美国FDA于2018年5月31日批准礼来(Lilly)公司的Baricitinib(商品名:Olumiant)片剂上市,用于治疗成人中至重度活动性类风湿关节炎。
Baricitinib为Janus激酶(JAK)抑制药。JAKs是一种胞内酶,可传递由细胞因子或生长因子受体在细胞膜上相互作用而产生的可影响造血功能和免疫细胞功能细胞过程的信号。在信号通路内,JAKs可使信号转导和转录激活因子(STATs)磷酸化和活化,STATs可调节细胞内的活动(包括基因表达)。Baricitinib可调节JAKs处的信号通路,阻止STATs磷酸化和活化。
Baricitinib最常见的不良反应为上呼吸道感染、恶心、单纯性疱疹和带状疱疹。