中有相当广泛的应用，随着科技的进步国内外对瓜蒌的应用研究更加的深入，很多的瓜蒌药物制品已被开发出来，在医药及保健品领域一定还会有很大的潜力瓜蒌等待挖掘。瓜蒌原料容易获取，很容易被市场接受，因而具有广阔的应用前景和科研价值。

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